КОСОПТ

Aktiivista ainetta: Dorzolamid, Timololi
Kun ATH: S01ED51
CCF: Glaukoomalääkkeet huumeiden
ICD-10 koodit (todistus): H40.1
Kun CSF: 26.01.01.09
Valmistaja: Merck Sharp & (B) (V).. (Alankomaat)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Silmätipat muodossa läpinäkyvä, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Apuaineita: bentsalkoniumkloridi, natriumsitraatti, mannitoli, gietelloza (hydroksietyyli), Natriumhydroksidia, vesi d / ja.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Glaukoomalääkkeet huumeiden, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

timololimaleaattia – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmakokinetiikka

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Noin 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 on noin 4 Kuukautta.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 viikkoa. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Kuitenkin, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min,) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

timololimaleaattia

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 kertaa / vrk. Keski-C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min tiputtamisen jälkeen, tavoittaa kautta 2 ч и продолжается не менее 24 ei.

Todistus

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty 1 pudota sidekalvopussiin sairaan silmän (или в оба глаза) 2 kertaa / vrk.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. Jos sitä käytetään väärin pullo voi tartuttaa ja aiheuttaa vakavia vaurioita silmätulehdus ja myöhemmin näön menetys.

6. Toista vaiheet 4 ja 5 kummallekin silmälle, jos lääke tulisi kumpaankin silmään tiputettiin.

7. Sulje pullon korkki, kääntämällä sitä tiukasti kiinni pullon. Älä paina kantta liian kovaa tai voit vahingoittaa pullon ja korkin.

8. Älä lisää reikää suunniteltu annostelussa kärki.

Sivuvaikutus

Lääke on yleensä hyvin siedetty. Kliinisissä tutkimuksissa, haittavaikutukset, luontainen yksinomaan yhdistettynä valmisteena, ei havaittu. Haittavaikutukset rajoittuivat jo tiedossa sivuvaikutuksia dortsoliamidihydrokloridin ja / tai timololimaleaatti. Yleensä systeemisiä haittavaikutuksia lieviä eivätkä johda käytön lopettamiseen. Kliinisissä tutkimuksissa Kosopt nimitetty 1035 potilaat. Noin 2.4% potilaat lääke on peruttu paikallisia haittavaikutuksia kehosta. Suunnilleen 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Niistä наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, vääristyminen maku, sarveiskalvon eroosio, инъекции конъюнктивы, näön hämärtyminen, lakrimaatio.

IN постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: hengästys, hengitysvajaus, kosketusihottuma, bradykardia, AV-salpaus, отслойка хориоидальной оболочки глаза, pahoinvointi. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Puolelta elin vision: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridosykliitti, pistemäinen sarveiskalvotulehdus, транзиторная миопия (ohimennen jälkeen vieroitusoireista),

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, астения/усталость, parestesia.

Allerginen reaktio: angioedeema, bronkospasmi, nokkosihottuma, kutittaa.

Muut: nenäverenvuoto, ärsytystä nielun, suun kuivuminen, ihottuma.

timololimaleaattia

Kun sovelletaan paikallisesti

Puolelta elin vision: sidekalvontulehdus, .Aloe, keratit, снижение чувствительности роговицы, kuivuus; näköhäiriöt, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), kaksoiskuvat, ptosis.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: звон в ушах парестезии, päänsärky, voimattomuus, väsymys, huimaus; masennus, unettomuus, painajaisia, muisti lasku, нарастание симптомов миастении.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: rytmihäiriöt, gipotenziya, pyörtyminen, sydämen ja verisuoniston vaurioita, rytmihäiriöt, sydänpysähdys, turvotus, Raynaud'n oireyhtymä, снижение температуры рук и ног.

Hengityselimet: bronkospasmi (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), yskä, rintakipu.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Allergiset reaktiot: anafylaksian, angioedeema, nokkosihottuma, локальные или генерализованные высыпания.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ripuli, ruoansulatushäiriö, suun kuivuminen.

Muut: vähentynyt libido, Peyronien tauti, SLE.

Kun antaa systeemisesti

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: vähentää suvaitsevaisuutta kestävyys, AV-salpaus 2 ja 3 astetta, синоаурикулярная блокада, keuhkoedeema, ухудшение нарушений периферического кровообращения, paheneminen angina, vasodilataatio.

Ihoreaktiot: syyhy, lisääntynyt hikoilu, hilseilevä ihottuma.

CNS: huimaus, heikkous, huono keskittymiskyky, hypersomnia.

Muut: kipu raajoissa, oksentelu, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, rätinä, nivelkipu, impotenssi, loukkaukset virtsaaminen.

Vuodesta laboratorioparametrit: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, kolesteroli, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Vasta

- Keuhkoastma (Sisältää. historia);

— тяжелая ХОБЛ;

— синусовая брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

- Vaikea sydämen vajaatoiminta;

- Sydänperäinen sokki;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min,);

— дистрофические процессы в роговице;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 ja vanhemmat, 13% potilaat – ikäinen 75 ja vanhemmat. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Kuitenkin, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, täten, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, Sisältää. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetalin angina), нарушения периферического и центрального кровообращения, hypotensio. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 tuntia ennen leikkausta, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minuutin kuluttua tiputuksen. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Yliannos

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: huimaus, päänsärky, hengästys, bradykardia, bronkospasmi, sydänpysähdys.

Наиболее ожидаемыми oireet передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Hoito: oireenmukaista hoitoa. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, että timololi ei näy dialyysi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kosopta erityisiä interaktiotutkimuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty. Kuitenkin, on mahdollista parantaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja / tai kehitystä bradykardiaa yhdistetyssä käytössä timololimaleaatin oftalmisen liuoksen, ja kalsiuminestäjät, katekoliamiinipitoisuudet heikentävien aineiden, beetasalpaajat, rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien amiodaroni), Digitalisglykosidit, parasympatomimeetit, opioidianalgeetteja ja MAO-estäjät.

Vuonna yhteishaun Timololin ja CYP2D6: n estäjiä (esimerkiksi, kinidiini, tai selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjä) raportoitu voimisti vaikutuksia systeemisen beeta-adrenergisen saarto (esimerkiksi, vähennys taajuus syke, masennus).

Huolimatta, että osa karboanhydraasinestäjiä on Dortsoliamidia Kosopta käytetään paikallisesti, se voi tunkeutua verenkiertoon. Kliinisissä tutkimuksissa, käyttö dortsoliamidihydrokloridin silmäliuos ei ole paljastettu häiriöt AAR. Kuitenkin, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (esimerkiksi, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Huolimatta, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Turhaan. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 viikkoa.