Ketoprofeeni (ATC-koodi M02AA10)
Kun ATH:
M02AA10
Ominainen.
Tulehduskipulääkkeet. Ketoprofeeni on enantiomeerien raseemisen seoksen, jolloin farmakologinen aktiivisuus liittyy S-enantiomeerin. Valkoinen tai melkein valkoinen, hienorakeinen rakeina tai jauheena, ilman haju, ei hygroskooppinen. Käytännössä liukene veteen 20 ° C, niukkaliukoinen etanoliin, xloroforme, asetoni, eetteri, bentseeni ja vahvat emäkset. Moolimassa 254,28.
Ketoprofeeni lysiinisuolaan: moolimassa 400,47.
Farmakologinen vaikutus.
Kipulääke, antipyreettinen, anti-inflammatoriset, antiagregatine.
Sovellus.
Systeemisesti käytettävät (sisällä, / M, I /, rektaalisesti)
Tulehdus- ja rappeuttavat sairaudet tuki- ja liikuntaelinten, Sisältää. nivelreuma, epäspesifinen spondylitis (ankiloziruyushtiy ja psoriaticheskiy selkärankareuman), podagricheskiy niveltulehdus, pseudogout, nivelrikko, extra-nivelreumaa (tendinitis, ʙursit, kapsulit). Kivunlievitys eri alkuperää, Sisältää. Leikkauksen jälkeiset, traumaperäisestä kipu, işialgija, lihaskipu, radiculitis, mustelmia ja lihasjännitystä, počečnaâ miten, hampaiden kipu oireyhtymät, naistentautien, Neurologinen, onkologia käytännössä. Oireenmukainen hoito akuutin kivun tulehdussairaudet tuki- ja liikuntaelinten (ainoastaan / m). Ensisijainen dysmenorrhea.
Paikallista antoa varten,:
kun iholle - Akuutit ja krooniset tulehdussairaudet tuki- ja liikuntaelinten (nivelreuma, Spondylitis, nivelrikko, osteochondrosis); tuskallinen tulehduksellinen tai traumaattinen (Sisältää. urheilu) nivelvaurio, jänteet, nivelsiteiden ja lihasten (Sisältää. niveltulehdus, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, lihasvammat, nyrjähdyksiä, revitty nivelsiteet ja jänteet lihaksia, nyrjähdyksiä, polvi nivelkierukka vahinko, Kryvosheya, lyumbago), laskimotulehdus, pinnallinen laskimotulehdus, limfangit, ihotulehdus;
ratkaisuna huuhteluun - Oireenmukainen hoito tulehdussairauksien suuontelon, nielu ja kurkunpää (Sisältää. kurkkukipu, laringit, nielutulehdus, suutulehdus, kielitulehdus, ientulehdus, parodontiitti, parodontoz), analgesian hoitoon tai poistaminen hampaiden (ylimääräisenä huumeiden).
Vasta.
Yliherkkyys (Sisältää. muihin tulehduskipulääkkeisiin). Systeemisesti käytettävät: «Aspirinovaya» astma, mahahaava ja pohjukaissuolihaava (paheneminen), yazvennыy koliitti (paheneminen), Crohnin tauti, divertikuliitti, pepticheskaya haavauma, häiriöt veren hyytymisen ('S myös hemofilia), munuaisten ja maksan vajaatoiminta, lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, raskaus (III Plus); Rektaalisesti (lisäksi): peräpukamat, peräsuolitulehdus, proktorragii; for ihon sovelluksen: kostea ihottuma, ekseema, tartunnan hiertymät, rikkoo eheyden ihon, Lapset jopa ikä 6 vuotta.
Ketoprofeeni ei näy kuppaus kipu suorittaessaan sepelvaltimoiden vaihtotyö toiminta.
Raskaus ja imetys.
Teratogeeniset vaikutukset. Tutkimuksissa hiirillä, kun annostus ylös ketoprofeeni 12 mg / kg / vrk (36 mg / m2/d) rotilla annoksilla 9 mg / kg / vrk (54 mg / m2/d), joka vastaa suurin piirtein 0,2 MRDC (185 mg / m2/d), Ei ollut teratogeenisiä tai sikiötoksisia vaikutuksia. Erillisissä tutkimuksissa kaneilla myrkyllinen annos naisilla liittyy embryotoksista, mutta ei teratogeenisyyttä. Kuitenkin Eläinkokeissa ei aina ennustaa vaikutuksista ihmisiin.
Nonteratogenic vaikutukset. Koska tiedetään haitalliselle, ingibiruyushtih synteesi NG, verenkiertoelimissä sikiön (ennenaikaisen sulkeutumisen valtimotiehyen), tulee välttää raskauden aikana (erityisesti myöhemmissä vaiheissa).
Nieltynä tai rektaaliseen antamiseen raskausaikana saattaa heikentää verenkiertoon vastasyntyneelle, johon liittyy vakavia häiriöitä hengitystoiminnan, ja käyttö hieman ennen toimitusta voi johtaa viivästyksiin.
Ei ole olemassa tarkkoja ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty. Raskaus I ja II kolmanneksen mahdollisista, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle, in III raskauskolmanneksen (varsinkin kun 36 Aurinko) - Aiheinen vuoksi mahdollisia vaikutuksia sävy kohtu.
Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)
Synnytyksen. Vaikutukset Ketoprofeenin työn ja toimituksen ihmisellä ei tunneta. Rotilla on havaittu, ketoprofeeni annos 6 mg / kg, (36 mg / m2/d), joka vastaa suurin piirtein 0,2 MRDC, pidentää raskaus, jos sitä käytetään ennen toimitusta.
Naiset, suunnittelu raskaus, tulee pidättäytyä käytöstä ketoprofeenin, tk. taustaa vasten hänen maahantuonti voidaan vähentää todennäköisyyttä istuttaminen muna.
Tuntematon, Do ketoprofeeni imeytyy äidinmaitoon. Rotille 9 mg / kg, (54 mg / m2/d, noin 0,3 MRDC) ketoprofeeni ei ollut vaikutusta perinatal kehitykseen. Kun annetaan imettäville koirille ketoprofeeni pitoisuus maidossa oli 4-5% ja plasman. Kuten muutkin aineet, jotka erittyvät rintamaitoon, Ketoprofeeni ei suositella imettäville äideille.
Sivuvaikutukset.
Systeemisiä sivuvaikutuksia
Kliinisissä tutkimuksissa seuraavia haittavaikutuksia havaittiin (johon osallistuisi mahdollisesti käyttöön ketoprofeenin):
Ruoansulatuskanavasta: ruoansulatushäiriö (11%); 3-9% - Pahoinvointi, vatsakipu, ripuli / ummetus, ilmavaivat; >1% - Anoreksia, oksentelu, suutulehdus; <1% - Lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, röyhtäily, mahakatarri, peräsuolen verenvuoto, maa, piilevän verenvuodon, kuolaaminen, pepticheskaya haavauma, perforaatio maha-suolikanavan, gematemezis, haavaumia suolen, maksan vajaatoiminta, maksatulehdus, kolestaattinen maksatulehdus, keltatauti, hyperdipsia.
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: 3-9% - Päänsärky, kiihtymys (Sisältää. unettomuus, hermostuneisuus, epätavalliset unet); >1% - Huimaus, Keskushermoston depressio (Sisältää. uneliaisuus, pahanolontunne), tinnitus, näön hämärtyminen; <1% - Amnesia, sekaannus, migreeni, parestesia, huimaus, sidekalvontulehdus, kipeä silmät, kuulonalenema, verkkokalvon verenvuoto ja värjäytyminen, makuhäiriöitä.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): <1% - Verenpaineen nousu, sydämenlyönti, takykardia, sydämen vajaatoiminnan pahenemisen, Ääreisverenkierron sairaus, vasodilataatio, hypokoagulaatiota, agranulosytoosi, anemia, gemoliz, trombosytopenia.
Vuodesta hengityselimiä: >1% - Hengenahdistus, Veriyskä, nenäverenvuoto, nielutulehdus, nuha, bronkospasmi, kurkunpään turvotus.
Kanssa Virtsa-: 3-9% - Munuaisten vajaatoiminta (turvotus, lisätä veren ureatyppi); >1% - Oireita virtsateiden ärsytys; <1% - Menometrorragija, hematuria, munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinefriitti, nefroottinen oireyhtymä.
Iholle: >1% - Ihottuma, hiustenlähtö, ekseema, prurit, nokkosihottuma, rakkulainen ihottuma, hilseilevä ihottuma, valoyliherkkyys, livor, onixolizis, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Muut: <1% - Vilunväristykset, kasvojen turvotus, infektio, kipu, allergiset reaktiot, anafylaksian, painonnousu, giponatriemiya, lihaskipu, purppura, lisääntynyt hikoilu.
Sivuvaikutukset, tapahtuu taajuudella <1% (syy-yhteys käyttöön ketoprofeenin ei ole asennettu):
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): rytmihäiriöt, sydäninfarkti.
Ruoansulatuskanavasta: poskeen kuolion (suullisesti), yazvennыy koliitti, microvesicular steatoosi, haimatulehdus, diabeteksen paheneminen.
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: disforija, hallusinaatiot, painajaisia, persoonallisuuden muutoksia, aseptinen meningiitti.
Muut: verenmyrkytys, järkytys, rikkoo libido, akuutti tubulopatia, gynekomastia.
Ketoprofeeni lysiinisuola verrattuna ketoprofeenin aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavassa (koska, että ketoprofeeni lysiinisuolan on neutraali pH ja, vastaavasti, vähemmän ärsyttää vatsaontelon).
Paikallinen sivuvaikutukset: kun sitä sovelletaan peräsuoleen - kutina, raskaus peräaukon alueella, paheneminen peräpukamat; kun ihon hakemus - allergisia ihoreaktioita, valoyliherkkyys, kehittäminen systeemisiä sivuvaikutuksia (pitkän aikavälin käytettäväksi suuri pinta ihon); käyttäen ratkaisu huuhteluun - herkistyminen (pitkäaikaiseen käyttöön).
Yhteistyö.
Pharmaceutical ristiriidassa liuoksella tramadolin. Vähentää lääkkeiden tehokkuuden urikozuricheskih, tehostaa antikoagulanttien vaikutus, antiagregantov, fibrinolitikov, etanoli, sivuvaikutuksia gluko- ja mineralo-, estrogeeni; vähentää tehokkuutta verenpainelääkkeiden ja diureetit. Yhteinen vastaanotto muiden tulehduskipulääkkeiden, gljukokortikoidami, etanoli, kortikotropiinin voi johtaa kehitystä haavaumat ja ruoansulatuskanavan verenvuoto, kohonnut munuaisten toimintahäiriön. Samanaikainen suun antikoagulanttien, geparinom, trombolyytit, trombosyyttienestolle, kefoperatsoni, Tsefamandol tsefotetanom ja lisää verenvuotoriskiä. Se lisää hypoglycemic vaikutus insuliinin ja suun hypoglycemic huumeiden (uudelleenlaskenta tarvittava annos). Induktorit mikrosomaalisten hapettumisen maksassa (fenytoiini, etanoli, barbituraatit, rifampisiinin, fenyylibutatsoni, trisykliset masennuslääkkeet) lisätä tuotantoa hydroksyloitujen aktiivisten metaboliittien. Samanaikainen natriumvalproaattiin aiheuttaa häiriötä verihiutaleaggregaation. Se lisää Plasman verapamiilin ja nifedipiini, litium valmisteet, metotreksaatti. Antasidit (Sisältää. alumiini- ja magnesiumia) ei vaikuttanut nopeus ja suuruus ketoprofeenin imeytymistä. Myelotoksisen lääkkeet lisäävät ilmentymistä gematotoksichnosti.
Yliannos.
Oireet: uneliaisuus, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu - oireet yleensä palautuvia. Saattaa kokea hengitysvaikeudet, kooma, kouristukset. Harvoin - verenvuoto ruoansulatuskanavassa, hypotensio / verenpaineesta, akuutti munuaisten vajaatoiminta.
Hoito: oireenmukaista hoitoa, seuranta hengitys- ja verenkiertoelimistön. Erityistä vastalääkettä ei löydy. Hemodialyysin maloeffyektivyen.
Annostelu ja hallinto.
Sisällä, / M, I /, rektaalisesti, turkis käsineet, paikallisesti. Annos poimitaan yksitellen, riippuen sairauden luonne, vakavuus kipu, Potilaan. Tarvittaessa annosmuotoja voidaan käyttää eri yhdistelminä, jolloin vuorokausiannos voidaan suurentaa 300 mg tai alennettu 100 mg. Alussa hoidon päiväannos - 300 mg 2-3 vastaanotto, kunnossapito - 150-200 mg / vrk.
Kapselit, tablettia, Granulaatti suositeltavaa ottaa aterioiden.
Rektaalisesti: 1-2 Peräpuikko päivässä.
/ M: 100 mg 1-2 kertaa päivässä; kun kivun nimitetty sisustus ja / tai peräsuolen.
B /: 100-200 100-150 mg ml- 0,9% natriumkloridiliuoksella. Infuusio Ketoprofeenin tulisi suorittaa vain sairaalassa.
Fur käsineet: 2-4 Kertaa päivässä geeli / kerma / suihke iholle yli tulisija tulehdusta ja varovasti hieroi; mahdollinen määrääminen kuivan pukeutuminen.
Paikallisesti (huuhteluliuos): 2-3 Huuhtoutuu päivä.
Lysiinisuolaan ketoprofeenin: liuos: / M tai / by 160 mg (2 ml) 13 kertaa päivässä, Elektroforeesissa liuosta levitetään negatiiviseen napaan. Suppozitorii: aikuiset - 160 mg. Vauvat painavat 15-30 kg - 30 mg, lisää 30 kg - 60 mg 2-3 kertaa päivässä. Rakeet: aikuiset - 80 mg, Lapset - 40 g liuotettuna 1/2 lasi vettä ja otetaan suun kautta 2-3 kertaa päivässä.
Varotoimet.
Olisi huolehdittava tekemään perusteellisen lääkärin valvonnassa, joilla on ollut allergisia reaktioita ohjeita huume "aspiriini" -sarja, "Aspiriini" Triad, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, anemiaa, alkoholismi, tupakointi, alkoholittomat maksakirroosi, giperʙiliruʙinemii, maksan vajaatoiminta, diabetes, degidratacii, sepsis, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, turvotus, verenpainetauti, veren sairaudet (sis leukopenia, trombosytopenia, vastaisesti veren hyytymisen), määrittely, glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Varovaisuutta tulee noudattaa käytetään ulkoisesti - kanssa paheneminen maksan porfyria, erosiivinen ja ulkusvaurioita ruoansulatuskanavassa, vakavien maksan ja munuaisten toiminta, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, astma, alle 12 vuotta.
Kun viitataan ollut allergisia reaktioita NSAID käytetään vain hätätapauksissa.
Sydän- ja tapahtumien. Tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa kohonnut vakavien kardiovaskulaaristen komplikaatioiden, Sisältää. sydäninfarkti ja aivohalvaus, joka voi johtaa kuolemaan, Erityisesti pitkäaikaiseen käyttöön. Potilaat, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai riskitekijöitä sydän- ja verisuonisairauksien riski on erityisen suuri.
Maha-suolikanavan komplikaatioiden. Tulehduskipulääkkeet aiheuttavat lisääntynyt riski vakavia sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavasta, mukaan lukien verenvuoto, haavaumat ja perforaatio mahassa tai suolistossa, joka voi johtaa kuolemaan, Erityisesti pitkäaikaiseen käyttöön. Näitä komplikaatioita voivat tapahtua milloin tahansa ilman oireita heralding. Iäkkäät potilaat ovat suurempi riski vakavia komplikaatioita ruoansulatuskanavasta.
Pääsymaksu ketoprofeeni saattaa peittää oireet tartuntatauti.
Hoidon aikana vaatii seurantaa ääreisverenkierron ja toiminnan tila maksassa ja munuaisissa. Jos haluat selvittää 17-ketosteroids lääke on lopetettava 48 h ennen testiä.
Vältä kosketusta silmiin ja muiden limakalvojen muodot iholle sovelluksen; Älä koske avaamaan haavoja tai vaurioitunut iho.
Aikana hoidon pitää olla varovainen ajaessasi ja miehityksen muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.
Yhteistyö
Vaikuttava aine | Kuvaus vuorovaikutus |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Sitä taustaa vasten ketoprofeenin vähentynyt eritys kaliumin ja kloridin. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Sitä taustaa vasten ketoprofeeni vähentää diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Glipitsidi | FMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten tehostetun vaikutus ketoprofeenin. |
Daltepariininatrium | FMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten ketoprofeenin tehostetun vaikutuksen ja lisäävät vuotokomplikaatioriskiä; yhteishaussa vaatii varovaisuutta. |
Captopril | FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisten vajaatoiminnan riski. Sitä taustaa vasten vähentynyt verenpainetta alentavaa vaikutusta ketoprofeenin. |
Litiumkarbonaatti | FKV. Taustalla Ketoprofeenin voi lisätä tasapainotasoa plasman. |
Metotreksaatti | FKV. FMR. Taustaa vasten ketoprofeenin (lohko tubulaarisen erityksen, ja hidastaa) Se lisää riskiä myrkyllisiä vaikutuksia. |
Ofloksasiini | FMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten ketoprofeenin riskiä CNS heräte ja takavarikot. |
Ramipril | FMR. Lisäykset (vastavuoroisesti) munuaisten vajaatoiminnan riski ja hyperkalemian. Sitä taustaa vasten vähentynyt verenpainetta alentavaa vaikutusta ketoprofeenin. |
Repaglinidi | FMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten tehostetun vaikutus ketoprofeenin. |
Spironolaktoni | FMR: antagonizm. Sitä taustaa vasten ketoprofeeni vähentää diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä riskiä hyperkalemian, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. |
Tiklopidiini | FMR: synergiaetuja. Vahvistaa (vastavuoroisesti) verihiutaleiden toimintaan; yhdistetty nimittäminen suurentunut verenvuodon riski komplikaatioiden. |
Timololi | FMR: antagonizm. Taustanaan heikomman verenpainetta alentavaa vaikutusta ketoprofeenin. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Taustalla ketoprofeenin vähenee kaliumin eritystä, ja kloridin erittymistä. |
Cyclosporine | FMR. Sitä taustaa vasten ketoprofeenin riski kasvaa munuaisten toimintahäiriön (vaatii seurantaa seerumin kreatiniini). |
Etakryynihappo | FMR: antagonizm. Sitä taustaa vasten ketoprofeeni vähentää diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Etanoli | FMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten vaikutuksen ketoprofeeni tehostetun deprimiruyuschie. |