KORINFAR UNO

Aktiivista ainetta: Nifedipiini
Kun ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh salpaaja
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1
Kun CSF: 01.03.02
Valmistaja: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Depottabletti, päällystetty (elokuva) punaruskea, pyöreä, lenticular, ilman haju.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, gipromelloza 4000 mPa.s., magnesiumstearaatti, kolloidinen piinoksidi-anhydridi.

Koostumus kuoren: gipromelloza 15 mPa.s., makrogoli 6000, makrogoli 400, punainen rautaoksidi (E172), Titaanidioksidi (E171), talkki.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Selektiivinen kalsiumkanavasalpaaja, johdettu digidropiridina-1.4. Se on antianginaalinen ja hypotensiivinen toiminta. Vähentää solunulkoisen kalsiumin virtausta sepelvaltimoiden ja perifeeristen valtimoiden kardiomyosyytteihin ja sileän lihaksen soluihin, suurina annoksina estää kalsiumin vapautumista solunsisäisistä varastoista. Vähentää toimivien kalsiumkanavien määrää, vaikuttamatta niiden aktivointiaikaan, inaktivointi ja palautuminen. Irrottaa sydänlihaksen viritys- ja supistumisprosessit (välittävät tropomyosiini ja troponiini) ja verisuonten sileissä lihaksissa (kalmoduliinivälitteinen). Terapeuttisina annoksina se normalisoi kalsiumionien läpäisevän virtauksen kalvossa, heikentynyt useissa patologisissa olosuhteissa, varsinkin valtimon hypertensiossa. Ei vaikuta laskimoiden sävyyn. Lisää sepelvaltimoiden verenkiertoa, parantaa verenkiertoa sydänlihaksen iskeemisillä alueilla ilman ilmiön kehittymistä “varastaa”, aktivoi vakuuksien toiminnan. Perifeeristen valtimoiden laajentaminen, alentaa ääreisverenkierron vastusta, sydänlihaksen sävy, jälkikuormituksen. Lähes ei vaikuta sino- ja AV-solmuun, sillä on heikko rytmihäiriölääke. Lisää munuaisten verenkiertoa, aiheuttaa lievää natriureesia. Negatiivinen chrono, dromo- ja inotrooppisen toiminnan ohittaa sympathoadrenaalijärjestelmän refleksi-aktivointi vasteena perifeeriseen vasodilataatioon.

Kliinisen vaikutuksen alkamisaika – 30 m, sen kesto – 12-24 ei. Krooninen hallinto (2-3 Kuukautta) suvaitsevaisuus lääkkeelle kehittyy.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Lääkkeen ottamisen jälkeen nifedipiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (lisää 90%). Hyötyosuus on 40-60% ja lisääntyy, kun sitä otetaan samanaikaisesti ruoan saannin kanssa. Modifioidusti vapauttavan tabletin annosmuoto vapauttaa vaikuttavan aineen asteittain systeemiseen verenkiertoon. FROM_max plasmassa saavutetaan 2.3-7.7 h ja on 17-41.4 ng / ml.

Jakelu

Tunkeutuu GEB ja istukan, erittyy äidinmaitoon. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 90%. Ei kumulatiivista vaikutusta.

Aineenvaihdunta ja eritys

Voimassa “Ensikierron” maksan kautta. Metaboloituu täysin maksassa. Erittyy munuaisten kautta inaktiivisina metaboliitteina (70-80% annos). 20% – sappi.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla kokonaispuhdistuma pienenee ja puoliintumisaika kasvaa.

Todistus

- Vakaa angina pectoris (angina);

- variantti angina (Prinzmetalin angina);

- Verenpainetauti.

Annostusohjelman

Tabletit otetaan aamulla aterioiden yhteydessä kokonaisina, ei pureskelua ja juo runsaasti nesteitä.

Suositeltu annos on 40 mg (1 välilehti.) 1 aika / päivä.

Lääkkeen peruuttaminen tulisi suorittaa vähitellen.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: vuorovesi, kasvojen punoitus, tunne lämpöä, takykardia, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus (nilkkojen, stop, goleneй), liiallinen verenpaineen lasku, pyörtyminen, sydämen vajaatoiminta; Joillakin potilailla, erityisesti hoidon alussa, mahdollinen angina pectoris-iskujen esiintyminen, mikä vaatii lääkkeen lopettamisen. Kuvatut yksittäiset sydäninfarktitapaukset.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, yleinen heikkous, väsymys, uneliaisuus, parestesia. Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina – ekstrapiramidnye (parkinsonilainen) rikkominen (ataksia, maskin kuten kasvojen, sekoitus kävely, jäykkyys käsissä ja jaloissa, käsien ja sormien vapina, nielemisvaikeuksia), masennus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: suun kuivuminen, lisääntynyt ruokahalu, ruoansulatushäiriö (pahoinvointi, ripuli tai ummetus), giperplaziya oikea (häviää kokonaan lääkkeen lopettamisen jälkeen). Pitkäaikaisessa käytössä maksan toimintahäiriöt ovat mahdollisia (maksan kolestaasi, maksa-arvojen kohoaminen).

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: niveltulehdus, lihaskipu; harvoin – nivelkipu, turvotus nivelissä.

Vuodesta verisoluista: anemia, leukopenia, trombosytopenia, trombotsitopenicheskaya purppura, agranulosytoosi.

Vuodesta virtsaelimet: päivittäisen virtsanerityksen kasvu, munuaisten toiminnan heikkeneminen (Munuaisten vajaatoiminta).

Allergiset reaktiot: kutittaa, nokkosihottuma, ihottuma, hilseilevä ihottuma, photodermatitis, autoimmuuni hepatiitti, akuutit allergiset yleistyneet reaktiot – limakalvoturvotusta, kurkunpään turvotus, bronkospasmi (jopa hengenahdistuksen kehittymiseen, hengenvaarallinen potilas).

Muut: näön hämärtyminen (Sisältää. ohimenevä sokeus, kun nifedipiinin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan), gynekomastia (iäkkäillä potilailla, häviää kokonaan lääkkeen lopettamisen jälkeen), galactorrhea, giperglikemiâ, keuhkoedeema, painonnousu.

Vasta

- Sydänperäinen sokki;

- sydäninfarktin akuutti jakso (ensimmäisen 4 viikkoa);

- Epästabiili angina pectoris;

- vaikea aortan ahtauma;

- Vaikea hypotensio (systolinen BP alla 90 mmHg.);

- rifampisiinin samanaikainen anto;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- yliherkkyys nifedipiinille ja muille 1,4-dihydropyridiinijohdannaisille.

FROM varovaisuus käytä lääkettä vaikean mitraalisen ahtauman hoitoon, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, vaikea bradykardia tai takykardia, SSS, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, Lievää tai keskivaikeaa hypotensio, joilla on vakavia aivoverenkierron häiriöitä, ruoansulatuskanavan tukkeuma, munuaisten ja maksan vajaatoiminta (erityisesti potilailla,, Hemodialyysin, verenpaineen liiallisen ja arvaamattoman laskun suuren riskin vuoksi), Vanhuksilla.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Potilasta tulee varoittaa tarpeesta ottaa lääke säännöllisesti, riippumatta siitä, miltä sinusta tuntuu.

Potilaat, Hemodialyysin, korkea verenpaine ja peruuttamaton munuaisten toimintahäiriö ja pienentynyt kokonaisveren tilavuus, lääkettä tulee käyttää varoen, tk. verenpaineen voimakas lasku on mahdollista.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, potilaat tarvitsevat huolellista seurantaa ja tarvittaessa – lääkkeen annoksen pienentäminen tai muiden nifedipiinin annosmuotojen käyttö.

Vakavan sydämen vajaatoiminnan yhteydessä nifedipiiniannos on valittava huolellisesti.

Beetasalpaajien samanaikainen nimittäminen on suoritettava tarkassa lääkärin valvonnassa., koska se voi aiheuttaa liiallisen verenpaineen laskun, ja joissakin tapauksissa – paheneminen sydämen vajaatoiminnan ilmiöitä.

Hoidon aikana positiiviset tulokset ovat mahdollisia suoralla Coombs-reaktiolla ja laboratoriotesteillä antinukleaarisista vasta-aineista.

On ymmärrettävä,, että angina pectorista voi esiintyä hoidon alussa, varsinkin beetasalpaajien viimeaikaisen jyrkän vetäytymisen jälkeen (jälkimmäinen tulisi peruuttaa asteittain).

Diagnostiset kriteerit lääkkeen määrittelemiselle vasospastiselle angina pectorikselle ovat: klassinen kliininen kuva, ST-segmentin kasvu, ergonoviinin aiheuttaman angina pectoriksen tai sepelvaltimoiden kouristuksen esiintyminen, sepelvaltimon kouristuksen havaitseminen angiografialla tai angiospastisen komponentin havaitseminen ilman vahvistusta (esimerkiksi, joilla on erilaiset jännitekynnykset tai epävakaa angina, kun EKG-tiedot osoittavat ohimenevää angiospasmia).

Varovaisuutta tulee noudattaa samanaikaisesti disopyramidin ja flekainamidin kanssa inotrooppisen vaikutuksen mahdollisen lisääntymisen vuoksi.

Jos potilas tarvitsee leikkausta yleisanestesiassa, anestesiologille on välttämätöntä ilmoittaa hoidon luonteesta.

Iäkkäillä potilailla on noudatettava varovaisuutta, koska ikään liittyvä munuaisten toimintahäiriö on suuri.

Alkoholia ei tule käyttää hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Vuosina Hoidon tulisi pidättäytyä toimista mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: päänsärky, kasvojen punoitus, pitkäaikainen voimakas verenpaineen lasku, sinussolmun sorron, bradykardia ja / tai takykardia, ʙradiaritmija; vakavan yliannostuksen yhteydessä – tajuttomuus, kooma.

Hoito: mahalaukun ja ohutsuolen huuhtelu. Vastalääke on kalsiumvalmisteita, näkyy johdannossa / johdannossa 10% kalsiumkloridin tai kalsiumglukonaatin liuos, jota seuraa pitkäaikainen infuusio. Kun ilmaistuna lasku – hidas IV-dopamiini, doʙutamina, adrenaliini (adrenaliini) tai noradrenaliini (noradrenaliinin). Johtohäiriöillä – atropyn, isoprenaliini tai keinotekoinen sydämentahdistin. Verensokerin seuranta on suositeltavaa (insuliinin vapautuminen voi heikentyä) ja elektrolyytit (Kalium, Kalsium). Hemodialyysi ei ole tehokas.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus paranee, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden verenpainelääkkeiden kanssa, nitratami, simetidiini (vähemmässä määrin - ranitidiinin kanssa), välineet inhalaatioanestesiassa, Diureetit.

On otettava huomioon,, että kalsiumkanavasalpaajat voivat lisätä amiodaronin ja kinidiinin negatiivista inotrooppista vaikutusta.

Yhdessä käytettynä nifedipiini vähentää kinidiinin pitoisuutta veriplasmassa, nifedipiinihoidon lopettamisen jälkeen kinidiinin pitoisuus voi nousta jyrkästi.

Nifedipiinin samanaikainen käyttö lisää digoksiinin ja teofylliinin pitoisuutta veriplasmassa (tällaisen yhdistelmän käyttö edellyttää digoksiinin ja teofylliinin kliinisen tehon ja sisällön seurantaa veriplasmassa).

Induktorit mikrosomaalisten maksan entsyymien (Sisältää. rifampisiinin) vähentää nifedipiinin pitoisuutta.

Kun nifedipiiniä käytetään yhdessä nitraattien kanssa, takykardia lisääntyy.

Nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus heikkenee samanaikaisesti simpatomimeettien kanssa, Tulehduskipulääkkeet, Estrogeeni, kalsium supplementation.

Nifedipiini voi syrjäyttää lääkkeet proteiinisitoutumisesta, ominaista korkea sitovia (Sisältää. epäsuora anticoagulants – kumariinia ja johdannaiset indandiona, epilepsialääkkeet, Tulehduskipulääkkeet, kinonien, salicilaty, sulfinpirazon), seurauksena niiden pitoisuus veriplasmassa voi nousta.

Yhdessä käytettynä nifedipiini estää pratsosiinin ja muiden alfasalpaajien metaboliaa, seurauksena on mahdollista lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Nifedipiini estää vinkristiinin erittymistä kehosta ja voi lisätä vinkristiinin sivuvaikutuksia (pienennä vinkristiiniannosta tarvittaessa).

Yhdessä käytettynä litiumvalmisteet voivat lisätä myrkyllisiä vaikutuksia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ataksia, vapina, soiminen).

Kefalosporiinien samanaikaisella nimittämisellä (esimerkiksi, Cefixime) ja nifedipiini lisää kefalosporiinin hyötyosuutta 70%.

Prokayn, kinidiini ja muut huumeet, aiheuttaen pidentymisen QT, lisätä negatiivista inotrooppista vaikutusta ja lisätä QT-ajan merkittävän pidentymisen riskiä.

Diltiatseemi estää nifedipiinin metaboliaa kehossa (tällaisen yhdistelmän käyttö vaatii huolellista seurantaa ja tarvittaessa pienentää nifedipiiniannosta).

Greippimehu estää nifedipiinin metaboliaa kehossa, tässä yhteydessä on vasta-aiheista käyttää sitä nifedipiinin kanssa.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa enintään 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.