KANSIDAS

Aktiivista ainetta: Kaspofungin
Kun ATH: J02AX04
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44
Kun CSF: 08.01.04
Valmistaja: Merck Sharp & Dohme B (V). (Alankomaat)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Valium, liuosta varten kuivana, kiinteä massa valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: sakkaroosia, mannitoli, orgaaniset hapot, Natriumhydroksidia.

Pullot väritöntä lasia, jonka kapasiteetti 10 ml (1) – pakkauksissa pahvi.

Valium, liuosta varten kuivana, kiinteä massa valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: sakkaroosia, mannitoli, orgaaniset hapot, Natriumhydroksidia.

Pullot väritöntä lasia, jonka kapasiteetti 10 ml (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Sienilääkettä säännölliseen käyttöön. Se on puolisynteettinen lipopeptidiyhdisteellä (exinokandin), syntetisoitu tuote käyminen Glarea lozoyensis. Kaspofungiini estää β-(1,3)-D-glukaani- – pääkomponentti soluseinän monien hiivojen ja rifomitsetov.

In vitro kaspofungiini tehoaa erilaisia ​​patogeenisten sienten Aspergillus-suvun (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulansin, Aspergillus terreus и aspergillus valkoinen) ja Candida (включая Bakteerikanta Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, vaatteet, Portugali, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalisin).

In vivo-aktiivisuus Kaspofungiinin paljastuu, kun annetaan parenteraalisesti eläimille, joilla on normaali ja immuunivaste, on Aspergillus-infektio ja Candida. Soveltaminen Kaspofungiinin näissä tapauksissa nostaa elinajanodote tartunnan saaneiden eläinten (Aspergillus Ø Candida) ja hävittämiseksi sienten (Candida) kyseisillä elimissä. Kaspofungiinin aktiivisena immuunipuutteisissa eläimissä, tartunnan Candida glabrata, Candida krusei, vaatteet, Portugali, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, jonka hävittäminen on saavutettu sienten (Candida) kyseisillä elimissä. Kaspofungiini osoittaa suurta aktiivisuutta ehkäisyssä ja pulmonaarisen aspergilloosin, että yksilöidyt tutkimuksen malleja kohtalokas keuhkotulehdukset in vivo.

Kaspofungiini on aktiivinen Candida-kantoja, resistenttejä flukonatsolille, amfoterisiini B: tä tai flusytosiini, joilla on erilainen vaikutusmekanismi.

Joillakin potilailla hoidon aikana lääke erottuvat lajien Candida, joiden herkkyys kaspofungiinille. Määrittämällä pienin inhibitorinen konsentraatio (HVK) sillä Kaspofungiini ei suoriteta, koska ei ole olemassa korrelaatiota luun mineraalitiheys ja kliinistä tehoa lääkkeen. Lääkeaineresistanssista huumeiden potilailla, joilla oli invasiivinen aspergilloosi ei juhlittu.

Standardoituja menetelmiä määrittämiseksi herkkyys inhibiittorien synteesin β-(1,3)-D-glukaani ei ole vahvistettu, ja tutkimuksen tulokset herkkiä in vitro ei välttämättä korreloi kliinisten tietojen.

Farmakokinetiikka

Jakelu

Kerta pinnalle / infuusio 1 h Kaspofungiinin plasmassa vähenee tavalla monifaasisia. Heti infuusion jälkeen on lyhyt α-vaihe, jonka jälkeen β-faasi, jossa on T-_1/2 alkaen 9 että 11 ei, joka on tärkein ominaisuus profiilin ja on erillinen log-lineaarinen suhde 6 ja 48 tunnin kuluttua infuusion. Tänä aikana, lääkeaineen pitoisuus plasmassa vähenee merkittävästi. Lisäksi on ylimääräinen γ-faasi, jossa on T-_1/2 alkaen 40 että 50 ei. Päämekanismissa, vaikuttaa plasman, On todennäköistä jakelu, kuin eritys tai biotransformaation. Kaspofungiini proteiineihin sitoutuneen (noin 97%) minimaalisella tunkeutuminen punasoluja. Noin 92% ³H-leima havaitaan kudoksissa 36-48 tuntia antamisen jälkeen yksi annos 70 spot mg ³H kaspofungiini asetaatti. Ensimmäistä 30 tuntia antamisen jälkeen biotransformaatio ja erittyminen kaspofungiinin merkityksetön.

Aineenvaihdunta

Kaspofungiini on hitaasti metaboloituvat hydrolyysillä ja N-asetylointi ja alistettiin spontaani kemiallista hajoamista peptidiyhdiste, jossa on avoin rengas. Myöhempänä ajankohtana (kautta 5 tai useamman päivän ajan hoidon jälkeen kerta-annoksen leimattua ³H kaspofungiini asetaatti) plasmassa alhaisen (vähemmän 7 pmol / mg proteiinia, tai 1.3% tai vähemmän annoksesta) kovalenttinen sitoutuminen radioaktiivinen leima, jotka voivat johtua muodostaa kaksi reaktiivisia kemiallisia välituotteita tuhoaminen kaspofungiini. Muihin metaboloituu hydrolyysi aminohapot ja niiden johdannaiset muodostavat, mukaan lukien digidroksigomotirozin ja N-asetyyli-digidroksigomotirozin. Nämä kaksi tyrosiinijohdannaisten löytyy vain virtsasta, ilmoitetaan niiden munuaisten nopean.

Vähennys

Kehosta näkyy lähellä 75% tuote (Farmakokineettinen tutkimus radioleimatulla kaspofungiinilla): 41% – virtsa ja 34% – ulosteiden. Plasmassa etiketin ja kaspofungiinin ensimmäisen 24-48 tunnin kuluttua annoksesta ei eroa, minkä jälkeen lääkeaineen pitoisuus pienenee nopeasti, missä alenema sen pitoisuus on alle määritysrajan jälkeen havaittu 6-8 vuorokautta annostelun jälkeen, radioaktiivista leimaa - kautta 22.3 Viikon. Pieni määrä Kaspofungiinin erittyy muuttumattomana virtsaan (noin 1.4% annos). Munuaispuhdistuma emolääkkeen on alhainen ja on noin 0.15 ml / min,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Kaspofungiini plasmassa terveiden miesten ja naisten 1. päivänä annon jälkeen kerta-annos 70 mg samaa. Jälkeen 13 päivittäisinä injektioina 50 mg Kaspofungiinin plasman joillakin naisilla noin 20% korkeampi, kuin miehet.

Pitoisuus Kaspofungiinin plasmassa terveiden miesten ja iäkkäiden naisten (65 ja vanhemmat), verrattuna terveillä nuorilla miehillä, hieman kohonnut 28% (AUC). Iäkkäillä potilailla c invasiivinen kandidiaasi tai aikana empiirinen hoidon havaittiin, kuten kohtuulliset muutokset lääkkeen pitoisuus plasmassa, sekä joukko terveiden iäkkäiden potilaiden verrattuna terveiden nuorten potilaiden. Oikea annostusohjelma vanhusten (65 ja vanhemmat) potilaat eivät vaadi.

Konsentraatio Kaspofungiinin plasmassa lievää maksan vajaatoimintaa (5-6 huomauttaa Child-Pugh) antamisen jälkeen yksi annos 70 mg lisääntyy noin 55% (AUC), verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Käyttöönoton valmistelua näillä potilailla 14 päivää (70 mg päivä 1, jonka jälkeen annetaan päivittäin 50 mg) mukana maltillista sen pitoisuus plasmassa ja on 19-25% (AUC) 7. ja 14. päivänä, verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

Проведено 5 pitkäaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa tutkimuslääkettä CANCIDAS^® potilaita 18 vuotta, mukaan lukien tutkimukset farmakokinetiikkaa (tutkimustyöhön nuorilla (12-17 vuotta) ja lapset (2-11 vuotta), sitten – pikkulapsille (3-23 Kuukautta), ja lapsilla kolmen ensimmäisen elinkuukauden).

Nuoret (12-17 vuotta), käsitelty annoksella kaspofungiinin 50 mg / m² (suurin vuorokausiannos – 70 mg), plasmassa ( AUC_{0-24 ei}) yleisesti mukaisesti pitoisuus aikuisilla, annoksen ottamisen kaspofungiinia 50 mg / vrk. Kaikki nuoret Yllä saaduilla annoksella kaspofungiinia 50 mg, ja 6 alkaen 8 saavilla potilailla suurin vuorokausiannos 70 mg. plasmassa Kaspofungiinin näillä potilailla oli pienempi verrattuna konsentraatioon aikuisilla, vastaanotetaan lääkkeen päivittäinen annos 70 mg, nimittäin että annos, joka on useimmiten annetaan nuorille.

Lapsilla 2-11 vuotta, käsitelty annoksella kaspofungiinin 50 mg / m² päivässä (suurin vuorokausiannos 70 mg), sen pitoisuus veriplasmassa (AUC_0-24) Se oli verrattavissa aikuisilla potilailla, annetaan annoksena kaspofungiinin 50 mg / vrk. Ensimmäisenä päivänä soveltamista lääkkeen pitoisuus veren plasmassa (AUC_0-24) Se oli hieman suurempi lapsilla kuin aikuisilla (päällä 37% annokset verrattuna 50 mg / m² ja 50 mg 1 aika / päivä). Mutta, On korostettava, että pitoisuus veriplasmassa ( AUC_0-24) lapset ensimmäisenä päivänä oli vielä alhaisempi, kuin aikuisilla pitkäaikaiseen hoitoon.

Lapsilla 3-23 kuukautta, joka annettiin päiväannoksena kaspofungiini 50 mg / m² (Maksimiannos – 70 mg), Kaspofungiinin pitoisuus veriplasmassa pitkäaikainen käyttö on ollut verrattavissa pitoisuuksiin aikuisilla, joka annettiin annoksena 50 mg / vrk. Kuten vanhemmille lapsille, lapsilla tässä ikäryhmässä, käsitelty annoksella kaspofungiinin 50 mg / m², lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa oli suurempi ensimmäisenä päivänä hoidon, kuin aikuisten, vastaanotetaan standardin annoksen kaspofungiinin 50 mg. Farmakokineettiset parametrit annoksen kaspofungiinin 50 mg / m² pikkulapsilla (3-23 Kuukauden) ja vanhimman ikäryhmän (2-11 vuotta) Samaan annosteluohjelmalla olivat verrattavissa.

Lapsilla korkeintaan 3 Kuukautta, että kaspofungiini annettiin annoksena 25 mg / m², huippupitoisuus kaspofungiinin (FROM_1ei) ja sen kynnyspitoisuus (FROM_24ei) toistuvan injektiot vastasi vastaavia indikaattoreita aikuisilla, vastaanottaa huumeiden annos 50 mg / vrk. Ensimmäisenä päivänä piikin konsentraatio C_1ei Se oli verrattavissa aikuisten, kynnyspitoisuus C_24ei Se oli hieman korkeampi vastasyntyneillä ja imeväisillä verrattuna vastaaviin lukuihin aikuisilla. Määritetään lääkeaineen konsentraatio veriplasmassa ( AUC_0-24) ei toteuteta tässä tutkimuksessa otannasta aiheutuvaa vaikeuksien. Huomata, että tutkimus tehon ja turvallisuuden prospektiivisessa kliinisessä tutkimuksessa riittävän huumeiden CANCIDAS^® vauvoilla ja alle 3 kuukautta, ei ole.

Todistus

- empiirinen hoito potilailla, joilla kuumeisen neutropenian epäillään sieni-infektio;

- invasiivisen kandidiaasin (Sisältää. kandidemija) neutropeniaa sairastavilla potilailla tai ilman;

- invasiivinen aspergilloosi (potilaat, reagoi vaikeasti hoitoon tai eivät siedä sitä);

- Ruokatorven kandidiaasin;

- suunielusammassieni.

Annostusohjelman

Vuorokausiannos CANCIDAS^® antaa hitaana i / v infuusio (≥1) 1 aika / päivä.

At empiirinen hoito ensimmäisenä päivänä käyttöön yhtenä kyllästysannosta 70 mg, toisen ja sitä seuraavien hoitopäivien päivittäinen annos on 50 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mikrobiologinen teho. Empiirinen hoito tulee suorittaa täyden resoluution neutropeniaa. Kun vahvistus sieni-infektio, potilaiden tulisi saada lääkeaine ainakin 14 Öisin; CANCIDAS hoitoa tulee jatkaa vähintään 7 päivän kuluttua katoamisesta kliinisiä oireita kuin sieni-infektion, ja neutropenia. Olemassa olevat tiedot turvallisuutta ja siedettävyyttä CANCIDAS^® sallivat nostaa päivittäisen annoksen 70 mg, jos päiväannos 50 mg oli hyvin siedetty potilaan, mutta se ei anna haluttu kliininen vaikutus.

At invasiivisen kandidiaasin 1 päivän terapia vvodyat razovuyu nahruzochnuyu annos 70 mg, 2nd ja myöhemmät hoitopäivien vuorokausiannos on 50 mg / vrk. Kesto invasiivisen kandidiaasin määritelty kliininen teho ja mikrobiologinen teho. Pääsääntönä on edelleen sienilääkkeet ainakin 14 päivää viimeisen vastaanottamisen veriviljely. Potilaat, joilla on jatkuvan neutropenian voidaan tarvita pidempiaikaista hoitoa, kunnes resoluutio neutropenian.

At invasiivisia aspergilleze 1 s päivä esittelee yhden aloitusannos 70 mg, 2nd ja myöhemmät hoitopäivien vuorokausiannos on 50 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu vakavuudesta taustalla olevan sairauden, aste potilaan toipuminen immunosuppressiota, Kliinisiä ja mikrobiologisia hoidon vaikutuksia.

Olemassa olevat tiedot turvallisuutta ja siedettävyyttä CANCIDAS^® sallivat nostaa päivittäisen annoksen 70 mg, jos päiväannos 50 mg oli hyvin siedetty potilaan, mutta se ei anna haluttu kliininen vaikutus.

At ruokatorven ja suunielusammassieni päivittäinen annos on 50 mg / vrk, kaikki hoitopäivän.

Iäkkäät potilaat (65 ja vanhemmat) Annosta ei ole tarpeen.

Se ei vaadi korjausta tilassa nimittämistä huumetta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sekä seksuaali- ja rotuerojen.

Lievässä maksan vajaatoimintaa (5-6 huomauttaa Child-Pugh) Annosta ei tarvitse. At kohtalainen maksan vajaatoiminta (alkaen 7 että 9 huomauttaa Child-Pugh) huolto vuorokausiannos CANCIDAS^® pelkistetään 35 mg / vrk, mutta Kyllästysannostuksen säilyy, kun ilmoitettu 70 mg ensimmäisenä päivänä hoidon. Kliinistä kokemusta lääkkeen Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (lisää 9 huomauttaa Child-Pugh) ei.

Päivittäinen annos huumetta CANCIDAS^®käyttöön lapset (alkaen 3 kuukautta ennen 17 vuotta) hidas I / infuusio (≥ 1 ei) 1 aika / päivä.

Annos lasketaan potilaan kehon pinta-alan Mostellerin kaava.

Kaikki merkinnät, ensimmäisenä päivänä käyttää yhden alkuannoksena 70 mg / m² (ei saa ylittää sallittua annosta 70 mg), seuraavina päivinä – 50 mg / m² päivässä (ei saa ylittää sallittua annosta 70 mg). Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti ja riippuu maininnat.

Päivittäinen annos huumetta CANCIDAS^®voidaan nostaa 70 mg / m² siinä tapauksessa, jos päiväannos 50 mg / m² hyvin potilaan sietämään, mutta se ei anna haluttu kliininen vaikutus (ei saa ylittää sallittua annosta 70 mg).

Vaikka nimittäminen lääkkeen CANCIDAS^® induktorien puhdistumaan huumeita (rifampisiinin, EFV, nevirapiini, fenytoiini, deksametazonom tai karbamazepinom) Olisi harkittava mahdollisuutta lisätä päivittäisen annoksen huumetta CANCIDAS^® että 70 mg / m² mainitun ryhmän potilaista (mutta ei ylitä sallittua annosta 70 mg).

Kliinistä kokemusta lääkkeen lapsilla, minkä verran maksan vajaatoiminta ei.

Valmistetaan liuos, jossa lääkeaineen CANCIDAS^® ja / infuusioissa aikuisille

Et voi käyttää ratkaisuja, dekstroosi (A-D-glukoosia), tk. infuusioliuoksissa, glukoosia sisältäviä, Kansidas^® epävakaa.

Kansidas^® Älä sekoita tai antaa samanaikaisesti muita lääkkeitä, koska ei ole tietoa sen yhteensopivuutta muiden lääkkeiden on / on.

Tarkasta liuos valmis, jotta varmistetaan, ettei siinä leijuvien hiukkasten tai värimuutos.

vaihe 1. Valmistelu ensimmäisen injektiopullossa

Ennen laimentamista kylmä kuiva-ainepullon olisi lämmetä huoneen lämpötilaan ja lisätään aseptisesti noudattaminen 10.5 ml steriiliä vettä (bakteriostaattista vettä injektiota varten, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni tai bakteriostaattista vettä injektiota varten bentsyylialkoholia). Lääkeaineen pitoisuus liuoksessa on ensisijainen 7 mg / ml (pullo 70 mg) tai 5 mg / ml (pullo 50 mg).

Valkoinen tai melkein valkoinen sakka liukeni täysin. Sekoita varovasti pullon sisältö kunnes kirkas liuos. Tarkasta ensisijainen ratkaisu, varmistaakseen, ettei suspendoituneen sedimentin tai värimuutoksia. Näin valmistettu ensisijainen voidaan säilyttää injektiopullossa ennen 24 tuntia lämpötilassa alle 25 ° C: ssa.

vaihe 2. Valmistamiseksi lopullinen infuusioliuoksen

Infuusioliuos valmistetaan vaatimuksia noudattaen aseptiikan. Sopivia liuottimia ovat fysiologinen steriili infuusioliuos tai Ringerin laktaattiliuosta. Valmistamiseksi lopullinen infuusioliuoksen, annettavaksi potilaalle, muovi- infuusiopussissa tai infuusiopullossa, joka sisältää liuotinta (steriili suolaliuos infuusiota tai Ringerin laktaattiliuosta) kapasiteetti 250 ml lisättiin sopiva määrä valmistettua 1 ensisijainen vaiheessa CANCIDAS liuos^® (kuten on esitetty taulukossa 1). Jos päivittäinen annos 50 mg tai 35 mg, mahdollista vähentää infuusio 100 ml.

Älä käytä sameaa tai sakkaa sisältävä liuos.

Valmis lopullinen Infuusioliuos on käytettävä 24 ei, jos se on tallennettu huoneenlämpötilassa (alle 25 ° C: ssa); aikana 48 tuntia, kun sitä säilytetään jääkaapissa (2-8° C).

Kansidas^® antaa hitaana (≥1) in / infuusio.

Pöytä 1. Valmistamiseksi lopullinen infuusioliuoksen valmistamiseksi CANCIDAS^®

* – injektiopullo jauheen kanssa CANCIDAS^® lisätään aina 10.5 ml liuotinta, riippumatta sen annoksesta (50 mg tai 70 mg).

** – puuttuessa ampullin 70 mg: n annos voidaan valmistaa 2 ampullit 50 mg.

Valmistetaan liuos, jossa lääkeaineen CANCIDAS^® I / v infuusio lapsia

Valmistusmenetelmä Liuokseen CANCIDAS^® ja / infuusioissa lasten samanlainen valmistelua infuusionestettä aikuisille. Se sisältää edellä 2 Vaihe - valmistelu primaarisen ja lopullinen ratkaisu.

Suurin ero on, että määritelmä annoksesta, joka lasketaan kaavalla, alla, ja siinä otetaan huomioon arvon potilaan pinta.

Määritys kehon pinta-alaa (PPT) laskea annoksen lapsilla

Ennen valmistelee infuusioliuoksen on tarpeen laskea kehon pinta-ala (PPT) Lapsi on seuraava kaava (kaava Mostellera):

PPT (m²)= Neliöjuuri: kasvu(cm) X kehon paino (kg)/3600

Valmistelu lääkkeen saa antaa lapsille vuotta täyttäneet 3 kuukautta (käyttäen pullo 70 mg)

Tunnista tarpeen lapsen kyllästysannosta, käyttäen PPT (laskettu, kuten edellä on kuvattu) ja seuraava yhtälö:

PPT (m²) × 70 mg / m² Loading annos =

Suurin kyllästysannos ensimmäisenä päivänä hoidon ei tulisi ylittää 70 mg, riippumatta laskennallinen annos potilaalle.

Valinta injektiopullon määräytyy annoksen määrä mg, jonka on määrä tulla lapselle. Varten, tarkkuuden varmistamiseksi annostelun lapsilla, vaativat annoksen, enintään 50 mg, suositeltava injektiopullo, sisältää 50 mg (kaspofungiini pitoisuus 5.2 mg / ml). Pulloissa ja sisältö kaspofungiinin 70 mg suositellaan varataan lapsille, vaativat annoksen, yli 50 mg.

Valmistelu infuusioliuos 2 Vaihe – cm. Osa Liuoksen valmistaminen huumeiden CANCIDAS^® ja / infuusioissa aikuisille

Siirrä pullo pois lääkkeen määrä, on yhtä suuri kuin laskettu kyllästysannoksena. Siirrä aseptisesti tämä tilavuus (ml) saatettua lääkettä CANCIDAS kapasiteetin on / infuusioissa, sisältää 250 ml 0.9%, 0.45% tai 0.225% ratkaisu natriumkloridia Injection, tai laktaattia Ringerin injektiota varten. Tarvittaessa, lopullisen liuoksen tilavuus voidaan pienentää niin, lopulliseen lääkeaineen pitoisuus ei ylity 0.5 mg / ml.

Valmis infuusioliuos on käytettävä 24 tuntia, jos sitä säilytetään lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 25 ° C, tai 48 tuntia, jos sitä säilytetään jääkaapissa 2-8 ° C: ssa. Jos määritetään kaavalla, edellä, arvo on pienempi kuin Aloitusannoksesta 50 mg, niin se on mahdollista valmistaa infuusioliuokseen pullosta 50 mg (cm. osiosta valmistelu annosteltavan lääkeaineen lapsille vuotta täyttäneet 3 kuukautta (käyttäen pullo 50 mg). Jos käytät ampullin 50 mg lääkeaineen pitoisuus alkuperäisessä ratkaisu on 5.2 mg / ml.

Valmistelu lääkkeen saa antaa lapsille vuotta täyttäneet 3 kuukautta (käyttäen pullo 50 mg)

Määrittelemään tarvittavat lapsen päivittäinen ylläpitoannos, käyttäen PPT (laskettu, kuten edellä on kuvattu) ja seuraava yhtälö:

PPT (m²) x 50 mg / m² = Päivittäinen huolto annos

Päivittäinen ylläpito annos ei saa ylittää 70 mg, riippumatta laskennallinen annos potilaalle.

Valmistelu infuusioliuos 2 Vaihe – cm. katso kohta. Valmiste osa rastvorapreparata CANCIDAS^®ja / infuusioissa aikuisille.

Siirrä pullo pois lääkkeen määrä, on yhtä suuri kuin laskettu päivittäinen ylläpitoannos. Siirrä aseptisesti tämä tilavuus (ml) saatettua lääkettä CANCIDAS^® kapasiteetin on / infuusioissa, sisältää 250 ml 0.9%, 0.45% tai 0.225% ratkaisu natriumkloridia Injection, tai laktaattia Ringerin injektiota varten. Tarvittaessa, lopullisen liuoksen tilavuus voidaan pienentää niin, lopulliseen lääkeaineen pitoisuus ei ylity 0.5 mg / ml.

Valmis infuusioliuos on käytettävä 24 tuntia, jos sitä säilytetään lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 25 ° C, tai 48 tuntia, jos sitä säilytetään jääkaapissa 2-8 ° C: ssa.

Jos laskettu päivittäisen ylläpitoannoksen lisää 50 mg, voit käyttää pullon 70 mg, kuten edellä on kuvattu, jolloin konsentraatio Valmiin liuoksen olla 7.2 mg / ml.

Sivuvaikutus

Tunnistetut haittavaikutukset, yhteydessä lääke, Ne olivat yleensä lieviä ja vaativat harvoin on lääkkeen käyttö lopetettava aikuisilla, ja lasten.

Yleiset haittavaikutukset: Usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100, mutta <1/10) harvoin (≥ 1/1000, mutta <1/100).

Sisään Aikuinen:

Kehosta kokonaisuutena: usein – kuume, päänsärky, chill tunne.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi, ripuli, oksentelu, vatsakipu, Seerumin paraneminen siten ACT, GOLD, Alkalifosfataasi, suora ja kokonaisbilirubiini.

Vuodesta verisoluista: usein – anemia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – takykardia, flebit / tromboflebit, perifeerinen turvotus, laskimoiden komplikaatioita postinfuzionnye, vuorovesi.

Puolelta hengityselimiä: usein – hengästys.

Iho ja ihonalainen rasva: ihottuma, kutittaa (Sisältää. klo injektiokohdassa), lisääntynyt hikoilu.

Vuodesta laboratorioparametrit: usein – hypoalbuminemia, hypoproteinemia, kaliopenia, giponatriemiya, gipomagniemiya, hypokalsemia, leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, eozinofilija, vähentää hemoglobiinin ja hematokriitin, lisäämällä osittaista tromboplastiiniaikaa ja protrombiinin, proteinuria, leukosyturia, mikrogematuriâ, seerumin kreatiniinipitoisuus; harvoin – hyperkalsemia.

On empiirisiä raportteja harvoin maksan vajaatoimintaa ja allergiset reaktiot – ihottuma, turvonnut posket, Zude, tunne kuumetta tai bronkospasmi, ja anafylaksia. Markkinoille tulon kaudella paljasti harvoin maksan toimintahäiriön, ja perifeerisen turvotuksen ja hyperkalsemia. Potilailla, joilla on invasiivinen aspergilloosi – keuhkoedeema, hengitysvaikeusoireyhtymä aikuisilla, tunkeutuu on keuhkokuva.

Lapset:

Kehosta kokonaisuutena: Usein – kuume, usein – päänsärky, chill tunne, gistaminoposredovannye reaktio (eli. allergiset ja anafylaktiset reaktiot).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – takykardia, verenpaineen lasku, vuorovesi, perifeerinen turvotus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – maksan toimintahäiriöt, Seerumin paraneminen siten ACT, GOLD.

Iho ja ihonalainen rasva: usein – ihottuma, kutittaa (Sisältää. klo injektiokohdassa).

Vuodesta laboratorioparametrit: usein – kaliopenia, gipomagniemiya, hyperkalsemia, eozinofilija, kasvaa seerumin glukoosin ja fosforia, fosforin vähenemä konsentraatio veriseerumissa.

Paikalliset reaktiot: usein – kipu katetrin paikoilleen, gistaminoposredovannye reaktio injektiokohdassa – turvotus.

Vasta

- Lapset jopa ikä 3 kuukautta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus määrätty lääkkeen käytön yhdistämistä syklosporiini, sekä potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (alkaen 7 että 9 huomauttaa Child-Pugh).

Raskaus ja imetys

Kliinistä kokemusta lääkkeen käyttöön raskauden ja imetyksen aikana (imetät) ei. Eläimet kaspofungiini läpäisee istukan. Kaspofungiini ei pidä antaa raskauden, lukuun ottamatta, kun huumeen käytön on olennaista.

Koska ei ole tietoa jakamisesta Kaspofungiinin rintamaidon, Tarvittaessa nimitys imetyksen aikana pitäisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Käyttö Pediatrics

Tehosta ja turvallisuudesta lääkkeen CANCIDAS^® lasten 3 kuukautta ennen 17 tukena riittävä määrä vuoden kliininen tutkimustietoa, pohjalta johon lääkettä on käytetty menestyksekkäästi näillä potilailla samaa käyttötarkoitusta varten, Kuten aikuisilla potilailla.

Ei ole tietoa turvallisuudesta ja tehosta lääkkeen CANCIDAS^® vauvoilla ja alle 3 kuukautta.

Yliannos

Ei tietoa huumeiden yliannostukseen. Kliinisissä tutkimuksissa oli hyvin siedetty, suurimmalla testatulla annoksella – yksittäisenä yksikköannoksena 210 mg (6 Terveillä vapaaehtoisilla).

Se oli myös osoittanut hyvää siedettävyyttä huumeiden johdannossa päivittäinen annos 100 mg 21 päivä (15 Terveillä vapaaehtoisilla).

Yliannostuksen Kaspofungiini dialyysi ei ole suoritettu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kaspofungiini asetaatti ei ole estäjä entsyymin sytokromi P450 (CYP), ja ei ole indusoija CYP3A4-välitteinen muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa. Kaspofungiini ei ole substraatti P-glykoproteiinin entsyymien ja edustaa huono alustan sytokromi P450 entsyymien.

Farmakokinetiikkaa Kansidasa^® eivät vaikuta itrakonatsolia, Amfoterisiini B:, mycophenolate, nelfinaviiri tai takrolimuusi.

Vuorostaan, Kansidas^® Se ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin itrakonatsolin, Amfoterisiini B:, rifampisiini tai aktiiviset metaboliitit mykofenolaattimofetiili.

Kansidas^® Se vähentää määrä 12 tunnin takrolimuusin pitoisuuksia veressä 26%. Potilaat, vastaanottava molempien lääkkeiden, suositeltava standardi Takrolimuusin pitoisuuksia veressä ja, jos välttämätöntä, sen annostusohjelman korjausta.

Samanaikaisen hakemuksen CANCIDAS^® siklosporiini voi lyhytaikaisesti (häviävät vieroitusoireista) lisääntynyt aktiivisuus ASAT ja ALAT (ei enempää kuin 3 ajat, verrattuna normaalin yläraja), ja AUC noin kaspofungiinin 35% muuttamatta pitoisuus syklosporiinin. Yhteinen nimitys näiden lääkkeiden (jopa 290 d) Ei ollut vakavia haittatapahtumia maksan. Samanaikainen nimittäminen CANCIDAS^® ja syklosporiini voi olla perusteltua, missä mahdolliset hyödyt tällainen tavoite kuin mahdolliset riskit.

Rifampiinille voivat kiihdyttää kuin, ja hidastaa jakeluun kaspofungiinia. Samanaikaisen samanaikaisen rifampisiinin varten 14 päivinä totesi ohimenevää plasman kaspofungiinin ensimmäisenä päivänä (kasvaa AUC noin 60%). Samaan aikaan, tämä inhiboiva vaikutus ei havaittu, kun nimitys on tapahtunut vastaan ​​kaspofungiinia pidettävät 14 rifampisiinin monoterapiana päivää, samalla taustalla kestävän induktorin vaikutus rifampiinin on ollut lievää laskua AUC- ja pitoisuus kaspofungiiniin loppuun mennessä infuusion, kynnyspitoisuus – suunnilleen 30%.

Samanaikainen käyttö CANCIDAS^® induktorit puhdistumaan huumeita (efavirentsi, Nevirapine, fenytoiini, deksametasoni, karbamatsepiini) voi aiheuttaa kliinisesti merkittävää laskua pitoisuuden kaspofungiinia. Käytettävissä olevien tietojen mukaan, että aiheuttama nämä lääkkeet vähentävät pitoisuutta kaspofungiinin tapahtuu pian, koska kiihtyvyys poistamisesta, pikemmin kuin aineenvaihdunta. Näin ollen, yhdistetty käyttö CANCIDAS^® efavirentsihoitoa, nelfinavirom, nevirapiini, rifampisiinin, deksametazonom, fenytoiini tai karbamatsepiini pitäisi harkita mahdollisuutta lisätä päivittäisen annoksen CANCIDAS^® että 70 mg normaalin käytön jälkeen alkuannoksena 70 mg.

Lapset käyttö yhdessä deksametasonin ja kaspofungiiniin voidaan liittää kliinisesti merkittävä väheneminen kynnyspitoisuus kaspofungiinin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 2 ° 8 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.

Valmistettu pullo ensisijainen ratkaisu CANCIDAS^® Se voidaan varastoida lämpötilassa alle 25 ° C: ssa aikana 24 tuntia ennen valmistusta infuusioliuoksen, annettavaksi potilaalle.

Valmistettua lopullinen infuusioliuos CANCIDAS^® muovi- infuusiopussiin tai -pulloon, in / infuusiota voidaan varastoida lämpötilassa alle 25 ° C: ssa aikana 24 h tai jääkaapissa 2 8 ° C: ssa 48 ei.