KSALAKOM

Aktiivista ainetta: Latanoprosti, Timololi
Kun ATH: S01ED51
CCF: Glaukoomalääkkeet huumeiden
ICD-10 koodit (todistus): H40.0, H40.1
Kun CSF: 26.01.01.09
Valmistaja: PFIZER MFG. BELGIA NV:. (Belgia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Silmätipat kirkkaana, väritön liuos.

Apuaineita: bentsalkoniumkloridi (kuten 50% ratkaisu), natriumvetyfosfaatti, vedetön, natrium dïgïdrofosfata monohydraatti, natriumkloridia, vesi d / ja (jos välttämätöntä (saamaan pH: ksi) suolahappoa lisättiin 10% tai natriumhydroksidiliuosta 10% – q.s.).

2.5 ml – tiputin pullon muovi (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antiglaukooma yhdistelmävalmisteena. Mekanismi alentamaan kohonnutta silmänsisäistä painetta latanoprostin ja timololin eri, joka tarjoaa ylimääräisen laskua silmänpainetta verrattuna vaikutus kutakin näistä komponenteista yksinään.

Latanoprosti – analoginen prostaglandiini F_2a – Se on selektiivinen FP-prostanoidireseptorin reseptoriagonisti ja se alentaa silmänsisäistä painetta silmänpainetta lisäämällä kammionesteen ulosvirtausta, pääasiallisesti, by uveoskleraalinen, sekä trabekkelikudoksen kautta. Latanoprosti ei ole merkittävää vaikutusta tuotantoon kammionesteen ja sillä ei ole vaikutusta veri-oftalminen esteen.

Lyhytaikaisessa hoidossa latanoprosti aiheuttaa fluoreseiinia vuoto takaosan silmän psevdofakii. Kun käytetään terapeuttisia annoksia ei ole merkittäviä farmakologisia vaikutuksia sydän- ja hengityselimiä.

Timololi – epäselektiiviset beta₁– ja beta₂-adrenoblokator. Sillä ei ole merkittävää sympatomimeettistä aktiivisuus, Sillä ei ole suoraa sydänlihasta depressiivinen, Sillä ei ole kalvoa stabiloivaa aktiivisuutta ja Valium.

Saarto β-reseptorien aiheuttaa lasku sydämen tuotos terveillä koehenkilöillä ja potilailla, joilla on sydänsairaus. Potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta sydänlihaksen beetasalpaajat voivat estää stimuloiva vaikutus sympaattisen hermoston, välttämättömiä asianmukaisen toiminnan sydän.

Β-adrenergisen reseptorin salpauksen keuhkoputkien ja keuhkoputkia mikä lisää hengitysteiden vastuksen vaikutuksen alaisena parasympaattisen hermoston. Samanlainen vaikutus voi olla vaarallista potilaille, joilla on astma ja muut sairaudet bronhospasticheskimi.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Kohonneen silmänpaineen on merkittävä riskitekijä glaukooman aiheuttaman näkökenttäpuutoksen. Korkeampi IOP, sitä suurempi todennäköisyys glaukooman aiheuttaman näkökenttäpuutoksen ja näköhermovaurion.

Tarkkaa vaikutusmekanismia vähentää silmänpainetta alle timololimaleaatista ei ole asennettu. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Mutta, Joissakin tutkimuksissa on myös havaittu, ja kasvoi hieman kammionesteen ulosvirtausta.

Toiminta Ksalakom huumeiden^® Se tapahtuu ensimmäisen tunnin kuluessa sen jälkeen, kun sovellus, suurin vaikutus sisällä 6-8 ei. Toistuva asianmukaisten silmänpaineen laskun ylläpidetään 24 tuntia injektion jälkeen.

Farmakokinetiikka

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® latanoprostihapon pitoisuus kammionesteessä oli noin 2 kertaa suurempi, kuin monoterapiaan.

Latanoprosti

Imeytyminen

Latanoprosti, Aihiolääkkeenä, Hyvä läpäisyyn sarveiskalvon, jossa se hydrolysoituu muodostaen biologisesti aktiivisen (happo). C_max kammionesteessä saavutetaan 2 h paikallisen käytön jälkeen.

Jakelu

V_d oli 0,16 ± 0,02 l / kg. latanoprostihapon määritetään kammionesteessä ensimmäisen 4 ei, ja veren plasmassa – Vain ensimmäisen tunnin aikana sen jälkeen, kun paikallinen käyttö.

Aineenvaihdunta

Latanoprostia hydrolysoituu silmän sarveiskalvon vaikutuksen alaisena esteraasi muodostumisen kanssa biologisesti aktiivisen hapon. Latanoprostihapoksi, syöttämällä verenkiertoon, metaboloituu, etupäässä, maksassa rasvahappojen beeta-hapetuksen, jolloin muodostuu 1,2-Dinorah- ja 1,2,3,4-tetranor-metaboliittien.

Vähennys

latanoprostihapon poistuu nopeasti veriplasmassa T_1/2 on 17 m. Systeeminen puhdistuma on noin 7 ml / min / kg,. Aineenvaihduntatuotteiden, etupäässä, munuainen: paikallisen käytön jälkeen virtsan tuotanto on noin 88% annos.

timololimaleaattia

C_max timololimaleaattia kammionesteessä saavutetaan 1 ei. Osa annoksesta systeemisesti ja imeytymistä 10-20 min paikallisen levittämisen jälkeen valmistamiseksi 1 pudota. kummassakin silmässä 1 aika / päivä (300 mg / vrk) plasmassa saavutetaan C_max , komponentti 1 ng / ml.

T_1/2 timololimaleaattia plasmasta on noin 6 ei. Timololimaleaattia aktiivinen metaboliziruetsya leivonnaisissa. Aineenvaihduntatuotteiden, sekä tietty määrä muuttumatonta timololimaleaattia, munuaiset.

Todistus

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Annostusohjelman

Aikuisia (mukaan lukien vanhukset) – mennessä 1 tippa silmään(ja) 1 aika / päivä.

Sivuvaikutus

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

Puolelta elin vision: näön hämärtyminen, .Aloe, Kaihi, sidekalvontulehdus, поражения конъюнктивы (Sisältää. munarakkuloita, папиллярные реакции конъюнктивы, verenpurkaumat verenvuodot), поражения роговицы (Sisältää. eroosio, pigmentinmuodostus, pistemäinen sarveiskalvotulehdus), нарушения рефракции, гиперемия глаза, silmien ärsytys, kipeä silmät, pigmentaation lisääntyminen iiris, keratit, valonarkuus, näkökenttien tappio.

Hengityselimet: poskiontelotulehdus, infektiot ylähengitysteiden.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: diabetes, hyperkolesterolemia.

Mielenterveyden häiriöt: masennus.

Vuodesta hermosto: päänsärky.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verenpainetauti.

Ihoreaktiot: hypertryhoz, ihottuma, раздражения кожи, дерматохалазион.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: niveltulehdus.

Muut: infektio.

Haittavaikutukset, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

Puolelta elin vision: silmien ärsytys (polttava tunne, ощущение песка в глазах, kutittaa, покалывание и ощущение инородного тела), näön hämärtyminen; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveiitti; makulaedeema (Sisältää. цистоидный); удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, suunnanmuutoksen kasvun silmäripsien, joskus aiheuttaa silmien ärsytystä.

Ihoreaktiot: ihottuma, tummuminen silmäluomen ihon, paikallisia ihoreaktioita silmäluomi.

Vuodesta hermosto: huimaus.

Hengityselimet: astma (Sisältää. akuutti puhkeaminen tai paheneminen taudin potilailla, joilla on ollut keuhkoastma), hengästys.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: artralgii, mialgii.

Muut: epäspesifinen rintakipu.

Haittavaikutukset, наблюдавшиеся при монотерапии timololi maleatom (muodossa silmätipat)

Puolelta elin vision: kystoidi makulaturvotuksen, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; ptosis, näkövamma (Sisältää. изменение рефракции, kaksoiskuvat).

Allergiset reaktiot: systeemiset allergiset reaktiot (Sisältää. anafylaksian, angioedeema, nokkosihottuma, локализованная и генерализованная сыпь).

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: ruokahaluttomuus, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Mielenterveyden häiriöt: изменения поведения, sekaannus, hallusinaatiot, hälytys, sekavuus, hermostuneisuus, muistin menetys, unettomuus, painajaisia, vähentynyt libido.

Vuodesta hermosto: aivojen iskemia, akuutti häiriöt ja aivojen liikkeeseen, huimaus, усиление симптомов myasthenia gravis, parestesia, uneliaisuus, pyörtyminen.

Puolelta elin vision: kystoidi makulaturvotuksen, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptosis, näkövamma, Sisältää. изменение рефракции и диплопия.

Puolelta elimen istunnossa: soiminen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ripuli, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, ryetropyeritonyealinyi fibroosia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: rytmihäiriöt, bradykardia, sydänpysähdys, sydämen vajaatoiminta, sydänkatkos, sydämenlyönti, etenemistä angina; katkokävely, kylmyys, hypotensio, Raynaud'n oireyhtymä.

Hengityselimet: bronkospasmi (etupäässä, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), yskä, hengästys, nenän tukkoisuus, keuhkoedeema, hengitysvajaus.

Liikuntaelimistön ja sidekudosten: SLE.

Sukuelinten: impotenssi, Peyronien tauti.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, psoriaasin paheneminen.

Muut: voimattomuus, uupumusta, rintakipu, turvotus.

Vasta

— реактивные заболевания дыхательных путей (Sisältää. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Sydänperäinen sokki;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, avokulmaglaukooma, yhdessä psevdofakiey, pigmentary glaukooma (vuoksi ei ole riittävää kokemusta lääkkeellä); afakii, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, Sisältää. цистоидного).

Raskaus ja imetys

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Huumeen käytön raskauden aikana on mahdollista vain, jos, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; timololimaleaattia, kun käytetään silmätippojen muodossa on myös äidinmaitoon. Tarvittaessa käyttää imetyksen aikana pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen, ottaen huomioon riski vakavia haittavaikutuksia imeväisille, rintaruokinnassa, а также важность применения препарата для матери.

Varoitukset

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 kertaa / vrk, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, seuraava annos tulee antaa tavalliseen aikaan.

Jos potilas käyttää samanaikaisesti muita silmätippoja, niitä olisi sovellettava välein vähintään 5 m.

Ксалаком^® soderzhit bentsalkoniumkloridi, jotka voidaan absorboida piilolinssit. Siksi ennen hautaamista piilolinssit tulee poistaa, ja asenna kautta 15 m.

Latanoprosti

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Muuta silmien väri kasvun vuoksi melaniinin strooman melanosyyttien iiriksen, eikä lisääntyminen melanosyyttien itse. Tyypillisesti ruskea pigmentti ympärille tulee oppilas leviää samankeskisesti kehän iiriksen. Koko iiriksen tai osista tulee ruskea. Useimmissa tapauksissa, värin muutos on pieni, eikä sitä voida todeta kliinisesti. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, pääasiallisesti, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Lääke ei vaikuta luomet ja lentigo iiris; pigmentin kerääntyminen ei havaita trabekkelikudokseen ja etukammio.

При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. Potilaat aste silmänpaineen laskun oli samanlainen riippumatta siitä, missä määrin pigmentin iiriksen. Siten, latanoprostia hoitoa voidaan jatkaa, jos lisääntynyt pigmentaatio iiriksen, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, Kliinisen tilanteen mukaan, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, harvoin – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 vuotta. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

Potilaat, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.

timololimaleaattia

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hypotensio, bradykardia, sydämen vajaatoiminta kohtalokasta, vakavia reaktioita puolelta hengityselimiä (Sisältää. bronkospasmia kuolemaan johtavia potilailla, joilla on astma potilaiden).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Leikkauksen aikana, vaikutukset beetasalpaajien voidaan eliminoida käyttämällä sopivia annoksia adrenoseptoriagonisteja.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Niitä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla spontaani hypoglykemia tai diabetes (erityisen labiili virtaus), Insuliinin tai oraalinen diabeteslääke.

Hoito beetasalpaajat voivat peittää kilpirauhasen liikatoiminnan, hoidon äkillisen lopettamisen voi aiheuttaa sairauden paheneminen.

Hoidettaessa beeta-adrenobloktorami potilailla, joilla on vaikea atopia tai anafylaktisia reaktioita eri allergeeneille voi saada historia vasteen uudelleen altistetaan nämä allergeenit. Tällöin adrenaliini (adrenaliini) tavanomaisilla annoksilla, Sitä käytetään helpotus anafylaktisen reaktion, Se ei voi olla tehokasta.

Harvoissa tapauksissa timololimaleaatti aiheuttaa kasvavia lihasheikkous potilailla, joilla on myastenia gravis tai myasteniasyndrooma oireita (esimerkiksi, diplopiasta, ptoosi, yleinen heikkous).

Soveltamisessa välineet, silmänsisäisen paineen alentamiseksi, kuvattu suonikalvon irtoaminen suodatuksen jälkeen menettelyt.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuudesta ja tehokkuudesta Ksalakoma^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Toistaiseksi tämä vaikutus häviää, Potilaiden ei pidä ajaa autoa tai käyttää kehittynyttä tekniikkaa.

Yliannos

Latanoprosti

Oireet: silmien ärsytys, sidekalvon hyperemia. Lukuun ottamatta silmien ärsytystä ja sidekalvon hyperemia muita ei-toivottuja muutoksia kehon yliannostuksen ei tunneta latanoprosti.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, mitä 1 флакон с 2.5 ml liuosta sisältää 125 мкг латанопроста. Lisää 90% препарата метаболизируется при “Ensikierron” maksan kautta.

В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, vatsakipu, huimaus, uupumusta, приливы и потливость.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, sisään 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

timololimaleaattia

Oireet: huimaus, päänsärky, hengästys, bradykardia, bronkospasmi, sydänpysähdys (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Hoito: при передозировке Ксалакома^® oireenmukainen hoito.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® ei toteutettu.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, niiden analogeja tai johdannaisia ​​ei suositella.

Samanaikaisesti soveltaminen timololimaleaattia adrenaliinin (adrenaliini) joskus kehittynyt mydriasis.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: Kalsiuminestäjät, varat, вызывающие снижение уровня катехоламинов, beetasalpaajat, antaritmicheskie rahastot, sydänglykosidit.

Beetasalpaajat voivat lisätä hypoglycemic vaikutus diabeteslääkkeiden.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, pimeässä lämpötilassa 2 ° ja 8 ° C: ssa. Varastointiaika – 2 vuosi.

Avatut injektiopullot on säilytettävä lämpötilassa enintään 25 ° C ja käytä 4 viikkoa.