Levodopa
Kun ATH:
N04BA01
Farmakologinen vaikutus
Protivoparkinsonicescoe työkalu. Levovraŝaûŝim on isomeeri dioksifenilalanina – edeltäjä dopamiinin, jossa levodopa muunnetaan vaikutuksen entsyymi ralli carboxy lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopa koska sen muuntaminen dopamiinin keskushermoston suoraan, Tämä johtaa täytä keskushermostoon dopamiinin alijäämä. Kuitenkin suurin osa kehon levodopa tiedot muuttuu dopamiinin perifeerinen kudokset. Muodostunut perifeerinen kudokset dopamiinin ei osallistu protivoparkinsoničeskogo vaikutus levodopa toteutus, tk. Se ei läpäise CNS, Lisäksi, Hän kutsuu suurin osa levodopa reuna haittavaikutuksista. Näin ollen on suositeltavaa levodopan yhdistettynä estäjien reuna ralli-carboxy-lyases (Karbidopa, Benseratsidi), Tämä mahdollistaa huomattavasti vähentää levodopa annos ja vakavuus side effects.
Farmakokinetiikka
Jos tabletti imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Imeytyminen riippuu nopeudesta evakuointi mahan sisällön ja pH siinä. Ruokaa vatsassa läsnäolo hidastaa imeytymistä. Jotkut aminohappo elintarvikkeet voivat kilpailla levodopa imeytymistä suolistossa ja liikenteen GEB. Cmax plasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta.
Vain 1-3% vaikuttavien aineiden pääsyn aivoihin, loput metaboloituu èkstracerebral′no, pääasiassa Dekarboksylaatio dopamiinin muodostumista, joka ei ylitä johtajiston.
Noin 75% palaa ulosteet kuin aineenvaihduntatuotteiden 8 ei.
Todistus
Parkinsonin tauti, Parkinsonin oireyhtymä (paitsi parkinsonismi, aiheuttama neuroleptit).
Annostusohjelman
Yksittäinen. Hoito alkaa pieni annos, vähitellen kasvaa parhaiten kullekin potilaalle. Annos on hoidon alussa 0.5-1 g / vrk, keskimääräinen terapeuttinen annos – 4-5 g / vrk. Hoidettaessa lääkkeitä, sisältää levodopan estäjien reuna ralli-carboxy-lyases, muunnetaan levodopan soveltaa paljon pienempi vuorokausiannokset.
Suurin vuorokausiannos: nauttiminen – 8 g.
Sivuvaikutus
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – ortostaattinen hypotensio, Rytmihäiriö.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, vatsakipu, nielemisvaikeudet, ulcerogenic toiminta (in alttiilla potilailla).
CNS: usein – spontaani liike, unihäiriöt, ažitaciâ, huimaus; harvoin – masennus.
Vuodesta verisoluista: harvoin – leukopenia, trombosytopenia.
Hoidettaessa lääkkeitä, sisältää levodopan estäjien reuna ralli-carboxy-lyases, Nämä haittavaikutukset ovat harvinaisempia.
Vasta
Expressions of maksan, munuainen, sydän ja/tai hormonaalisten järjestelmien, vakava psykoosi, zakrыtougolynaya glaukooma, melanooma, yliherkkyys levodope, lapsuus.
Raskaus ja imetys
Emme suosittele levodopa käyttö raskauden aikana, paitsi läsnäolo vahvoja todisteita.
Tarvittaessa levodopa imetys käytöstä päättää imetyksen lopettamisen jälkeen.
Varoitukset
Käyttää varoen potilailla, joilla munuaisten sairaudet, valo, Umpieritys-, Sydän-, varsinkin kun suuntaviivat historian sydäninfarkti, epänormaali sydämen rytmi; Kun mielenterveyshäiriöiden, maksasairaudet, pepticheskoy haavainen, Osteomalasia; potilailla, joilla on sairauksia, jotka voivat edellyttää simpatomimeticakih varojen käyttöä (Sisältää. astma), verenpainelääkkeiden.
Vältä äkillisen lakkauttamisen levodopa.
Siirrettäessä potilaan hoidossa levodopa levodopa hoidossa estäjien reuna ralli-decarboksilaza vastaanottava levodopa tulee päättyä 12 tuntia ennen nimittämistä yhdessä lääkitys.
Samanaikaista soveltamista levodopa MAO-estäjät (paitsi MAO-B-estäjä) ei suositella, koska mahdollisuus verenkierron häiriöt, Sisältää. verenpainetauti, kiihtymys, sydämenlyönti, kasvojen punoitus, huimaus.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
Levodopa soveltamiskauden aikana tulee välttää toimintaa, siinä vaaditaan suurta keskittymistä ja nopeutta psykomotorisen reaktioiden.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Hakemuksen antatidami riskiä sivuvaikutuksia.
Vaikka Psykoosilääkkeiden käyttö (neuroleptit) butyrofeno- johdannaiset, dyfenylbutylpyperydyna, tioksanten, fentiatsiinit, pyridoksiini voi sortoa protivoparkinsoničeskogo toimintaa.
Beta-adrainomimetikami mahdollista sydämen rytmihäiriöitä yhdessä.
Klo samanaikainen käyttö MAO-estäjät (paitsi MAO-B-estäjä) mahdollista verenkierron häiriöt. Tämä johtuu kertyminen levodopa dopamiinin ja noradrenaliinin vaikutuksen, MAO-estäjiä vaikutuksen hidastaa inaktivaation joka.
Sekä m-holinoblokatorami protivoparkinsoničeskogo toimintamahdollisuuksia rajoitetun käytön; välineillä anestesian – rytmihäiriöiden riski.
Ei näyttöä vähentää hyötyosuutta levodopa, kun taas käyttää trisykliset masennuslääkkeet.
Sekä diatsepaami käytön, klozepinom, metioniini, klonidiini, fenytoiini voi laskea protivoparkinsoničeskogo toimet.
Sekä käytön litium suolat saattaa lisätä riskiä dyskinesias ja hallusinaatiot.
Jos haet papaverina hydrochloride, mahdollisesti merkittävä lasku protivoparkinsoničeskogo rezerpinom toiminnot; kanssa suksametoniem – mahdolliset rytmihäiriöt; kanssa tubokurarinom – lisääntynyt riski valtimoiden hypotensio.