KALUMID

Aktiivista ainetta: Bikalutamid
Kun ATH: L02BB03
CCF: Ei-steroidiset anti-androgeenien lääke kasvaimen vastainen aktiivisuus
ICD-10 koodit (todistus): C61
Kun CSF: 15.13.03.02
Valmistaja: RICHTER RICHTER Ltd. (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, Syöpynyt “L” toisella puolella ja “RG” – toinen.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys tyyppi A, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry 33G28707 Valkoinen, glyserolitriasetaatti, makrogoli 3000, laktoosimonohydraatti, Titaanidioksidi, gipromelloza.

15 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, kaiverrettu kyltti “XL” toisella puolella ja “RG” – toinen.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys tyyppi A, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry II.33G28523 White (glyseryylitriasetaatti, makrogoli 3000, laktoosimonohydraatti, Titaanidioksidi, gipromelloza).

15 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Ei-steroidiset anti-androgeenisesti huumeiden. On raseeminen seos, ja antiandrogeeninen aktiivisuus on pääosin (R)-enantiomeeri. Sillä ei ole muita hormonaalisia toiminnan.

Se sitoo androgeenireseptorin ja, aktivoimatta geeniekspressiota, Se estää stimuloiva vaikutus androgeenien. Tämä johtaa regressio eturauhasen kasvainten.

Jotkut potilaat pysäyttäminen bikalutamidi voi johtaa kliinisen “antiandrogeenin peruuttaminen”.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Otettuaan lääke sisällä bikalutamidihoito imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Syöminen ei vaikuta imeytymiseen.

Jakelu

Yhteydenpito suuri plasman proteiineihin (raseemisen seoksen 96%, että (R)-enantiomeeri 99.6%). Intensiivisesti metaboloituu maksassa hapettamalla ja muodostuminen konjugaattien glukuronihapon kanssa.

Kun otetaan päivittäin Kalumida^® keskittyminen (R)-enantiomeeri plasmassa kasvaa noin 10 ajan, koska pitkä T_1/2, joka mahdollistaa lääkeaineen 1 aika / päivä.

Kun otetaan päivittäin Kalumida^® annos 50 mg C_ss (R)-enantiomeeri plasmassa on noin 9 ug / ml: n, ja kun vastaanotetaan 150 mg: Kalumida^® – 22 ug / ml: n. Kun tasapainotilaa ympärillä 99% kaikki liikkeellä enantiomeerit on aktiivinen (R)-enantiomeeri.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa (hapettamalla ja muodostuminen konjugaattien glukuronihapon kanssa).

Vähennys

Metaboliitit erittyvät virtsaan ja sapen mukana suunnilleen yhtä suuressa määrin.

(S)-enantiomeeri poistuu elimistöstä nopeammin (R)-enantiomeeri, T_1/2 viimeksi noin 7 päivää.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokinetiikka (R)-enantiomeeri ei riipu iästä, munuaisten toimintahäiriö, ja myös lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

On näyttöä siitä,, Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta hidastaa poistaminen (R)-enantiomeeri plasmasta ja voidaan havaita kertymistä bikalutamidin.

Todistus

- Yhteinen eturauhassyöpää yhdistelmähoito GnRH analoginen (gonadotropiinia vapauttavan gormon) tai yhdessä kirurgisen kastraation (Pilleri 50 mg);

- Paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (T3-T4, Mikä tahansa N, M0; T1-T2, N , M0) yksinään vai adjuvanttiterapiana yhdessä sädehoidon tai eturauhasen;

- Paikallisesti edenneen ei-metastasoituneen eturauhassyövän tapauksissa, kun kirurgisen kastraation tai muita lääketieteellisiä toimenpiteitä soveltaa tai kohtuuttomia.

Annostusohjelman

Aikuisten miesten (Sisältää. Seniorit) at levitetään eturauhassyövän yhdessä GnRH analoginen tai kirurgisen kastraation lääke on määrätty annos 50 mg 1 aika / päivä. Hoito Kalumidom^® pitäisi alkaa samanaikaisesti alusta vastaanoton GnRH analoginen tai kirurgisen kastraation.

At paikallisesti edennyt eturauhassyöpä nimittää 150 mg 1 aika / päivä. Kalumid^® pitäisi olla pitkän aikavälin, ainakin 2 vuotta. Jos merkkejä taudin etenemisen saavien lääkkeen käyttö on lopetettava.

At munuaisten toiminta ja vähäinen maksan vajaatoiminta Annosta ei tarvitse.

Sivuvaikutus

Farmakologinen vaikutus bikalutamidi saattaa selittää seuraavia haittavaikutuksia:

Puolelta umpieritysjärjestelmän: Usein (>10%) – gynekomastia (Sitä voidaan säilyttää myös hoidon päättymisen jälkeen, varsinkin kun kyseessä on pitkän aikavälin käyttö lääkkeen), rintojen arkuus, vuorovesi; usein (≥1% ja <10%) kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg – vähentynyt libido, seksuaalinen toimintahäiriö, painonnousu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ripuli, pahoinvointi, transaminaasiarvojen, keltatauti, kolestaasi (Nämä muutokset maksan toiminnassa olivat usein ohimeneviä ja hävisivät kokonaan tai vähentynyt, vaikka hoidon jatkaminen tai lopettamisen jälkeen); harvoin (Ja ≥0.1% <1%) kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg – vatsakipu, ruoansulatushäiriö; harvoin (≥0.01% ja <0.1%) – oksentelu, maksan vajaatoiminta (syy-yhteyttä vastaanottoon bikalutamidin ei ole asennettu).

Ihoreaktiot: usein – kutittaa; kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg – Hiustenlähtö tai hiusten regrowth; harvoin – kseroosin (kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg kuiva iho on usein havaittu).

Allergiset reaktiot: harvoin – angioedeema, nokkosihottuma.

CNS: usein – voimattomuus; harvoin (kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg) – masennus.

Muut: harvoin – interstitiaalinen keuhkosairaus, kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg – hematuria.

Sovelluksessa Kalumida^® ja GnRH-analogit saattavat kokea seuraavia haittavaikutuksia, joiden taajuus ≥1% (Syy-yhteyttä lääkkeen saanti ei ole asennettu, Osa totesi haittavaikutuksia iäkkäille potilaille saamatta Kalumida)

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämen vajaatoiminta.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö, ummetus, ilmavaivat.

CNS: huimaus, päänsärky, unettomuus, uneliaisuus.

Hengityselimet: hengästys.

Vuodesta virtsaelimet: nokturia.

Vuodesta verisoluista: anemia.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, ihottuma, lisääntynyt hikoilu, girsutizm.

Aineenvaihdunta: diabetes, giperglikemiâ, lisätä tai vähentää kehon painon.

Muut: seksuaalinen toimintahäiriö, vatsakipu, rintakipu, lantion kipu, vilunväristykset.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto terfenadiinin, astemizolom, cizapridom;

- Yliherkkyys bikalutamidia ja / tai muita ainesosia.

Kalumid^® ei määrätty naisten ja lasten.

FROM varovaisuus tulee määrätä maksan toimintahäiriöt.

Raskaus ja imetys

Kalumid^® aiheinen naisille eikä sitä tule antaa raskaana oleville ja imettäville äideille.

Varoitukset

Annetaan mahdollisuus hidastaa erittymistä Bikalutamidin potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta on suositeltavaa hoidon aikana Kalumidom^® määräajoin arvioitava maksan toiminnan. Useimmat maksan toiminnan muutokset todetaan ensimmäisten 6 kuukauden hoidon. Jos kyseessä on vaikea maksan vajaatoiminta tulee lopettaa Kalumida^®.

Potilaat, joilla on etenevä sairaus taustalla lisätä eturauhasen-antigeenin tason (PSA) tulisi harkita hoidon lopettamisen Kalumidom^®.

Nimittäessään Kalumida^® potilaat, vastaanottava kumariiniantikoagulantteja, seuraamaan säännöllisesti protrombiiniajan.

Koska on mahdollista, aktiivisuuden inhiboimiseksi ja sytokromi-P450-Kalumidom (CYP3A4), varovaisuutta tulee noudattaa samanaikaisen lääkkeillä Kalumida, metaboloituvat pääasiassa CYP3A4.

Potilaat, joilla on laktoosi-intoleranssi olisi ilmoitettava, että kukin tabletti Kalumida^® 50 mg käsittää 63.875 mg laktoosimonohydraattia, ja jokainen tabletti Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktoosimonohydraattia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Kalumid^® Se ei vaikuta potilaan kykyyn kuljettaa ajoneuvoja tai ryhdy muihin mahdollisesti vaarallisiin töihin, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu ihmisillä. Ei ole erityistä vastalääkettä, joten tarvittaessa viettää oireenmukainen hoito. Dialyysi nyeeffyektivyen, koska bikalutamidi läheisesti liittyviä proteiineja ja erittyy virtsaan muuttumattomana. Näkyy yleistä tukihoitoa, Sykemittarit, hengitys syke ja verenpaine.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ole todisteita mistään farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia välillä Kalumidom^® ja GnRH analogit.

In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, mitä (R)-enantiomeeri bikalutamidi on CYP3A4: n estäjä, vähemmän vaikuttavia aktiivisuuteen CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamidi potentiaalisesti kykenee olemaan vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa todettiin, Kuitenkin sovellettaessa Kalumida^® aikana 28 päivää saavilla potilailla midatsolaamin AUC midatsolaamin lisääntyi 80%. Samanaikainen käyttö terfenadiinin Kalumida, astemitsolia ja sisapridia.

Olisi huolehdittava nimittäessään Kalumida^® samanaikaisesti siklosporiinin tai kalsiuminestäjien. Ehkä, Meidän on pienentää annosta näiden lääkkeiden, varsinkin kun kyseessä on vaikutus tai ei-toivottuja reaktioita. Kun aloitat tai peruuttaa Kalumida^® Suosittelen huolellinen seuranta syklosporiinin pitoisuudet veriplasmassa ja kliinisestä tilasta potilaan.

Yhteiskäyttö Kalumida^® ja valmisteet, sortaa mikrosomaalinen hapetus (simetidiini, ketokonatsoli), Se voi johtaa kasvuun plasmassa bikalutamidia ja, ehkä, lisääntymistä haittavaikutusten.

Kalumid^® Se parantaa vaikutusta kumariiniantikoagulanttien (kilpailu proteiiniin sitoutumisen).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Kestoaika Tabletit 50 mg – 3 vuosi, tablettia 150 mg – 2 vuosi.