XENICAL

Aktiivista ainetta: Orlistaattia
Kun ATH: A08AB01
CCF: Lihavuuden lääkitys – ингибитор желудочно-кишечных липаз
ICD-10 koodit (todistus): E66
Kun CSF: 16.02.02
Valmistaja: F. Hoffmann-La Roche Oy. (Sveitsi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, №1, бирюзового цвета, vaikeaselkoinen; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, mennessä kryshecke – “ROCHE”; Sisältö kapselia – pelletit valkoinen tai lähes valkoinen.

*Состав пеллет: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys (примогель), povidoni K-30, natriumlauryylisulfaatti.

Apuaineita: talkki.

Ainesosat kapselin kuoren: liivate, indigokarmin, Titaanidioksidi.

21 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
21 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
21 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Täten, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 h antamisen jälkeen. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Kautta 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, merkitys, что его концентрация в плазме крови ниже 5 ng / ml.

Yleisesti, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 mmol). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Jakelu

V_d установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Sitoutuminen plasman proteiineihin (etupäässä, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Aineenvaihdunta

Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, pääasiallisesti, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 ja 2500 kertaa heikompi, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (keskiarvo, 26 ng / ml 108 ng / ml) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Vähennys

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, mitä 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, niistä 83% – muuttumattomana. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, on vähemmän kuin 2% annoksesta. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) – 3-5 d. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.

Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – Kun saa lumelääkettä.

Todistus

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, Sisältää. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (Metformin, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Annostusohjelman

To Aikuinen рекомендованная доза Ксеникала^® on 120 mg (1 kapseli) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала^® также можно пропустить.

Увеличение дозы Ксеникала^® свыше рекомендованной (120 mg 3 kertaa / vrk) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

To iäkkäillä potilailla, Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta Annosta ei ole tarpeen.

Эффективность и безопасность Ксеникала^® sisään lasten ja nuorten hoitoon 18 vuotta ei ole asennettu.

Sivuvaikutus

Määrittäminen haittavaikutusten: Usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100 ja < 1/10), joskus (≥ 1/1000 ja < 1/100), harvoin (≥ 1/10 000 ja < 1/1000), harvoin (< 1/10 000), myös yksittäisistä tapauksista.

Побочные реакции на Ксеникал^® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Usein – маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, keliakia, учащение дефекации, löysät ulosteet, ilmavaivat, kipu ja epämiellyttävä tunne vatsassa. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. Yleensä, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (ensimmäinen 3 Kuukauden), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Usein – verhoiltu tuoli, боли или дискомфорт в животе, scatacratia, ilmavaivat, tappion hampaat, поражение десен.

Harvoin – lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin, Joissakin tapauksissa – maksatulehdus (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала^® или патофизиологические механизмы развития не установлены.)

Частота неизвестна – peräsuolen verenvuoto, divertikuliitti, haimatulehdus, sappikivitauti.

Allergiset reaktiot: Joissakin tapauksissa – kutittaa, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Muut: Usein – päänsärky, infektiot ylähengitysteiden, flunssa; usein – infektiot alempien hengitysteiden, kuukautiskivut, hälytys, heikkous, virtsatieinfektio; harvoin – rakkulainen ihottuma.

Potilailla, joilla on diabetes tyypin 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % lumelääkkeeseen verrattuna, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

При одновременном назначении Ксеникала^® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, kasvu INR.

Vasta

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Luokka B. Ксеникал^® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал^® imetyksen aikana.

IN kokeelliset tutkimukset на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

Varoitukset

Ксеникал^® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала^® проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, diabetes tyyppi 2, heikentynyt glukoosinsieto, гиперинсулинемия, verenpainetauti), и в уменьшении количества висцерального жира.

При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 kg / m²) или ожирением (ИМТ ≥ 30 kg / m²) Ксеникал^®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал^® aikana 2 полных лет, концентрации витаминов А (Sisältää. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала^® или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, runsaasti hedelmiä ja vihanneksia. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал^® принимают на фоне питания, богатого жирами (esimerkiksi, 2000 kcal/vrk, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала^®, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Yliannos

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 mg 3 kertaa / päivä 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 mg 3 kertaa / päivä 6 Kuukautta, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки Ксеникала^® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Hoito: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ei. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала^® amitriptyliinin, atorvastatinom, бигуанидами, digoksinom, fiʙratami, fluoksetiini, лозартаном, fenytoiini, varfarinom, ehkäisypillerit, правастатином, фентермином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, etanoli (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).

При одновременном применении Ксеникал^® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (Sisältää. бетакаротена), D, Е и К.

При одновременном применении Ксеникала^® и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом^® отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (päällä 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала^® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала^® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen, pakkaukseen.