KARDILOPIN

Aktiivista ainetta: Amlodipiini
Kun ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1
Kun CSF: 01.03.02
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen, почти белого или желтовато-белого цвета, pyöreä, litteä, viistetty, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “251” – на другой.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pillerit valkoinen, почти белого или желтовато-белого цвета, pyöreä, litteä, viistetty, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “252” – на другой.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pillerit valkoinen, почти белого или желтовато-белого цвета, pyöreä, litteä, viistetty, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “253” – на другой.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, натрия карбоксикрахмал (Tyyppi), magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Farmakologinen vaikutus

Kalьcievыh salpaaja. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Kuitenkin, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, eli. jälkikuormituksen. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; jossa C_max амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ei. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Jakelu

In Кажущийся_d - 21 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 93-98%. C_ss saavuttaa 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Aineenvaihdunta ja eritys

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Noin 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Kokonaispuhdistuma on 7 ml / min / kg, (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Kirjoita pääasiassa metaboliitteina: 60% – с мочой, 20-25% – с калом, noin 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 - 30-35 ei (jonka avulla voit määrittää huumeiden 1 aika / päivä).

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Todistus

- Verenpainetauti (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Vakaa angina pectoris (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic angina (Prinzmetalin angina) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Annostusohjelman

To лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 aika / päivä (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 aika / päivä. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

At munuaisten vajaatoiminta ja iäkkäillä potilailla korjaus annosteluohjelmaa ei tarvita.

При назначении Кардилопина^® potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta Suositeltu annos on 2.5 mg / vrk, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 tuote.

Sivuvaikutus

Vuodesta hermosto: päänsärky, huimaus, väsymystä, uneliaisuus, mielialan muutokset, kouristukset; редко – потеря сознания, gipesteziya, parestesia, vapina, voimattomuus, pahanolontunne, unettomuus, hermostuneisuus, masennus, epätavalliset unet, hälytys; очень редко – атаксия, apatia, ažitaciâ, muistinmenetys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, vatsakipu; редко – гипербилирубинемия, keltatauti, kasvu transaminaasit, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, oksentelu, ummetus tai ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, giperplaziya oikea; очень редко – извращение вкуса, mahakatarri, lisääntynyt ruokahalu, haimatulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti, отеки лодыжек и стоп, hengästys, punoitus; редко – нарушения ритма (bradykardia, kammiotakykardia, auricular säröt), rintakipu, liiallinen verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, rytmihäiriö, migreeni.

Kanssa Virtsa-: редко – поллакиурия, tenesmus, nokturia, seksuaalinen toimintahäiriö (Sisältää. alennettu teho); очень редко – дизурия, polyuria.

Hengityselimet: редко – диспноэ; очень редко – кашель, nuha.

Aistit: редко – näön hämärtyminen, sidekalvontulehdus, kaksoiskuvat, kipeä silmät, ccomodation, xerophthalmia, tinnitus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: редко – артралгия, nivelrikko, lihaskipu (pitkäaikaiseen käyttöön), selkäkipu; очень редко – миастения.

Iholle: очень редко – ксеродермия, hiustenlähtö, ihotulehdus, purppura.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma (Sisältää. эritematoznaya, makulopapulaarinen ihottuma, nokkosihottuma).

Muut: редко – гинекомастия, tunne lämpöä, vilunväristykset, painonnousu, nenäverenvuoto, lisääntynyt hikoilu, jano; очень редко – холодный липкий пот, parosmija, giperglikemiâ.

Vasta

- Epästabiili angina pectoris;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Vaikea hypotensio;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (из-за отсутствия клинического опыта);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

-yliherkkyys amlodipine sekä muiden osien huumeiden.

FROM varovaisuus tulee määrätä maksan toimintahäiriöt, SSS (vыrazhennaya bradykardia, takykardia), krooninen sydämen vajaatoiminta vajaatoimintaan, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aorttastenoosi, mitraalistenoosi, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, akuutti sydäninfarkti (ja 1 kuukautta), diabetes, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, paitsi, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (estää arkuus, verenvuoto ja ikenen liikakasvu).

Режим дозирования для пожилых такой же, mitä potilaat muihin ikäryhmiin.. Kun yhä annoksia tarkasti iäkkäillä potilailla.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Kuitenkin, ennen päättämisestä hoito suositeltavaa vähentää asteittain annosta.

Amlodipiini ei vaikuta plasman pitoisuus kalium, Glukoosi, triglyseridejä, kokonaiskolesteroli, LDL, Virtsahapon, креатинина и азота мочевой кислоты.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Kuitenkin, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. Kun ne tapahtuvat, potilas tulee noudattaa varotoimet ajettaessa ja työskennellyt koneiden.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku, takykardia, liiallinen reuna vasodilataatio.

Hoito: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, nimittäminen aktiivihiili, Ylläpito sydän-järjestelmä, määräysvallan sydämen ja keuhkojen toimintaa, BCC ja diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (puuttuessa vasta niiden käyttö); poistamaan seuraukset saarto kalsiumkanavien - in / in käyttöönotto kalsiumglukonaattia. Hemodialyysi ei ole tehokas.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, beetasalpaajat, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, Tulehduskipulääkkeet, antibiootteja ja oraalinen diabeteslääke.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, beetasalpaajat, verapamiili, ACE: n estäjät ja nitraatit lisätä antianginaalinen ja verenpainetta alentavaa vaikutusta amlodipiinin.

Amiodaroni, kinidiini, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykoottisia lääkkeitä (neuroleptit) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Lääkkeiden kalsium saattaa vähentää vaikutus estää hidas kalsiumkanavat (Sisältää. amlodipiini).

Inhibiittorit mikrosomaalisen hapettumista, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, lisäävät haittavaikutusten riskiä, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, etenkin indometasiini (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, Estrogeenit (за счет задержки натрия), sympatomimeettiset.

Prokaynamyd, kinidiini ja muut huumeet, aiheuttaen pidentymisen QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Simetidiini ei ole vaikutusta amlodipiinin farmakokinetiku.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Säilyvyys - 5 vuotta.