Co-trimoxazole hehtaarin

Aktiivista ainetta: Co-trimoxazole [Sulfametoksatsoli + Trimetopriimi]
Kun ATH: J01EE01
CCF: Antibakteerinen lääke sulfaniiliamidia
ICD-10 koodit (todistus): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kun CSF: 06.16.01
Valmistaja: Chemical-Pharmaceutical Plant JSC quinacrine (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai valkoinen Valiumin värisävy, Valium, viistetty.

Apuaineita: perunatärkkelystä, magnesiumstearaatti, polyvinyylipyrrolidoni.

20 PC. – pakkauksista Valium planimetric.

Farmakologinen vaikutus

Yhdistetty mikrobilääkkeiden, koostuvat sulfametoksatsolin ja trimetopriimi. Sulfametoksatsoli, rakenteeltaan samanlainen kuin para-aminobentsoehappoa (PABA), Se antaa dihydrofoolihapon synteesiin bakteerisoluissa, estää sisällyttäminen PABAa molekyylissään. Trimetopriimi-sulfametoksatsoli tehostaa toimintaa, rikkoo elpyminen digidrofolievoy tetrahydrofoolihappo – aktiivinen muoto foolihappoa, vastuussa proteiinien aineenvaihduntaan ja mikrobien solunjakautumisen.

Se on bakterisidinen laajakirjoinen lääkkeiden, aktiivinen seuraavia mikrobeja vastaan: Streptococcus spp. (hemolyyttis kannat ovat herkempiä penisilliiniä), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli- (-kannat enterotoksogennye), Salmonella spp. (mukaan lukien Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (lukien ampisilliiniresistenssiä kannat), Listeria spp., Nocardia asteroidit, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Sisältää. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Kaitselmus, Joidenkin lajien Pseudomonas (muut kuin Pseudomonas aeruginosa), Serratia kuihtuu, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis cariniin; Chlamydia spp. (Sisältää. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); alkueläimet: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeenisten sienten, Actinomyces israelii, Armoton kokkidioide, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Lääkeresistenssiä: Corynebacterium-lajeissa., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virukset.

Estää E. coli elinkeinojen, joka johtaa vähentyneeseen synteesiin tymiini, riʙoflavina, nikotiinihappo, jne.. B-vitamiinit suolistossa.

Farmakokinetiikka

Vuonna peroralynom hyväksy imeytymistä – 90%. T_Cmax – 1-4 ei, terapeuttinen pitoisuus säilyy 7 h kerta-annoksen jälkeen. Se on hyvin jakautuu elimistöön. Se tunkeutuu BBB, istukan ja rintamaidon. Keuhkot ja pitoisuus virtsassa luo, ylimääräinen plasmassa. Vähäisemmässä määrin on keuhkoputkien eritteiden kerääntyä, emätineritteessä, eritteistä ja kudosten eturauhasen, välikorvaneste (kun tulehdus), selkäydinnesteestä, sappi, luut, sylki, kammionesteen silmän, rintamaidon, soluvälinesteessä. Suhde plasman proteiineihin – 66% in sulfametoksatsoli, trimetopriimin – 45%.

Enimmäkseen sulfametoksatsolin metaboloituu tuottaa asetyloituun johdannaiset. Aineenvaihduntatuotteiden hallussaan antimikrobinen aktiivisuus.

Erittyy munuaisten metaboliitteina (80% aikana 72 ei) ja muuttumaton (20% sulfametoksatsoli, 50% Trimetopriimi); vähäinen määrä – läpi suolistossa. T_1/2 sulfametoksatsoli – 9-11 ei, Trimetopriimi – 10-12 ei, lapset – huomattavasti vähemmän, riippuen iästä: että 1 vuosi – 7-8 ei, 1-10 vuotta – 5-6 ei. Iäkkäillä ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta T_1/2 korotukset.

Todistus

- Infektiot virtsaelinten: uretrit, virtsarakon tulehdus, pyelitis, pyelonefriitti, eturauhastulehdus, lisäkivestulehdus, tippuri (uros ja naaras), chancroid, lymphogranuloma venereum, imusolmukkeet pelletit;

- Hengitystieinfektiot: keuhkoputkentulehdus (akuutti ja krooninen), bronkiektasiatauti, Lobar keuhkokuume, bronchopneumonia, Keuhkokuume;

- Infektiot ylähengitysteiden: välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, laringit, kurkkukipu; tulirokko;

- Infektiot ruoansulatuskanavan: lavantauti, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, punatauti, cholecystitis, kholangit, suolistotulehdus, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli-;

- Iho- ja pehmytkudosten: finni, furunkuloosi, pyoderma, haavainfektioita;

- Osteomyeliitti (akuutti ja krooninen) ja jne. osteoartikulyarnye infektio, Luomistauti (terävä), Etelä-Amerikan blastomykoosi, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoosi (monimutkainen terapiassa).

Annostusohjelman

Sisällä, I /, / M. Kussakin annosmuoto, kvantitatiivinen suhde trimetopriimin ja sulfametoksatsolin 1:5.

Sisällä (tablettia), aikuisille ja yli 12 vuotta – 960 mg: n annos, tai 480 mg 2 kerran päivässä. Vaikeissa Infektioiden aikana – mennessä 480 mg 3 kerran päivässä, at krooniset infektiot ylläpitoannos – 480 mg 2 kerran päivässä. Lapset 1-2 vuotta – 120 mg 2 kerran päivässä, 2-6 vuotta – 120-240 mg 2 kerran päivässä, 6-12 vuotta – 240-480 mg 2 kerran päivässä.

Jousitus: lapset 3-6 Kuukautta – 120 mg 2 kerran päivässä, 7 kk-3 vuotta – 120-240 mg 2 kerran päivässä, 4-6 vuotta – 240-480 mg 2 kerran päivässä, 7-12 vuotta – 480 mg 2 kerran päivässä, aikuisille ja yli 12 vuotta – 960 mg 2 kerran päivässä. Siirappi lapsille: lapset 1-2 vuotta – 120 mg 2 kerran päivässä, 2-6 vuotta – 180-240 mg 2 kerran päivässä, 6-12 vuotta – 240-480 mg 2 kerran päivässä.

Vähimmäiskesto hoidon – 4 päivä; Kun oireet jatkuvat hoito 2 päivää. Vuonna krooniset infektiot hoidossa pidempään. At Akuutti luomistauti – 3-4 Aurinko, at lavantaudin ja pikkulavantauti – 1-3 Kuukautta.

To uusiutumisen esto kroonisten virtsatieinfektioiden aikuisille ja yli 12 vuotta – 480 mg 1 kerran vuorokaudessa yöllä, Alle 12 vuotta – 12 mg / kg / vrk. Hoidon kesto – 3-12 Kuukautta. Akuutin kystiitti lapsilla 7-16 vuotta – 480 mg 2 kahdesti päivässä 3 päivää.

At tippuri – 1920-2880 mg / vrk 3 sisäänpääsy.

At gonorejnom faringite (yliherkkyys penisilliinille) – 4320 mg 1 kerran päivässä 5 päivää. At keuhkokuume, aiheuttama Pneumocystis cariniin, – 120 mg / kg / vrk välein 6 h 14 päivää.

Parenteraalinen: / M aikuisille ja yli 12 vuotta – 480 mg joka 12 ei, lapset 6-12 vuotta – 240 mg joka 12 ei.

B / tippua, aikuisille ja yli 12 vuotta – 960-1920 mg joka 12 ei, lapset 6-12 vuotta – 480 mg 2 kerran päivässä; 6 kk-5 vuotta – 240 mg 2 kerran päivässä; 6 Sun, 5 kuukautta – 120 mg 2 kerran päivässä.

Mahdollisimman tehokkaasti, vakiopitoisuuden trimetopriimin plasmassa tai seerumissa olisi säilytettävä 5 ug / ml tai suurempi.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / infuusio (1920 mg 2 kerran päivässä) aikana 2 päivää. Vauvat tarvitsevat pienemmän annoksen, vastaavasti.

Saavuttaa korkeampi pitoisuudet CSF annetaan / in tippua (rastvoriv 200 ml liuotinta) aikana 1 ei 2 kerran päivässä.

At munuaisten vajaatoiminta Annos riippuu arvosta QC: at QC yli 25 ml / min, – standardin annos; at 15-25 ml / min, – Standardin annos 3 päivää, niin puolet vakioannos. At CC alle 15 ml / mYing nimittää puolet tavallinen annos vasta taustaa vasten hemodialyysin.

Liuottamalla seuraavissa suhteissa välittömästi ennen antoa: 480 mg (5 ml infuusioneste) päällä 125 ml, 960 mg (10 ml) – päällä 250 ml, 1440 mg (15 ml) – päällä 500 ml infuusioliuosta.

Kun sameus tai kiteyttämällä liuokseen ennen tai infuusion aikana seosta ei voida käyttää. Hoidon kesto – 1-1.5 ei (Sen olisi oltava sopusoinnussa potilaan tarpeiden nestemäisessä).

Jos tarpeen rajoittaa määrä nestettä ruiskutetaan annetaan suurempina pitoisuuksina – 5 ml liuotettuna 50-75 ml 5% dekstroosi vedessä. Vaikeissa infektioissa kaikissa ikäryhmissä, annosta voidaan nostaa 50%.

Sivuvaikutus

Vuodesta hermosto: päänsärky, huimaus; Joissakin tapauksissa – aseptinen meningiitti, masennus, apatia, vapina, perifeerinen neuriitti.

Hengityselimet: bronkospasmi, keuhkoinfiltraatit.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli, mahakatarri, vatsakipu, kielitulehdus, suutulehdus, kolestaasi, aktiviteetti lisäys “Maksan” transaminaasi, maksatulehdus, gepatonekroz, pseudomembranoottinen enterokoliitti.

Sivulta hematopoiesis: leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, megaloblastnaya anemia.

Vuodesta virtsaelimet: polyuria, interstitiaalinefriitti, munuaisten vajaatoiminta, kristallurija, hematuria, kasvavia konsentraatioita ureaa, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatia oliguriey ja anuriey.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.

Allergiset reaktiot: kutittaa, valoyliherkkyys, ihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), hilseilevä ihottuma, allerginen sydänlihastulehdus, kuume, angioedeema, punoitus kovakalvon.

Paikalliset reaktiot: tromboflebit (sivuston injektiokanyylin), arkuus pistoskohdassa.

Muut: gipoglikemiâ.

Vasta

- Yliherkkyys (Sisältää. sulfonamidei-);

- Maksan vajaatoiminta;

- Munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min,);

- Aplasticheskaya anemia;

- B₁₂-defitsitnaya anemia;

- Agranulosytoosi, leukopenia;

- Puutos glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы;

- Raskaus;

- Imetys;

- Jopa 6 vuotta (varten / m);

- Lasten ikä (että 3 Kuukautta – suullisesti);

- Hyperbilirubinemia lapsilla.

FROM varovaisuus: foolihapon puutos, astma, kilpirauhasen sairaus.

Raskaus ja imetys

On vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

On suositeltavaa määrittää pitoisuus Sulfametoksatsolin plasmassa jokaisessa 2-3 päivää välittömästi ennen seuraavaa infuusiota. Jos pitoisuus ylittää sulfametoksatsoli 150 ug / ml: n, hoito on keskeytettävä, kunnes, kunnes se laskee alle 120 ug / ml: n.

Pitkillä (Yli kuukausi) hoitojaksoja edellyttää säännöllisesti verikokeita, koska on olemassa vaara, hematologisten muutosten (usein oireeton). Nämä muutokset saattavat korjautua, kun osoitetaan foolihappoa (3-6 mg / vrk), joka ei merkittävästi heikennä antimikrobinen lääke. Erityistä varovaisuutta tulee näkyä hoidossa iäkkäillä potilailla tai potilailla, joiden epäillään aluksi ei folaatin. Tarkoitus foolihappoa on myös suositeltavaa, kun krooninen hoito suurilla annoksilla.

Estää kidevirtsaisuus suositellaan pitämään riittävä määrä virtsaa. Mahdollisesti myrkyllisiä ja allergisia komplikaatioita Sulfonamidien olennaisesti kasvaa väheneminen munuaisten suodatus-toiminto.

Se on sopimatonta ja taustaa vasten hoidon kulutetaan elintarvikkeet, sisältävät suuria määriä PABA, – vihreitä kasvinosia (kukkakaali, pinaatti, pulssi), porkkana, tomaatit.

Vältä liiallista auringon ja UV-säteily.

Haittavaikutusten riski on huomattavasti suurempi potilailla, joilla AIDS.

Ei suositella tonsilliitti ja nielutulehdus, aiheuttama beeta-hemolyyttinen streptokokki ryhmä, koska laajaa vastarintaa kannoista.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, kišečnaâ miten, huimaus, päänsärky, uneliaisuus, masennus, pyörtyminen, sekaannus, näön hämärtyminen, kuume, hematuria, kristallurija; Pitkäaikaisessa yliannostus – trombosytopenia, leukopenia, megaloblastnaya anemia, keltatauti.

Hoito: mahanhuuhtelu, Happamoituminen virtsan lisää erittymistä trimetopriimiä, nesteen saanti suun, / M – 5-15 mg / vrk kalsiumfolinaattia (Se eliminoi vaikutukset trimetopriimin luuytimeen), jos välttämätöntä – Hemodialyysin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Farmaseuttisesti yhteensopiva seuraavien lääkeaineiden: Glukoosi-in / infuusio 5 ja 10%, levulose in / infuusio 5%, Natriumkloridia in / infuusio 0.9%, seos 0.18% natrium ja hloridal 4% glukoosi-in / infuusio, 6% dekstraani 70 for / in infuusio 5% tai dekstroosia 0.9% natriumkloridiliuoksella, 10% dekstraani 40 for / in infuusio 5% tai dekstroosia 0.9% natriumkloridiliuoksella, Soittoäänen ratkaisu injektioita.

Se lisää antikoagulanttiaktiivisuus välillisen anticoagulants, ja toiminta hypoglycemic huumeiden ja metotreksaatin.

Se vähentää intensiteetti metaboliaa maksassa fenytoiini (laajentaa T_1/2 päällä 39%) ja varfariinin, lisäämällä niiden vaikutus.

Vähentää luotettavuus ehkäisypillerit (Se estää suoliston mikrobisto ja vähentää enterohepaattiseen kiertoon hormonaalista yhdisteitä).

Rifampisiini pienentää T_1/2 Trimetopriimi.

Pyrimetamiinin annokset, yli 25 mg / Sun, Se lisää riskiä megaloblastinen anemia.

Diureetti (Usein tiatsideja) lisäävät trombosytopenian.

Vähentää vaikutus bentsokaiini, prokayn, prokaynamyd (ja muut lääkkeet, hydrolyysin joka muodostuu PABA).

Välillä diureetit (tiazidы, furosemidi et al.) ja suullinen hypoglycemic huumeet sredsvami (sulfonyyliureat), toinen puoli, ja mikrobilääkkeiden sulfonamidit – toisen, mahdollinen kehityksen rajat allerginen reaktio.

Fenytoiini, barbituraatit, PAS lisätä ilmaus folaatin puute.

Salisyylihappojohdannaiset vaikutusta tehostavat.

Kolestyramiini vähentää imeytymistä, olisi haltuun 1 h kuluttua tai 4-6 tuntia ennen saavat trimetopriimisulfametoksatsolia.

Pääministeri, luuydinsuppressiivisiin hemopoieesia, lisäävät myelosuppression.