KETÏLEPT

Aktiivista ainetta: Ketiapiini
Kun ATH: N05AH04
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kun CSF: 02.01.02.04
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “202” toisella puolella, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen tumma pinkki, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “204” toisella puolella, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi (vedetön).

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол), väriaine keltainen rautaoksidi, rautaoksidi punainen väriaine.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “205” toisella puolella, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääke (anksiolyyttiset). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ₂-Reseptorin, kuin dopamiini D₁– ja D₂-aivojen reseptorit. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к α₂-adrenoceptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- ja bentsodiatsepiinireseptorit.

Vakiotestejä Ketiapiinin osoittaa antipsykoottista aktiivisuutta.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, että ketiapiini aiheuttaa lievän katalepsian annoksesta, tehokkaasti estää dopamiinin D₂-reseptorit.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (annos 75-750 mg / vrk) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– ja D₂-рецепторы продолжается до 12 h annostelun jälkeen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – noin 83%.

Aineenvaihdunta

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Vakiintunut, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, sisään 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / vrk.

Vähennys

T_1/2 on noin 7 ei. Noin 73% кветиапина выводится с мочой и 21% ulosteiden. Vähemmän 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min / 1,73 m²) ja potilailla, joilla on maksasairaus (vakaa alkoholikirroosi), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, keskiarvo, C_max и AUC кветиапина на 235% ja 522%, vastaavasti, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, keskiarvo, päällä 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_max ei ole muuttunut.

In vitro, ei odoteta, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Keskimääräinen Ketiapiinin iäkkäillä potilailla 30-50% vähemmän, kuin potilailla ikävuoden välillä 18 että 65 vuotta.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Todistus

— острые и хронические психозы, kuten skitsofrenia;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Annostusohjelman

Кетилепт^® On otettava 2 kertaa / vrk, riippumatta aterian.

Sisään Aikuinen суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Päivä), 100 mg (2-Päivä), 200 mg (3-Päivä) ja 300 mg (4-Päivä). Alkaen 4. päivä, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / vrk. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

At острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Päivä), 200 mg (2-Päivä), 300 mg (3-Päivä) ja 400 mg (4-Päivä). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / vrk. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / vrk.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 että 800 mg / vrk.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® parempi 1 Viikon, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у iäkkäillä potilailla on 25 mg / vrk, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, kuin nuoremmilla potilailla. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Potilaat, joilla on munuainen ja maksan vajaatoiminta рекомендуется начать терапию с 25 mg / vrk, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg tehokkaan annoksen, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Sivuvaikutus

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, huimaus, suun kuivuminen, умеренная астения, ummetus, takykardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, neuroleptioireyhtymän, leukopenia, нейтропения и периферические отеки.

Haittatapahtumat, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Usein >1/10); usein (<1/10 ja > 1/100); joskus (<1/100 ja >1/1000); harvoin (<1/1000); harvoin (<1/10.000).

Vuodesta verisoluista: usein – leukopenia; joskus – eozinofilija; harvoin – neutropenia.

Aineenvaihdunta: usein – painonnousu (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (GOLD, TOIMIA); joskus – повышение уровня ГГТ, kokonaiskolesteroli, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); harvoin – giperglikemiâ, diabetes.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: Usein – huimaus, uneliaisuus (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); usein – päänsärky, hälytys, psykomotorinen levottomuus, vapina, pyörtyä; joskus – takavarikot.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – takykardia, ortostaattinen hypotensio.

Hengityselimet: usein – nuha, nielutulehdus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – suun kuivuminen, ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriö, vatsakipu.

Sukuelinten: harvoin – priapismi.

Allergiset reaktiot: joskus – yliherkkyys.

Muut: usein – легкая астения, perifeerinen turvotus; alaselän kipu, rintakipu, subfebrilitet, lihaskipu, kseroosin, heikentynyt näöntarkkuus; harvoin – neuroleptioireyhtymän.

Vasta

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lasten ikä (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, altistava hypotensio; iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® Raskaus voi vain, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tuntematon, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® maidoneritys (imetät) pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen.

Varoitukset

Sydän- ja verisuonisairaudet

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, altistava hypotensio.

Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, kuin nuoremmilla potilailla.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_c. Mutta, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_alkaen, On pidettävä huolta, erityisesti vanhuksilla.

Kohtaukset

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® или плацебо. Mutta, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Se suositteli varoen potilailla, joilla läsnä ollut kouristuksia.

Diskinesia myöhemmin

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Neirolepticeski pahanlaatuinen oireyhtymä

Neuroleptioireyhtymäksi voi liittyä meneillään psykoosilääke. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, mielentilan muutoksia, lihasjäykkyys, volatiliteetti autonomisen hermoston, kreatiinikinaasiarvon kohoaminen. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (Sisältää. pahoinvointi, oksentelu, unettomuus) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatisia, dystonia, dyskinesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Laktoosi-intoleranssi

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, Kalvopäällysteinen 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Ottaen huomioon, что кветиапин, pääasiallisesti, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, ottaa masentava vaikutus keskushermostoon, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Joillakin potilailla) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Käyttö Pediatrics

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Yliannos

Tietoja yliannostuksesta ketiapiinia rajoitettu.

Oireet: uneliaisuus, chrezmernaya sedaatio, takykardia, verenpaineen lasku. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Hoito: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, ylläpitää hengityselinten funktio, Sydän-, varmistetaan riittävä hapen saanti.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® в сочетании с другими препаратами, toimivat keskushermostoon.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 on tärkein entsyymi, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

Fenytoiini: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk) и фенитоина (mennessä 100 mg 2 kertaa / vrk) sisään 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (Sisältää. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampisiinin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Karbamatsepiini: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ketokonatsoli (mennessä 200 mg / vrk 4 päivää), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, keskiarvo, päällä 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (Sisältää. itrakonatsoli, флуконазолом, Erytromysiini); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

Simetidiini: ежедневное регулярное введение циметидина (mennessä 400 mg 3 kertaa / päivä 4 päivää), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (mennessä 150 mg 3 kertaa / vrk) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (mennessä 200 mg 2 kertaa / vrk) päällä 65% повышал клиренс кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) с антипсихотическим средством галоперидол (mennessä 7.5 mg 2 kertaa / vrk) или рисперидон (mennessä 3 mg 2 kertaa / vrk) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (mennessä 60 mg 1 aika / päivä) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (mennessä 75 mg 2 kertaa / vrk) ei изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (että 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Tämä osoittaa sen, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Litium: одновременное применение кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Loratsepaami: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт^®.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:.

Не использовать после даты указанной на упаковке.