Ketorolac

Aktiivista ainetta: Ketorolac
Kun ATH: M01AB15
CCF: NSAID vahva kipulääke vaikutus
ICD-10 koodit (todistus): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Kun CSF: 05.01.01.05
Valmistaja: Synteesi (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, linssimäinen muoto; poikkileikkaus havaittiin kaksi kerrosta.

Apuaineita: laktoosi, perunatärkkelystä, pienimolekyylipainoiset polyvinyylialkoholi Medical (povidoni), magnesiumstearaatti, talkki, коллидон CL-M:.

Koostumus kuoren: hydroksipropyylimetyyliselluloosa tai hydroksipropyylimetyyliselluloosa (gipromelloza), talkki, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 4000, propyleeniglykoli.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.

Ratkaisu on / ja / m kirkas, kellertävä.

Apuaineita: natriumkloridia, dinatriumedetaattia (Trilon B), vesi d / ja.

1 ml – injektiopulloa tummaa lasia (5) – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
1 ml – injektiopulloa tummaa lasia (5) – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
1 ml – injektiopulloa tummaa lasia (10) – pakkauksissa pahvi.
1 ml – injektiopulloa tummaa lasia (10) – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

NSAID jossa lausutaan kipulääke, tulehdusta ja kuumetta toiminta kohtalainen.

Vaikutusmekanismi liittyy ei-selektiivisten inen inhibitio COX-1 ja COX-2-, lähinnä ääreiskudoksissa, jolloin prostaglandiinin biosynteesin estoa – modulaattorit kipuherkkyyttä, lämmönsäätely ja tulehdus.

Ketorolaakki on raseeminen seos S(-) ja R(+)-enantiomeerit, Näin ollen kipua lievittävä vaikutus johtuu S-(-)-muoto.

Lääke ei ole vaikutusta opioidireseptorien, Se ei tukahduttaa hengityksen, Se ei aiheuta huumeriippuvuuden, ei rauhoittava ja anksiolyyttiset.

Voimasta analgeettinen vaikutus on verrattavissa morfiinin, merkitsevästi parempi kuin muut NSAID.

Nieltynä alkaa kivunlievitystä jälkeen havaittiin 1 ei, suurin teho saavutetaan 1-2 ei.

Jälkeen / m alusta analgeettisen vaikutuksen jälkeen havaittiin 30 m, suurin teho saavutetaan 1-2 ei.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun annetaan Ketorolaakki imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. T_max on 40 min kuluttua paasto annoksella 10 mg. C_max plasma 0.7-1.1 ug / ml: n. Ketogeeninen ruokavalio vähentää C_max huumeiden veressä ja viivyttää sen saavuttaminen 1 aika. Imeytymistä / m käyttöön täydellisesti ja viivyttelemättä.

Hyötyosuus on 80-100%.

Jälkeen / m 30 mg C_max plasmassa on 1.74-3.1 ug / ml: n. Jälkeen / m annos 60 mg C_max plasmassa on 3.23-5.77 ug / ml: n. T_max on sopivasti 15-73 Mines ja 30-60 m.

Kun päälle / sisään infuusio annoksella 15 mg C_max on 1.96-2.98 ug / ml: n, annos 30 mg – C_max on 3.69-5.61 ug / ml: n.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 99%. Kun määrä vapaan aineen hypoalbuminemia veressä lisääntyy. V_d on 0.15-0.33 l / kg.

Aika päästä C_ss nauttiminen – 24 h sovellettuna 4 kertaa / vrk (edellä subterapeuttisilla) ja suun kautta 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml: n.

C_ss klo parenteraalinen anto saavutetaan 24 h sovellettuna 4 kertaa / vrk (edellä subterapeuttisilla) ja / m annetaan annoksena 15 mg 0.65-1.13 ug / ml: n, kun i / m hallinto annoksella 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml: n; klo / in infuusio annoksella 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml: n, klo / in infuusio annoksella 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml: n.

Huono kulkee BBB, Se läpäisee istukan (10%).

Varustettu rintamaidon. Jos tabletti äiti 10 мг кеторолака C_max maito on 7.3 ng / ml, T_max on 2 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Kautta 2 tuntia antamisen jälkeen toinen annos ketorolaakin (käytettäessä lääkettä 4 kertaa / vrk) C_max on 7.9 ng / ml. Kun parenteraalinen anto erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä.

Aineenvaihdunta

Lisää 50% annoksesta metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti inaktiivisten metaboliittien. Päämetaboliitit ovat glukuronidi ja p-gidroksiketorolak.

Vähennys

Erittyy virtsaan – 91% (40% metaboliitteina), ulosteiden – 6%. Ei raportoitu hemodialyysilla.

T_1/2 potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta keskiarvot 5.3 ei (Kun / m 30 mg – 3.5-9.2 ei, Kun olen / v hallinto 30 mg – 4-7.9 ei).

Kokonaispuhdistuma kanssa / m käyttöönotto 30 mg 0.023 L / kg / h, klo / in infuusio 30 mg 0.03 L / kg / h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoimintaa V_d lääke voidaan korottaa 2 ajat, ja V_d sen R-enantiomeeri – päällä 20%. Kun kreatiniinipitoisuus veren plasmassa 19-50 mg / l / m hallinto 30 mg yhteensä puhdistuma 0.015 L / kg / h.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta mikäli kreatiniinipitoisuus veren plasmassa 19-50 mg / l: (168-442 mmol / l) T_1/2 on 10.3-10.8 ei, kun enemmän vaikea munuaisten vajaatoiminta – lisää 13.6 ei.

Maksan toiminta ei vaikuta T_1/2.

Iäkkäät potilaat kokonaispuhdistuma kanssa / m annettuna 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 laajennetaan vanhuksilla ja nuorilla Lyhennetty.

Todistus

- Pain of keskivaikeita tai vaikeita eri Genesis (Sisältää. vamma, hammassärky, synnytyksen kipua ja postoperatiivinen, onkologisia sairaudet, lihaskipu, nivelkipu, hermosärky, radiculitis, nyrjähdyksiä, venyttely, reumasairaudet).

Annostusohjelman

Suullisesti

Ketorolaakki tulisi käyttää sisällä kerran tai toistuvasti, riippuen vakavuudesta kipu.

Odnokratnaya annos – 10 mg, Toistuvasta annostuksesta on suositeltavaa ottaa 10 mg jopa 4 kertaa / päivä vakavuuden kivun. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 40 mg.

Jos nieleminen Kurssin kesto ei saisi ylittää 5 päivää.

Parenteraalinen

Lääke tulisi antaa / m (syvällä lihaksen) ja / tai (spray) hitaasti vähintään 15 s Pienintä tehokasta annosta, mukaisesti valituille intensiteetti kipua ja potilaan vasteen.

Yhdellä annoksella parenteraalisen

Kerta-annoksina yhdellä w / o tai w / käyttöönotto: vuotiailla aikuisilla 65 vuotta – 10-30 mg riippuen vakavuudesta kipu; iäkkäillä potilailla vanhemmat 65 vuotta tai munuaisten vajaatoiminta – mennessä 10-15 mg joka 4-6 ei.

Annokset useita parenteraaliseen antamiseen

At / M antaa vuotiailla aikuisilla 65 vuotta pistetään i / m 10-60 ensimmäinen käyttöönotto mg, sitten – mennessä 10-30 mg joka 6 ei (yleensä 30 mg joka 6 ei); Patsientam vanhukset (vanhempi 65 vuotta) tai munuaisten vajaatoiminta – mennessä 10-15 mg joka 4-6 ei.

At päälle / vuotiailla aikuisilla 65 vuotta bolus annos 10-30 mg, sitten – mennessä 10-30 mg joka 6 ei. Käytettäessä jatkuvana infuusiona aloitusannos on infusomats 30 mg, sitten infuusionopeuteen 5 mg / h:.

At päälle / iäkkäillä potilailla vanhemmat 65 vuotta tai munuaisten vajaatoiminta bolus annos 10-15 mg joka 6 ei.

Kuten / m, ja / tiellä hallinnon, suurin päivittäinen annos Aikuiset ikäinen 65 vuotta on 90 mg; Natsientov vanhukset (vanhempi 65 vuotta) tai munuaisten vajaatoiminta – 60 mg.

Jatkuva / infuusio pitäisi kestää enintään 24 ei.

Parenteraalista antoa, hoidon kesto ei saa ylittää 5 päivää.

Siirryttäessä parenteraalisesta lääkkeen annon sen nauttimisen vuorokausiannos molemmissa annosmuodoissa päivässä siirtoa ei saa ylittää 90 mg Aikuiset ikäinen 65 vuotta ja 60 mg – että iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta) tai munuaisten vajaatoiminta. Tällä annoksella tablettia päivässä enintään siirtyminen 30 mg.

Tarvittaessa samaan aikaan, voit määrittää lisää opioidianalgeettien pieninä annoksina.

Sivuvaikutus

Usein – >3%; harvemmin – 1-3%; harvoin – < 1%.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein (erityisesti iäkkäillä potilailla vanhemmat 65 vuotta, joilla on ollut syövyttävä ja haavainen vaurioita ruoansulatuskanavan) – gastralgia, ripuli; harvemmin – suutulehdus, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, kylläisyyden tunnetta; harvoin – pahoinvointi, erosiivinen ja ulkusvaurioita ruoansulatuskanavassa (Sisältää. rei'itykset ja / tai verenvuoto – vatsakipu, kouristus, tai polttava tunne ylävatsan alueella, maa, oksentaa verta, tai tyypin “kahvinporot”, pahoinvointi, närästys), kolestaattinen keltaisuus, maksatulehdus, gepatomegaliya, akuutti haimatulehdus.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – akuutti munuaisten vajaatoiminta, kipu / ilman hematuria ja / tai atsotemiaa, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (gemoliticheskaya anemia, munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, purppura), usein virtsaaminen, lisätä tai vähentää virtsan määrä, jade, turvotus munuaisperäisen.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – päänsärky, huimaus, uneliaisuus; harvoin – aseptinen meningiitti (Sisältää. kuume, Vahva päänsärky, kouristukset, jäykkä niska ja / tai takaisin), ylivilkkaus (Sisältää. mielialan muutokset, levottomuus), hallusinaatiot, masennus, psykoosi.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus – kohonnut verenpaine; harvoin – keuhkoedeema, pyörtyminen.

Hengityselimet: harvoin – bronkospasmi tai hengenahdistus, nuha, kurkunpään turvotus (Sisältää. hengästys, hengitysvaikeudet).

Aistit: harvoin – kuulonalenema, tinnitus, näön hämärtyminen (Sisältää. näön hämärtyminen).

Vuodesta verisoluista: harvoin – anemia, eozinofilija, leukopenia, verenvuoto leikkaushaavan, nenäverenvuoto, peräsuolen verenvuoto.

Allergiset reaktiot: joskus – ihottuma (Sisältää. makulan-papulaarinen), purppura; harvoin – hilseilevä ihottuma (Sisältää. kuume / ilman vilunväristykset, punaisuus, sulkemista tai ihon kuoriutumista, turvotus ja / tai arkuus risat), nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, anafilaktoidnыe reaktioita tai anafylaksian (Sisältää. värjäytyminen ihon, ihottuma, nokkosihottuma, kutiseva iho, takypnea tai hengenahdistus, turvotus silmäluomien, periorbitaalinen turvotus, hengästys, hengitysvaikeuksia, raskaus rinnassa, hengityksen vinkuminen).

Paikalliset reaktiot: harvemmin – polttamalla tai kipu pistoskohdassa.

Muut: usein – turvotus (Sisältää. henkilö, goleneй, nilkkojen, sormet, Jalka), painonnousu; harvemmin – lisääntynyt hikoilu; harvoin – turvotus kielen, kuume.

Vasta

- “Aspiriini” astma;

- Bronkospasmi;

- Angioedeema;

- Gipovolemiя (riippumatta syy);

- Degidratatsiya;

— erosivno azwenne sokkioireyhtymään Akuutin vaiheen;

- Pepticheskie yazvы;

- Hypokoagulaatiota (Sisältää. verenvuototauti);

- Maksan vajaatoiminta;

- Munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini >5 mg / dl);

- Hemorraginen aivohalvaus (varmistettu tai epäilty);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden;

- Suuri riski verenvuodon uusiutumista tai (Sisältää. leikkauksen jälkeen);

- Hemodyscrasia;

- Raskaus;

- Synnytys;

- Imetys;

- Lapset ja nuoret ylös 16 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys lääkkeen;

- Yliherkkyys ketorolaakki ja muiden tulehduskipulääkkeiden.

Lääke ei käytetä anestesian ennen ja leikkauksen aikana, koska suuri verenvuotoriski, ja kroonisen kivun.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on astma, holetsistite, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, verenpainetauti, munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini < 5 mg / dl), kolestaasi, aktiivinen hepatiitti, sepsis, SLE, polyypit limakalvon nenän ja nenänielun, iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta).

Raskaus ja imetys

Älä käytä tätä lääkettä raskauden aikana, synnytyksen aikana ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Käytön yhdistämistä muihin NSAID-lääkkeet voivat kokea nesteretentiota, sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti.

Älä käytä Ketorolac samanaikaisesti parasetamolin lisää 5 päivää.

Tarvittaessa voit määrittää Ketorolac yhdistelmänä opioidianalgeettien.

Hypovolemia lisätä haittavaikutusten riskiä munuaiset.

Vaikuttanut verihiutaleiden aggregaatioon pysäytetään 24-48 ei.

Potilaat, joilla on heikentynyt veren hyytymistä lääke on määrätty vain alle jatkuvassa valvonnassa verihiutaleiden määrän, Tämä on erityisen tärkeää leikkauksen jälkeen, joka vaatii huolellista valvontaa hemostaasin.

Riski huumeiden komplikaatioiden lisääntyy hoidon kesto (potilailla, joilla on krooninen kipu) ja väärinkäyttöä oraalisen annoksen >40 mg / vrk.

Ketorolaakki ei suositella keinona sedaatio, anestesian ylläpidon ja analgesiaa synnytykseen käytännössä.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Koska merkittävä osa potilaista nimittämisestä Ketorolac kehittää sivuvaikutuksia CNS (Sisältää. uneliaisuus, huimaus, päänsärky), On suositeltavaa välttää suorituskykyä teosten, vaativat huomiota ja nopea vastaus (Sisältää. moottoriajoneuvolla ajo, käyttävät koneet).

Yliannos

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, esiintyminen mahahaava mahan tai erosive gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.

Hoito: kun kyseessä on suun kautta – mahanhuuhtelu, anto adsorbenteilla (Aktiivihiili); nieleminen ja parenteraalinen anto – oireenmukainen hoito (ylläpitää elintärkeitä kehon toimintoja). Se ei näy riittävästi dialyysin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Samanaikainen ketorolaakki aspiriinia tai muiden tulehduskipulääkkeiden, kalsium supplementation, GCS, etanoli, kortikotropiinin voi johtaa ruoansulatuskanavan haavaumat ja kehittäminen ruoansulatuskanavan verenvuotoa.

Ketorolaakki yhdistettynä parasetamoli lisää munuaistoksisuutta, metotreksaatin kanssa – maksa- povыshaet- ja munuais- ja on mahdollista vain, kun käytetään pieniä annoksia jälkimmäisen (olisi seurattava pitoisuus metotreksaatin plasmassa).

Kanssa samanaikainen käyttö probenesidin pienentää plasman ja V_d Ketorolac, kasvattaa veriplasman ja lisää sen T_1/2.

Sitä taustaa vasten ketorolaakin saattaa vähentää metotreksaatin ja litiumin, lisääntynyt myrkyllisyys näiden aineiden.

Samanaikainen ketorolaakki välillisillä anticoagulants, geparinom, trombolyytit, trombosyyttienestolle, kefoperatsoni, tsefotetanom ja pentoksifylliini lisää verenvuotoriskiä.

Kun yhdistetään käyttöä ketorolaakin vähensi vaikutusta verenpainelääkkeiden ja diureetit (munuaisten prostaglandiinisynteesin).

Yhtäaikaisesta käytöstä Ketorolac opioidikipulääkkeillä viimeisen annoksen voidaan vähentää huomattavasti, tk. tehostettu niiden toimintaa.

Antasidit eivät vaikuta täydellisyyden imeytymistä Ketorolac.

Vaikka käyttö ketorolaakin lisää hypoglykeemistä vaikutusta insuliinin ja suun hypoglycemic huumeiden (uudelleenlaskenta tarvittava annos).

Yhdistettynä ketorolaakki natriumvalproaatin kanssa aiheuttaa häiriötä trombosyyttiaggregaation; Se lisää plasman verapamiili ja nifedipiini.

Samalla ketorolaakki muiden nefrotoksisten lääkkeiden (Sisältää. kanssa huumeiden kulta) lisää riskiä munuaistoksisuuden.

Samanaikaisesti lääkkeiden, lohko tubulussekreetion, Ketorolaakki vähentää puhdistumaa ja lisätä sen veriplasman.

Ketorolaakki injektiota ei saa sekoittaa samaan ruiskuun morfiinisulfaattia, prometatsiini ja Hydroxyzine sateeseen.

Ketorolaakki on farmaseuttisesti yhteensopiva liuoksen kanssa tramadolin, litium valmisteet.

Ketorolaakki injektio on yhteensopiva fysiologista suolaliuosta, 5% dekstroosi (Glukoosi), rastvorom ja Ringer laktaattia Soittoäänen, ratkaisu “Plazmalït”, sekä infuusionesteisiin, sisältävät aminofylliini, Lidokaiinihydrokloridi, dopamiini hydrokloridi, Lyhytvaikutteinen ihmisinsuliini ja hepariini natriumsuolaa.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Tabletit on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuiva, pimeässä lämpötilassa 15 ° -25 ° C: ssa. Ratkaisu / m ja / johdannossa tulee säilyttää pimeässä lämpötilassa 15 ° 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.