KVENTIAKS

Aktiivista ainetta: Ketiapiini
Kun ATH: N05AH04
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kun CSF: 02.01.02.04
Valmistaja: Krka-RUS LTD (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen ruskehtavan punainen, pyöreä, lenticular, viistetty.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 4000, väriaine keltainen rautaoksidi (E172), rautaoksidi punainen väriaine (E172).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, pyöreä, lenticular.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 4000, väriaine keltainen rautaoksidi (E172).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, lenticular, viistetty.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 4000.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, lenticular.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 4000.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Soikea, lenticular.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 4000.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääke (anksiolyyttiset). Ketiapiini yavlyaetsya atipichnыm antipsihoticheskim preparatom, joka esittelee suurempi affiniteetti serotoniini 5HT₂-Reseptorin, kuin dopamiini D₁– ja D₂-aivojen reseptorit. Ketiapiini on affiniteetti histamiini ja α₁-adrenoceptor, ja alempi affiniteetti α₂-adrenoceptor. Ei ollut tuntuvia affiniteettia muskariinikolinergiset ketiapiinin ja bentsodiatsepiinireseptoreihin.

Vakiotestejä Ketiapiinin osoittaa antipsykoottista aktiivisuutta.

Tutkimustulokset ekstrapyramidaalioireita eläimillä paljasti, että ketiapiini aiheuttaa lievän katalepsian annoksesta, tehokkaasti estää dopamiinin D₂-reseptorit. Ketiapiini on selektiivinen väheneminen aktiivisuuden mesolimbisen dopaminergisten hermosolujen-A10, verrattuna A9 nigrostriataalisten neuronien,, jotka liittyvät motorisiin toimintoihin.

Ei ollut eroja ketiapiini (annos 75-750 mg / vrk) ja lumelääkettä ilmaantuvuuden tapauksia ekstrapyramidaalioireita ja samanaikainen käyttö antikolinergisten. Ei ole pitkän aikavälin kasvua pitoisuuden prolaktiini veriplasmassa.

Ketiapiini pitkään tukenut kliinistä paranemista potilailla, joiden positiivinen vaikutus kehitetty hoidon alussa.

Altistumisen kesto ketiapiinin serotoniinin 5HT₂-ja dopamiinireseptoreita ja D₂-reseptoreita on pienempi kuin 12 h annostelun jälkeen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Imeytyminen – korkea, syöminen ei vaikuta hyötyosuuteen. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 83%.

Ketiapiini on lineaarinen ja ei eroa miehillä ja naisilla.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti metaboliitteina vaikutuksen alaisena CYP3A4. Ketiapiinilla ja lukuisilla sen metaboliiteilla ovat heikkoja estäjiä isotsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja 3A4 ihmisen sytokromi P450, mutta vain pitoisuuksilla, vähiten, sisään 10-50 kertaa lääkkeen pitoisuus, kun sitä käytetään alueella tehokkaiden annosten 300 että 450 mg / vrk.

In vitro, ei odoteta, että samanaikainen ketiapiinia muiden lääkkeiden kanssa johtaa kliinisesti merkittävä sytokromi P450: n välityksellä muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa.

Vähennys

T_1/2 suunnilleen 7 ei. Ilmoita uutisia 73% ja suoliston kautta – 21%. Vähemmän 5% Ketiapiini ei metaboloidu ja erittyy muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Keskimääräinen Ketiapiinin iäkkäillä potilailla 30-50% vähemmän, kuin potilailla ikävuoden välillä 18 että 65 vuotta.

Keskimääräinen plasmapuhdistuma Ketiapiinin potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml / min / 1,73 m³) ja potilailla, joilla on maksasairaus (vakaa alkoholikirroosi) vähenee noin 25%.

Todistus

- Akuutin ja kroonisen psykoosit, kuten skitsofrenia;

- Hoito maniavaiheiden Kaksisuuntainen mielialahäiriö.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä, 2 kertaa / vrk, riippumatta aterian.

At akuutin ja kroonisen psykoosit, kuten skitsofrenia, vuorokausiannos ensimmäinen 4 päivä on: 1-Päivä – 50 mg; 2-Päivä – 200 mg; 3-Päivä – 200 mg ja 4. päivä – 300 mg. Alkaen 4. päivä, päivittäinen annos on 300 mg. Riippuen kliininen vaikutus ja siedettävyyttä annos voi vaihdella yksittäin 150 mg / päivä 750 mg / vrk. Suurin päivittäinen annos skitsofrenian hoitoon – 750 mg.

At kohtelu maniavaiheiden Kaksisuuntainen mielialahäiriö ketiapiini suositellaan monoterapiana tai adjuvanttihoitona mielialan stabilointi.

Päivittäinen annos ensimmäisessä 4 päivä on: 1-Päivä – 100 mg; 2-Päivä – 200 mg; 3-Päivä – 300 mg ja 4. päivä – 400 mg. Lisääntyvä vuorokausiannos on sitten mahdollista 200 mg / päivä 6 Päivähoito on 800 mg. Riippuen kliininen vaikutus ja siedettävyyttä annos voi vaihdella yksittäin 200 mg / päivä 800 mg / vrk. Yleensä, efektiivinen annos vaihtelee 400 mg 800 mg / vrk. Suurin vuorokausiannos – 800 mg.

Turhaan. plasmapuhdistuma Ketiapiinin iäkkäillä potilailla vähennetään 30-50%, määrätty lääke varoen, etenkin hoidon alussa. Aloitusannos – 25 mg / vrk, jonka jälkeen kasvu 25-50 mg tehokkaan annoksen.

Sisään Munuaisten ja maksan vajaatoiminta suositeltavaa aloittaa hoito 25 mg / vrk. Tulevaisuudessa on suositeltavaa nostaa annosta päivittäin 25-50 mg tehokkaan annoksen.

Sivuvaikutus

Luokittelu sivuvaikutusten esiintymisen (WHO): Usein (> 1/10), usein (> 1/100, < 1/10), harvoin (> 1/1000, < 1/100), harvoin (>1/10 000, < 1/1000), harvoin (< 1/10 000, mukaan lukien yksittäiset raportit).

Vuodesta verisoluista: usein – leukopenia; harvoin – eozinofilija; harvoin – neutropenia.

Osa keskus- ja ääreishermoston: hyvin usein - huimaus, uneliaisuus, päänsärky; usein – pyörtyminen; harvoin – levottomuus, kiihtymys, unettomuus, akatisia, vapina, kouristukset, masennus, parestesia; harvoin – neuroleptioireyhtymän (hypertermia, tajunnan häiriöitä, lihasjäykkyys, kasvullisen-verisuonisto, kasvua pitoisuudet CPK); harvoin – pozdnyaya dyskinesia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – takykardia, ortostaattinen hypotensio, QT-ajan pidentyminen EKG.

Hengityselimet: nuha, nielutulehdus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – suun kuivuminen, ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriö, seerumin transaminaasiarvojen (ACT или АЛТ); harvoin – keltatauti, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu; harvoin – maksatulehdus.

Allergiset reaktiot: harvoin – ihottuma, yliherkkyysreaktiot; harvoin – angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Puolelta sukuelimiin: harvoin – priapismi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: usein – painonnousu (etenkin ensimmäisten hoitoviikkojen); harvoin – hyperglykemia tai diabetes dekompensaatiota.

Laboratoriolöydökset: harvoin – Kohonneita seerumin GGT ja triglyseridien (ei-paasto), hyperkolesterolemia; vähentäminen kilpirauhashormonin (koko T4 ja vapaa T4 / ensimmäisessä 4 Viikko /, sekä kokonais- T3 ja rT3 / Vain korkea ketiapiiniannoksia /).

Muut: usein – perifeerinen turvotus, voimattomuus; harvoin – alaselän kipu, rintakipu, subfebrilitet, lihaskipu, kseroosin, caligation.

Vasta

- Imetys;

- Lapset ja nuoret jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys ketiapiinia tai muita ainesosia.

FROM varovaisuus tulee määrätä potilaille, joilla on sydän- ja aivoverenkierron sairaudet, tai muut ehdot, altistava hypotensio, synnynnäinen QT-ajan pidentyminen EKG tai läsnä ollessa olosuhteissa, voivat aiheuttaa kasvua QT (samanaikainen lääkkeiden, удлиняющих интервал QT-, sydämen vajaatoiminta, kaliopenia, gipomagniemiya), maksan vajaatoiminta, epilepsia, takavarikot historia, raskaus, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Turvallisuutta ja tehoa Ketiapiinin raskaana oleville naisille ei ole varmistettu. Siksi raskaus voidaan soveltaa ainoastaan ​​ketiapiinia, jos odotettu hyöty on mahdollista riskiä.

Aste erittymistä ketiapiinia äidinmaidossa ei ole asennettu. Naisia ​​on neuvottava välttämään imetys ottaen ketiapiini.

Varoitukset

Kun äkillinen peruuttaminen suuria annoksia Psykoosilääkkeiden saattaa ilmetä seuraavia vakavia reaktioita (vetäytyminen) – pahoinvointi, oksentelu, harvoin unettomuus. Raportoitu tapauksia pahenemista psykoottisia oireita ja syntymistä tahattomat liikehäiriöitä (akatisia, dystonia, dyskinesia). Tässä yhteydessä, poistaminen lääke suositellaan vähitellen.

Nimittämiseen ketiapiinia yhdessä lääkkeiden, удлиняющими интервал QT-, On pidettävä huolta, erityisesti iäkkäillä potilailla, sydämen vajaatoiminta, hypokalemia ja hypomagnesemia.

Ottaen huomioon, ketiapiini, joka vaikuttaa keskushermostoon, lääkettä on käytettävä varoen yhdessä muiden lääkkeiden, ottaa masentava vaikutus keskushermostoon. On suositeltavaa olla käyttämättä alkoholia.

Kun tardiivin dyskinesian oireita tulisi pienentää annosta tai keskeyttää Käytettäessä ketiapiinia.

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu eroa ilmaantuvuus kohtausten välillä ketiapiinia ja lumelääkettä. Mutta, sekä hoidettaessa muita psykoosilääkkeitä, Se suositteli varoen potilailla, joilla läsnä ollut kouristuksia.

Neuroleptioireyhtymäksi voi liittyä meneillään psykoosilääke. Kliinisiä oireita oireyhtymä ovat: hypertermia, mielentilan muutoksia, lihasjäykkyys, volatiliteetti autonomisen hermoston, kreatiinikinaasiarvon kohoaminen. Kehittämisen kanssa tämän oireyhtymän, ketiapiinia tulee lopettaa ja asianmukainen hoito.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ketiapiinihoidon aikana suositellaan olla varovainen ajaessasi ja ammattiin muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Tietoja yliannostuksesta ketiapiinia rajoitettu. Tapaukset vastaanottamisesta ketiapiinia, yli 30 g. Useimmilla potilailla, sivuvaikutuksia ei havaita, tapauksessa oman haittavaikutukset olivat. Yhdistetty asia kuoleman vastaanotossa 13.6 d ketiapiini. Hyvin harvinaisia ​​tapauksia yliannostuksen ketiapiinia, johtaa pidentymiseen QT, kooma tai kuolema. Vaikeassa sydän- taudin historiassa haittavaikutusten riski voi lisääntyä yliannostuksen.

Oireet: chrezmernaya sedaatio, uneliaisuus, takykardia, verenpainetta alentava.

Hoito: oireenmukainen hoito, Tapahtumat, ylläpitää hengityselinten funktio, Sydän-, riittävä hapen saanti. Erityistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ketiapiini ei aiheuta induktion maksan entsyymijärjestelmien, mukana aineenvaihduntaan fenatsonin ja litiumin.

Samanaikainen ketiapiinia lääkkeiden, mahdollisesti estämällä maksan entsyymejä, Taki miten karbamatsepiini fenytoiini, sekä barbituraattien, rifampisiinin, voi vähentää plasman ketiapiinia, jotka voivat edellyttää lisääntynyt annoksia Kventiaksa, riippuen kliininen vaikutus. On myös tutkittava poistamisesta fenytoiinin tai karbamatsepiinin, tai mikä tahansa muu indusoija maksan entsyymin järjestelmää tai korvaaminen lääkkeen, ei-asiakkuutta maksan mikrosomaalisia entsyymejä (esimerkiksi, valproiinihappo).

Tärkein entsyymi, aineenvaihduntaan ketiapiinin, Se on CYP3A4. Ketiapiini ei muutu, kun sovellus simetidiinin (P450-estäjä), fluoksetiini (CYP3A4:n ja CYP2D6:n estäjä) antidepressanta tai imipramiini (CYP2D6: n estäjät).

Suosittelemme varovaisuutta, kun taas niiden käytön ketiapiinin ja järjestelmän CYP3A4-estäjät (atsolisienilääkkeet ja makrolidiantibiootit), tk. plasman ketiapiini saattaa lisätä. Tämän vuoksi on tarpeen käyttää pienempiä annoksia Ketiapiini. Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä vanhusten ja heikkokuntoisten potilaiden.

Ketiapiinin farmakokinetiikka ei muuttunut merkittävästi, kun sitä annetaan samanaikaisesti psykoosilääkkeiden – risperidonom tai galoperidolom. Kuitenkin johtuen ketiapiinin samanaikainen käyttö tioridatsiinilla lisäsi kuitenkin ketiapiinin.

Huumeet, CNS depressants, ja etanolin lisätä haittavaikutusten riskiä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa enintään 30 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.

Älä käytä lääkityksen voimassaoloajan jälkeen.