Aktiivista ainetta: Ketiapiini
Kun ATH: N05AH04
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kun CSF: 02.01.02.04
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Unkari)
Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, joilla on vähän tai ei hajua.
| 1 kieleke. | |
| ketiapiinifumaraatti | 115.13 mg, |
| joka vastaa sisällön ketiapiinin | 100 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.
Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pillerit, Kalvopäällysteinen tumma pinkki, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, joilla on vähän tai ei hajua.
| 1 kieleke. | |
| ketiapiinifumaraatti | 230.26 mg, |
| joka vastaa sisällön ketiapiinin | 200 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi (vedetön).
Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол), väriaine keltainen rautaoksidi, rautaoksidi punainen väriaine.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, joilla on vähän tai ei hajua.
| 1 kieleke. | |
| ketiapiinifumaraatti | 345.4 mg, |
| joka vastaa sisällön ketiapiinin | 300 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), povidoni, magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.
Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, triasetiinia (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Psykoosilääke (anksiolyyttiset). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-Reseptorin, kuin dopamiini D1– и D2-aivojen reseptorit. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-adrenoceptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- ja bentsodiatsepiinireseptorit.
Vakiotestejä Ketiapiinin osoittaa antipsykoottista aktiivisuutta.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, että ketiapiini aiheuttaa lievän katalepsian annoksesta, tehokkaasti estää dopamiinin D2-reseptorit.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (annos 75-750 mg / vrk) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2– и D2-рецепторы продолжается до 12 h annostelun jälkeen.
Imeytyminen
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Jakelu
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.
Aineenvaihdunta
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Vakiintunut, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.
Tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, sisään 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / vrk.
Vähennys
T1/2 on noin 7 ei. Noin 73% кветиапина выводится с мочой и 21% ulosteiden. Vähemmän 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min / 1,73 m2) ja potilailla, joilla on maksasairaus (vakaa alkoholikirroosi), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, keskiarvo, Cmax и AUC кветиапина на 235% ja 522%, vastaavasti, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, keskiarvo, päällä 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax ei ole muuttunut.
In vitro, ei odoteta, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Keskimääräinen Ketiapiinin iäkkäillä potilailla 30-50% vähemmän, kuin potilailla ikävuoden välillä 18 että 65 vuotta.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
— острые и хронические психозы, kuten skitsofrenia;
— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Кетилепт® On otettava 2 kertaa / vrk, riippumatta aterian.
Sisään Aikuinen суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Päivä), 100 mg (2-Päivä), 200 mg (3-Päivä) ja 300 mg (4-Päivä). Alkaen 4. päivä, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / vrk. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
At острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Päivä), 200 mg (2-Päivä), 300 mg (3-Päivä) ja 400 mg (4-Päivä). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / vrk. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / vrk.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 että 800 mg / vrk.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® parempi 1 Viikon, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у iäkkäillä potilailla on 25 mg / vrk, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, kuin nuoremmilla potilailla. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Potilaat, joilla on munuainen ja maksan vajaatoiminta рекомендуется начать терапию с 25 mg / vrk, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg tehokkaan annoksen, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, huimaus, suun kuivuminen, умеренная астения, ummetus, takykardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, neuroleptioireyhtymän, leukopenia, нейтропения и периферические отеки.
Haittatapahtumat, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Usein >1/10); usein (<1/10 ja > 1/100); joskus (<1/100 ja >1/1000); harvoin (<1/1000); harvoin (<1/10.000).
Vuodesta verisoluista: usein - leukopenia; иногда – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Aineenvaihdunta: часто – увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (GOLD, TOIMIA); иногда – повышение уровня ГГТ, kokonaiskolesteroli, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко – гипергликемия, diabetes.
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: очень часто – головокружение, uneliaisuus (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); usein - päänsärky, hälytys, psykomotorinen levottomuus, vapina, pyörtyä; иногда – эпилептические припадки.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein - takykardia, ortostaattinen hypotensio.
Hengityselimet: часто – ринит, nielutulehdus.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: часто – сухость во рту, ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriö, vatsakipu.
Sukuelinten: harvoin - priapismi.
Allergiset reaktiot: иногда – гиперчувствительность.
Muut: часто – легкая астения, perifeerinen turvotus; alaselän kipu, rintakipu, subfebrilitet, lihaskipu, kseroosin, heikentynyt näöntarkkuus; редко – злокачественный нейролептический синдром.
- Raskaus;
- Imetys (imetät);
- Lasten ikä (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
- Yliherkkyys lääkkeen.
FROM varovaisuus применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, altistava hypotensio; iäkkäillä potilailla.
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта® Raskaus voi vain, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Tuntematon, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта® maidoneritys (imetät) pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen.
Sydän- ja verisuonisairaudet
Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, altistava hypotensio.
Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, kuin nuoremmilla potilailla.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Mutta, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТalkaen, On pidettävä huolta, erityisesti vanhuksilla.
Kohtaukset
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт® или плацебо. Mutta, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Se suositteli varoen potilailla, joilla läsnä ollut kouristuksia.
Diskinesia myöhemmin
Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Neirolepticeski pahanlaatuinen oireyhtymä
Neuroleptioireyhtymäksi voi liittyä meneillään psykoosilääke. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, mielentilan muutoksia, lihasjäykkyys, volatiliteetti autonomisen hermoston, kreatiinikinaasiarvon kohoaminen. В таких случаях Кетилепт® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены
Симптомы острой отмены (Sisältää. pahoinvointi, oksentelu, unettomuus) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatisia, dystonia, dyskinesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Laktoosi-intoleranssi
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, Kalvopäällysteinen 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Ottaen huomioon, что кветиапин, pääasiallisesti, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, ottaa masentava vaikutus keskushermostoon, или алкоголем.
В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Joillakin potilailla) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.
В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Käyttö Pediatrics
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Tietoja yliannostuksesta ketiapiinia rajoitettu.
Oireet: uneliaisuus, chrezmernaya sedaatio, takykardia, verenpaineen lasku. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Hoito: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, ylläpitää hengityselinten funktio, Sydän-, varmistetaan riittävä hapen saanti.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта® в сочетании с другими препаратами, toimivat keskushermostoon.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 on tärkein entsyymi, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®
Fenytoiini: одновременное применение Кетилепта® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk) и фенитоина (mennessä 100 mg 2 kertaa / vrk) sisään 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта® или других индукторов печеночных ферментов (Sisältää. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampisiinin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Karbamatsepiini: одновременное применение Кетилепта® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта®.
Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта® ketokonatsoli (mennessä 200 mg / vrk 4 päivää), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, keskiarvo, päällä 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (Sisältää. itrakonatsoli, флуконазолом, Erytromysiini); следует соответственно снижать дозу кветиапина.
Simetidiini: ежедневное регулярное введение циметидина (mennessä 400 mg 3 kertaa / päivä 4 päivää), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (mennessä 150 mg 3 kertaa / vrk) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.
Tioridazin: tioridazin (mennessä 200 mg 2 kertaa / vrk) päällä 65% повышал клиренс кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) из плазмы после приема внутрь.
Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) с антипсихотическим средством галоперидол (mennessä 7.5 mg 2 kertaa / vrk) или рисперидон (mennessä 3 mg 2 kertaa / vrk) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.
Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (mennessä 60 mg 1 aika / päivä) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (mennessä 75 mg 2 kertaa / vrk) ei изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (että 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Tämä osoittaa sen, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Litium: одновременное применение кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Loratsepaami: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (mennessä 250 mg 3 kertaa / vrk).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Lääke on julkaistu reseptiä.
Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:.
| Varastointiaika | Блистер | Флакон |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 mg | 3 vuosi | 3 vuosi |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 mg | 2 vuosi 6 Kuukautta | 2 vuosi 6 Kuukautta |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 mg | 2 vuosi 6 Kuukautta | 2 vuosi 6 Kuukautta |
Не использовать после даты указанной на упаковке.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More