Aktiivista ainetta: Orlistaattia
Kun ATH: A08AB01
CCF: Препарат для лечения ожирения – ингибитор желудочно-кишечных липаз
ICD-10 koodit (todistus): E66
Kun CSF: 16.02.02
Valmistaja: F. Hoffmann-La Roche Oy. (Sveitsi)
Kapselit kovaliivate-, №1, бирюзового цвета, vaikeaselkoinen; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, на крышечке – “ROCHE”; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
| 1 caps. | |
| Orlistaattia | 120 mg |
| (в виде пеллет* | 240 mg) |
*Состав пеллет: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys (примогель), povidoni K-30, natriumlauryylisulfaatti.
Apuaineita: talkki.
Ainesosat kapselin kuoren: liivate, indigokarmin, Titaanidioksidi.
21 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Erityinen maha-suolikanavan lipaasien estäjä, pitkäkestoinen. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, imeytyville vapaille rasvahapoille ja monoglyserideille. Koska sulamattomat triglyseridit eivät imeydy, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Täten, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 h antamisen jälkeen. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Imeytyminen
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Kautta 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, merkitys, что его концентрация в плазме крови ниже 5 ng / ml.
Yleisesti, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 mmol). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Jakelu
Vd установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Sitoutuminen plasman proteiineihin (etupäässä, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. Pieninä määrinä orlistaatti voi tunkeutua punasoluihin.
Aineenvaihdunta
Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, pääasiallisesti, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) ja M3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 ja 2500 kertaa heikompi, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (keskiarvo, 26 ng / ml 108 ng / ml) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Vähennys
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, mitä 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, niistä 83% – в неизмененном виде. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, rakenteellisesti orlistaattiin liittyvää, on vähemmän kuin 2% annoksesta. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) - 3-5 d. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.
Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.
Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – при приеме плацебо.
— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, Sisältää. joilla on liikalihavuuteen liittyviä riskitekijöitä, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
— в комбинации с гипогликемическими препаратами (Metformin, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 ylipainoisia tai lihavia.
To Aikuinen рекомендованная доза Ксеникала® on 120 mg (1 kapseli) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала® также можно пропустить.
Увеличение дозы Ксеникала® свыше рекомендованной (120 mg 3 kertaa / vrk) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
To iäkkäillä potilailla, Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta Annosta ei ole tarpeen.
Эффективность и безопасность Ксеникала® sisään lasten ja nuorten hoitoon 18 vuotta ei ole asennettu.
Määrittäminen haittavaikutusten: Usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100 ja < 1/10), joskus (≥ 1/1000 ja < 1/100), harvoin (≥ 1/10 000 ja < 1/1000), harvoin (< 1/10 000), myös yksittäisistä tapauksista.
Побочные реакции на Ксеникал® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, pakottava halu ulostaa, keliakia, lisääntynyt suolen liikkeiden tiheys, löysät ulosteet, ilmavaivat, kipu ja epämiellyttävä tunne vatsassa. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. Yleensä, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (ensimmäinen 3 Kuukauden), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
Часто – мягкий стул, боли или дискомфорт в животе, scatacratia, ilmavaivat, tappion hampaat, поражение десен.
Очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, в отдельных случаях – гепатит (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала® или патофизиологические механизмы развития не установлены.)
Частота неизвестна – ректальное кровотечение, divertikuliitti, haimatulehdus, sappikivitauti.
Allergiset reaktiot: в отдельных случаях – зуд, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, бронхоспазм и анафилактические реакции.
Muut: очень часто – головные боли, infektiot ylähengitysteiden, flunssa; часто – инфекции нижних отделов дыхательных путей, kuukautiskivut, hälytys, heikkous, virtsatieinfektio; очень редко – буллезная сыпь.
Potilailla, joilla on diabetes tyypin 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % lumelääkkeeseen verrattuna, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.
При одновременном назначении Ксеникала® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, kasvu INR.
— синдром хронической мальабсорбции;
- kolestaasi;
- Yliherkkyys lääkkeen.
Luokka B. Ксеникал® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал® imetyksen aikana.
IN kokeelliset tutkimukset на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.
Ксеникал® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала® проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, diabetes tyyppi 2, heikentynyt glukoosinsieto, гиперинсулинемия, verenpainetauti), и в уменьшении количества висцерального жира.
При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (IMT ≥ 28 kg / m2) или ожирением (IMT ≥ 30 kg / m2) Ксеникал®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал® aikana 2 полных лет, концентрации витаминов А (Sisältää. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы.
Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала® или перед сном.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, runsaasti hedelmiä ja vihanneksia. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал® принимают на фоне питания, богатого жирами (esimerkiksi, 2000 kcal/vrk, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.
Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала®, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 mg 3 kertaa / päivä 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 mg 3 kertaa / päivä 6 Kuukautta, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки Ксеникала® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
Hoito: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ei. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала® amitriptyliinin, atorvastatinom, бигуанидами, digoksinom, fiʙratami, fluoksetiini, лозартаном, fenytoiini, varfarinom, ehkäisypillerit, правастатином, фентермином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, etanoli (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).
При одновременном применении Ксеникал® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (Sisältää. бетакаротена), D, Е и К.
При одновременном применении Ксеникала® и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.
При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом® отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (päällä 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.
Следует избегать одновременного приема Ксеникала® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
Lääke on julkaistu reseptiä.
List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötilassa enintään 25 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen, pakkaukseen.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More