LIDOKAIN (Injektionestettä)

Aktiivista ainetta: Lidokain
Kun ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestesia. Rytmihäiriölääkkeiden. Класс IB.
Kun CSF: 21.02
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

Annostusmuoto, RAKENNE JA PAKKAUKSET

Injektionestettä kirkas, väritön tai lähes väritön, ilman haju.

Apuaineita: natriumkloridia (parenteraaliset annosmuodot), vesi d / ja.

2 ml – ampulli (5) – pakkauksista Valium planimetric (20) – pahvilaatikoihin.

Kuvaus TEHOAINEET

Farmakologinen vaikutus

Luokan IB rytmihäiriölääkkeiden, mestnый anestesia, johdannainen asetanilidi-. Se on kalvo stabiloivaa vaikutusta. Se aiheuttaa saarto natriumin kanavia hermostunut hermokalvoissa ja kalvot sydänlihassolujen.

Lyhentää aktiopotentiaalin ja tehokas tulenkestävät kauden Purkinjen säikeissä, tukahduttaa niiden automatiikka. Tämä estää sähköisen aktiivisuuden lidokaiinin depolarisoituneiden, rytmihäiriöitä sivustot, mutta vähintään vaikutus sähköisen toiminnan normaaleissa kudoksissa. Kun käytetään suuria terapeuttisia annoksia juuri muutu sydänlihaksen supistumista ja hidastaa AV-johtuminen. Kun käytetään rytmihäiriöitä aineen / johdannossa alkaminen kautta 45-90 sec, kesto – 10-20 m; kun i / m annon vaikutus alkoi kautta 5-15 m, kesto – 60-90 m.

Se aiheuttaa kaikenlaisia ​​paikallispuudutuksen: terminaali, tunkeutuminen, provodnikovuju.

Farmakokinetiikka

Jälkeen / m imeytyminen on lähes valmis. Jakelu nopean, V_d on noin 1 l / kg (potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta). Proteiineihin sitoutuminen on riippuvainen aktiivisen aineen pitoisuus plasmassa ja 60-80%. Metaboloituu pääasiassa maksassa kanssa muodostuisi aktiivisia metaboliitteja, mikä voi osaltaan osoitus terapeuttisten ja toksisten vaikutusten, varsinkin kun infuusio 24 h tai enemmän.

T_1/2 Se on yleensä kaksivaiheinen, vaihejakauma 7-9 m. Yleisesti, T-_1/2 annosriippuvaisia, on 1-2 ja h voidaan nostaa 3 tuntia tai enemmän aikana pitkä / infuusio (lisää 24 ei). Erittyy munuaisten metaboliitteina, 10% muuttumattomana.

Todistus

Kardiologian käytännössä: hoitoon ja ehkäisyyn kammioarytmiat (rytmihäiriö, takykardia, lepatus, eteisvärinä), Sisältää. akuutti sydäninfarkti, kun istutettu sydämentahdistin, kun glykosidiannoksen myrkytyksen, narkoze.

Nukutus: terminaali, tunkeutuminen, johdot, aivo (Epiduraali) anestesia leikkauksessa, Naistentaudit, Urologia, Ophthalmology, Hammaslääketiede, Silmäklinikka; saarto ääreishermojen ja ganglioissa.

Annostusohjelman

Vuonna antiarytminen aikuisilla annettuna kyllästysannosta / in – 1-2 mg / kg 3-4 m; Keskimääräinen kerta-annos 80 mg. Sitten mene suoraan tippainfuusion nopeudella 20-55 ug / kg / min. Tippainfuusion voidaan suorittaa aikana 24-36 ei. Tarvittaessa tausta tippainfuusion voidaan toistaa / bolusannoksena Lidokaiinin 40 mg jälkeen 10 minuutin kuluttua ensimmäisestä kyllästysannosta.

V / m on otettu käyttöön 2-4 mg / kg,, tarvittaessa uudelleen käyttöönotto on mahdollista 60-90 m.

Lasten kanssa on / in täyteannoksen – 1 mg / kg,, Tarvittaessa voidaan uudelleen käyttöön 5 m. Jatkuvaan / v infuusiona (yleensä antamisen jälkeen täyteannoksen) – 20-30 ug / kg / min.

Käytetään kirurgisten ja synnytykseen käytäntö, Hammaslääketiede, ENT-käytännössä tilassa asettaa erikseen, riippuen todisteiden, kliininen tilanne ja lääkemuoto.

Suurin annos: aikuisten / in täyteannoksen – 100 mg, myöhempiin tippainfuusion – 2 mg / min; kun i / m hallinto – 300 mg (noin 4.5 mg / kg,) aikana 1 ei.

Kids tapauksessa uudelleen täyteannoksen välein 5 min yhteensä annos on 3 mg / kg,; jatkuvalla I / infuusio (yleensä antamisen jälkeen täyteannoksen) – 50 ug / kg / min.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, heikkous, levottomuus, nistagmo, tajuttomuus, uneliaisuus, visuaalinen ja auditiivinen häiriöt, vapina, Trizm, kouristukset (Se lisää riskiä kehityksen taustanaan hyperkapnia ja asidoosin), oireyhtymä “cauda equina” (halvaus jalkojen, parestesia), stethoparalysis, hengityksen pysähtyminen, Moottorin lohko ja herkkiä, Hengityksen lamaantuminen (todennäköisemmin kehittää, kun subarachnoid anestesian), tunnottomuus kielen (kun käytetään hammaslääketieteen).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: lisääntynyt tai vähentynyt verenpaineen, takykardia – kun sitä annetaan vasokonstriktori, perifericheskaya vasodilataatio, romahdus, rintakipu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, tahaton ulostaminen.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma (iholla ja limakalvoilla), kutiseva iho, angioedeema, anafylaktinen sokki.

Paikalliset reaktiot: spinaalipuudutus – selkäkipu, jossa epiduraalipuudutuksen – vahingossa päästä subaraknoidaalitilaan; paikallisesti käytettynä in Urology – uretrit.

Muut: tahaton virtsaaminen, metgemoglobinemiâ, pysyviä anestesia, libidon heikkeneminen ja / tai teho, hengitysdepressio, vasteeseen saakka, gipotermiя; nukutuksessa hammaslääketieteen: tunnottomuus ja paresthesias huulten ja kielen, laajentaminen anestesian.

Vasta

Voimakas verenvuoto, järkytys, hypotensio, Ehdotettu pistoskohdan infektion, vыrazhennaya bradykardia, sydänperäinen sokki, vaikean kroonisen sydämen vajaatoiminnan, SSS iäkkäillä potilailla, AV--блокада II и III степени (paitsi, Kun koetin edistää kammiot), vakava maksan.

For subarachnoid anestesian – täydellinen eteis, verenvuoto, hypotensio, järkytys, infektio paikka lumbaalipunktio, verenmyrkytys.

Lisääntynyt herkkyys lidokaiini ja muihin puudutteille amidityyppiset.

Raskaus ja imetys

Raskauden ja imetyksen aikana vain käytettävä terveyden. Lidokaiini erittyy äidinmaitoon.

Vuonna synnytyskanavan Käytännössä varoen paraservikaalipuudutuksen rikkomuksista sikiön kehitykseen, istukan vajaatoiminnan, keskosten, perenoshennosti, gestosis.

Varoitukset

C Varovaisuutta tulee noudattaa, kun olosuhteet, mukana lasku maksan verenvirtaukseen (Sisältää. kroonisen sydämen vajaatoiminnan, maksasairaudet), progressiivinen verenkierron vajaatoiminta (yleensä seurauksena sydämen lohkon ja sokki), Raskaiden ja heikkokuntoisilla potilailla, iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta); epiduraalipuudutuksen – neurologisten sairauksien, Verenmyrkytys, mahdottomuus punktio johtuu selkärangan epämuodostuma; for subarachnoid anestesia – kun selkäkipu, brain infektiot, hyvän- ja pahanlaatuisia kasvaimia aivoissa, koagulopatiat eri alkuperää, migreeni, subarachnoid verenvuoto, verenpainetauti, hypotensio, parestesia, psykoosi, Hysteria, in yhteistyöhaluinen potilailla, mahdottomuus punktio johtuu selkärangan epämuodostuma.

Varovaisuutta annetaan lidokaiinia kudoksessa runsaasti vascularization (esimerkiksi, niskaan kanssa kilpirauhasleikkaus), tällaisissa tapauksissa, lidokaiini sovellettu pienempiä annoksia.

Vaikka käyttö beetasalpaajien, simetidiini edellyttää annoksen pienentämistä Lidokaiinin; polymyksiini B – pitäisi valvoa hengityselinten toiminta.

Hoidon aikana MAO: n estäjiä ei saa käyttää lidokaiini parenteraalinen.

Injektioliuoksia, muodostuu adrenaliinin ja noradrenaliinin, ei suunniteltu on / in.

Lidokaiini ei voi lisätä verensiirtoja.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Soveltamisen jälkeen lidokaiinin ei suositella harjoittaa toimintaa, Se vaatii runsaasti huomiota ja nopea psykomotorista reaktiot.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sen hakemus barbituraattien (Sisältää. fenobarbitaali) voi lisätä aineenvaihduntaa lidokaiinin maksassa, alentaminen plasmassa ja, siten, vähentäminen sen terapeuttisen tehon.

Vaikka käyttö beetasalpaajien (Sisältää. propranololin kanssa, nadololom) saattaa voimistaa lidokaiinin (Sisältää. myrkyllinen), ilmeisesti, hitaiden sen aineenvaihduntaa maksassa.

Klo samanaikainen käyttö MAO-estäjät saattavat lisätä puudute lidokaiini toiminta.

Sovelluksessa huumeita, aiheuttaen saarto hermolihasliitokseen (Sisältää. suksametoniumilla tehdyn kloridi) voi lisätä lääkkeiden vaikutuksia, aiheuttaen saarto hermolihasliitokseen.

Vuonna sovelluksen huumeiden ja rauhoittavat lääkkeet voivat lisätä lamaavia vaikutuksia keskushermostoon; jossa aymalinu, xinidinom – voi lisätä cardiodepressive toiminta; amiodaronia – kuvatut tapaukset kohtausten ja SSS.

Sen hakemus geksenalom, tiopentaalinatrium (I /) mahdollinen hengitysdepressio.

Klo samanaikainen sovellus Valium lisääntynyt myrkyllisyys Lidokaiinin; Midatsolaamiin – kohtalaisesti hidastuneen pitoisuuden lidokaiinin plasman; morfiinilla – vahvistaminen kipua lievittävää vaikutusta morfiini.

Vuonna sovellus kehitetty prenyyliamiini riski kammioarytmian tyypit “piruetti”.

On tapauksia heräte, hallusinaatiot kun taas niiden käytön prokaiiniamidin.

Vaikka käyttö propafenoni voivat lisätä kestoa ja lisäävät vakavuutta sivuvaikutuksia keskushermostoon.

Uskotaan, että vaikutuksen alaisena rifampisiinin voi pienentää lidokaiinin pitoisuutta plasmassa.

Kun molemmat / v lidokaiini-infuusio ja fenytoiinin saattaa lisätä haittavaikutuksia keskushermostoperäisen; kuvattu tapaus sinoatrial saarto johtuu lisäaineen toimintaa cardiodepressive lidokaiini ja fenytoiini.

Potilaat, vastaanottava fenytoiini kuten anticonvulsant, mahdollista pienentää konsentraatio lidokaiinin plasmassa, induktioteho maksan mikrosomaalisten entsyymien vaikutuksen alaisena fenytoiinin.

Sovelluksessa simetidiinillä kohtalaisen vähensi puhdistumaa lidokaiinin ja lisää sen pitoisuus veressä plasman, on olemassa vaara, lisääntynyt sivuvaikutuksia lidokaiinin.