HOLETAR

Aktiivista ainetta: Lovastatin
Kun ATH: C10AA02
CCF: Lipidilääkitystä
Kun CSF: 01.12.11.03
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET

Farmakologinen vaikutus

Lipidilääkitystä aineet statiinin, HMG-CoA-reduktaasin. Se on aihiolääke, kuten on rakenteeltaan suljettu laktonirengas, joka sen jälkeen, kun saanti hydrolysoidun.

Statiinin laktonirenkaan niiden rakenne on samanlainen osa entsyymi HMG-CoA-reduktaasin. Periaatteen mukaisesti kilpailevan antagonismin statiinin molekyyli sitoutuu reseptoriin osa koentsyymi, jossa entsyymi on kiinnitetty. Toinen osa statiinin molekyylin estää prosessi siirtymässä mevalonaatin gidroksimetilglutarata, välituotteena kolesterolin molekyylien. HMG-CoA-reduktaasin johtaa sarja peräkkäisiä reaktioita, mikä vähentää solunsisäistä kolesterolia ja ottaa korvaavia kasvu aktiivisuuden LDL-reseptorien ja siten nopeuttaa hajoamista kolesterolin (Xc) LDL.

Lipidejä alentava vaikutus statiinien liittyy vähentää yhteensä kolesteroli LDL-. LDL-kolesteroli on annoksesta riippuvainen ja ei ole lineaarinen, ja eksponentiaalinen luonne.

Statiinit eivät vaikuta toimintaan lipoproteiinilipaasin ja maksan, ole merkittävää vaikutusta synteesiin ja hajoamista vapaiden rasvahappojen, joten niiden vaikutus tasoon toisen Tg ja välillisesti niiden merkittäviä vaikutuksia LDL-C-. Maltillinen alentaminen triglyseridien hoidossa statiinien, ilmeisesti, ekspressioon liittyviä remnantnyh (Apo E) reseptorit pinnalla hepatosyyttien, mukana kataboliaa LPPP, koostumus, joka suunnilleen 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Lisäksi lipidejä alentava vaikutus, Statiinit on myönteinen vaikutus endoteelin toimintahäiriö (prekliininen merkkejä varhain ateroskleroosin), on verisuonen seinämän, tila aterooman, parantaa veren reologian, on antioksidantti, antiproliferatiivisia.

Farmakokinetiikka

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (noin 30% annos) imeytyy maha-suolikanavasta. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max Se saavutetaan 2-4 ei, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ei 10% от максимума. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 kertaa suurempi, kuin kerta-annoksen jälkeen.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “Ensikierron” maksan kautta, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 ei. Через кишечник выводится 83%, 10% – munuainen.

Todistus

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), yhdistetty hyperkolesterolemia ja hypertriglyseridemia, ateroskleroosi.

Annostusohjelman

Onko sisällä. Aloitusannos – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 kerran 4 Viikon.

Suurin vuorokausiannos: 80 mg 1 tai 2 sisäänpääsy (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dl (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dl (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

Sovelluksessa huumeita, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: närästys; harvoin – pahoinvointi, ripuli, ummetus, ilmavaivat, suun kuivuminen, makuhäiriöitä, ruokahaluttomuus, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, muutamissa tapauksissa – kolestaattinen keltaisuus, maksatulehdus, haimatulehdus, gastralgia, maksan toimintahäiriöt.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: mialgii, myopatiat, lihastulehdus, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, unihäiriöt, kouristukset, parestesia; muutamissa tapauksissa – mielenterveyshäiriöt.

Vuodesta verisoluista: gemoliticheskaya anemia, leukopenia, trombosytopenia.

Puolelta elin vision: näön hämärtyminen, kaihi, Kaihi, näköhermon surkastuminen.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa; muutamissa tapauksissa – nokkosihottuma, angioedeema, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Muut: alennettu teho; akuutti munuaisten vajaatoiminta (обусловленная рабдомиолизом), rintakipu, sydämenlyönti.

Vasta

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, raskaus (или ее вероятность), maidoneritys (imetät), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Raskaus ja imetys

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetät).

Varoitukset

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrotsiili, immunosuppressantit (Sisältää. Siklosporiini), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Vaikka käyttö antikoagulanttien, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Uskotaan, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “silmukka” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamiili, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.