Isoptin SR 240: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta
Aktiivista ainetta: Verapamiili
Kun ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
Kun CSF: 01.03.01
Valmistaja: ABBOTT GmbH & Co. KG (Saksa)
Isoptin SR 240: Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET
Depottabletteja, päällystetty vaaleanvihreä, kapsulovidnoy lomake, poikittain riskit molemmin puolin, toisella puolella on esitetty kaksi merkkejä “D”.
| 1 kieleke. | |
| verapamiilihydrokloridi | 240 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, natriumalginaatti, povidoni, magnesiumstearaatti, Puhdistettu vesi, gipromelloza, makrogoli 400, makrogoli 6000, talkki, Titaanidioksidi, Kinoliinikeltainen, indigotiiniksi, Mining glykoli vaha.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.
Isoptin SR 240: farmakologinen vaikutus
Kalьcievыh salpaaja. Se estää transmembraaninen virran kalsiumionien sileän lihaksen soluihin sydänlihaksen ja verisuonten. Se on antianginalnoe, antiarytminen ja verenpainetta alentava vaikutus.
Antianginaalinen vaikutus johtuu suora sydänlihasta ja vaikutukset reuna-verenkiertoon (Se alentaa sävy ääreisvaltimoiden, PR). Saarto virtausta kalsiumionien soluun johtaa vähenemiseen muutos energian joukkovelkakirjoihin sisältämän ATP energian mekaaniseksi työksi, ja vähentää sydänlihaksen supistumista.
Verenpainetta alentava vaikutus lääkkeen takia vähenemisestä ääreisverenkierron vastusta lisäämättä syke kuin refleksi vastaus. BP alkaa pudota suoraan hoidon ensimmäisenä päivänä, ja tämä vaikutus säilyy pitkällä aikavälillä hoito.
Lääke on verisuonia laajentava, negatiivinen ino- ja chronotropism.
Lääke on voimakas antiarytminen vaikutus, Se on erityisen tehokas kammion yläpuolisten rytmihäiriöiden. Viivästyksiä, jotka pulssi AV-solmua, jolloin sinusrytmi palautuu ja / tai sykkeen normaaliksi, riippuen rytmihäiriön. Normaali syke on ennallaan tai hieman vähennetty.
Isoptin SR 240: farmakokinetiikka
Imeytyminen
Kun nieleminen nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ohutsuolesta. Imeytymisen 90-92%. Hyötyosuus terveillä vapaaehtoisilla kerta-annoksen jälkeen lääkkeen on 22%. Tutkimukset potilailla, joilla on eteisvärinää ja angina osoittivat, että keskimääräiset tasot hyötyosuus on 35% ja 24% Saatuaan kerta-annoksen lääkkeen sisällä ja I / annos, vastaavasti. Toistuva ottaen huumeiden lisää hyötyosuutta lähes 2 kertaiseksi verrattuna kerta-annoksen (Tämä vaikutus, luultavasti, johtuen osittaisesta maksaentsyymiarvot kyllästyminen järjestelmiä tai ohimenevä veren virtausta maksassa kerta-annoksen jälkeen verapamiilia).
Jakelu
Kun sepelvaltimotauti ja verenpainetauti ei ole korrelaatiota terapeuttisen vaikutuksen ja lääkkeen pitoisuus veriplasmassa; on vain selvä suhde tason lääkkeen veressä ja vaikutus PR-aika.
Vastaanotettuaan pitkävaikutteinen annosmuoto verapamiilin pitoisuus käyrän plasmassa laajentuessa ja tasaisempi, kuin silloin, kun annostelumuotoja normaali release.
Sitoutuminen plasman proteiineihin on 90%.
Se tunkeutuu istukan; keskittyminen, löytyy navan laskimoplasmassa, olivat 20-92% plasman äidin verestä.
Palata rintamaidon, mutta kun käytetään terapeuttisia annoksia niin alhainen pitoisuus, että kliinistä vaikutusta vastasyntyneiden epätodennäköistä.
Aineenvaihdunta
Verapamiili läpikäy vaikutus “Ensikierron” maksan kautta. Metaboloituu melkein kokonaan. Päämetaboliitti on norverapamiili, joilla on farmakologinen vaikutus; Muita metaboliitteja, etupäässä, toimeton.
Vähennys
T1/2 Se on välillä 3 että 7 h kerta suun kautta. При многократном приеме t1/2 verapamiili lähes kaksinkertaistui verrattuna kerta-annoksen.
Verapamiili ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan (3-4% muuttumattomana). Aikana 24 h lähtö 50% annoksesta, aikana 48 ei – 55-60%, aikana 5 päivää – 70%. To 16% erittyy ulosteeseen.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla verrattuna henkilöihin, joilla oli normaali maksan toiminta verapamiilin hyötyosuus oli paljon suurempi, ja venymä havaittiin T1/2.
Viimeaikaiset tulokset osoittavat, että, että ei ole eroja farmakokinetiikassa verapamiilin henkilöillä, joilla on normaali munuaisten toiminta ja potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta.
Isoptin SR 240: todistus
- verenpainetauti: lievä tai kohtalainen – monoterapiana, vaikea – in yhdistelmähoito;
- stabiili angina (angina);
- ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetalin angina);
- paroksysmaalinen supraventrikulaarinen takykardia;
- fibrilloflutter, mukana takyarytmia (paitsi WPW oireyhtymä).
Isoptin SR 240: annostuksella
Keskimääräinen päivittäinen annos on 240-360 mg. Pitkäaikainen hoito ei saisi ylittää vuorokausiannos 480 mg; Se voi olla tilapäinen nousu annos tämän tason yläpuolelle.
At CHD (stabiili angina, Prinzmetalin angina) Isoptin SR 240 annettuna päivittäisenä annoksena 240-480 mg (mennessä 1/2-1 kieleke. 2 kertaa / vrk välein 12 ei).
At verenpainetauti (lievä tai kohtalainen) Isoptin SR 240 nimittää 240 mg (1 välilehti.) 1 kellonaika / päivä aamulla. Jos haluat hidas verenpaineen lasku, hoito tulee aloittaa annoksella 120 mg (1/2 kieleke. Isoptin SR 240). Jos haluat asettaa enemmän 1/2-1 kieleke. Illan väli annosten noin 12 ei. Annosta tulee lisätä joka 2 hoitoviikosta.
At paroksysmaalinen supraventrikulaarinen takykardia, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 nimittää 120-240 mg (1/2-1 välilehti.) 2 kertaa / vrk välein 12 ei.
At maksan toimintahäiriöt Lääkkeen vaikutuksen on parannettu ja siitä tulee pidempi seurauksena hidas aineenvaihdunta verapamiilia, Se on vakavuudesta riippuen maksan vajaatoiminta. Tällaisissa tapauksissa annosta tulee asettaa äärimmäistä varovaisuutta noudattaen; hoito tulee aloittaa lääkkeen käytön alemmilla annoksilla (t. se on. Potilaat, joilla on maksakirroosi lääkemääräysten Isoptinum 40 mg 2-3 kertaa / vrk).
Tabletit tulee ottaa ruuan kanssa tai välittömästi ruokailun jälkeen, nielemisen koko ja vedellä.
Isoptin SR 240: sivuvaikutus
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus (kun suuria annoksia tai läsnä ollessa sydän- ja verisuonisairauksien) – eteisvärinän taustaa vasten bradykardia (sinusovaya bradykardia, sinoatrialynaya saarto, AV-katkos II ja III aste bradyarytmiaan tai eteisvärinän), hypotensio, sydämentykytys, takykardia, kehittäminen tai lisääminen sydämen vajaatoiminnan oireita.
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: harvoin – päänsärky, huimaus, uneliaisuus, väsymys, Lisääntynyt hermostuneisuus, vapina, parestesia.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ummetus; harvoin – pahoinvointi, oksentelu, suolen tukkeuma, kipu ja epämiellyttävä tunne vatsassa; kuvattu palautuva maksa-arvojen kohoaminen ja / tai AFOS; Joissakin tapauksissa – giperplaziya oikea, Täysin palautuva lopettamisen jälkeen lääkkeen.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: Joissakin tapauksissa – lihaskivut ja nivelkivut.
Allergiset reaktiot: harvoin – ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Puolelta umpieritysjärjestelmän: kohonnut prolaktiini tasot; harvoin (iäkkäillä potilailla pitkäaikaishoidossa) – gynekomastia, Täysin palautuva lopettamisen jälkeen lääkkeen; Joissakin tapauksissa – galactorrhea, impotenssi.
Muut: harvoin – turvotus säärien, rodonalgia, vuorovesi.
Isoptin SR 240: Vasta
Ehdottomia vasta
- sydänperäinen sokki;
- осложненный острый инфаркт миокарда (bradykardia, vaikea hypotensio, vasemman kammion vajaatoiminta);
- AV-блокада II или III степени;
- SSS (bradykardia-takykardia oireyhtymä);
- sinoatrialynaya saarto.
Suhteellisia vasta
- AV-esto I astetta;
- bradykardia (vähemmän 50 u. / min);
- hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg.);
- мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (riski kammiotakykardia);
- sydämen vajaatoiminta (tarvittaessa ennen hoidon aloittamista Isoptin SR 240 määrätty sydänglykosidit).
Isoptin SR 240: Raskaus ja imetys
Nimittäminen lääkkeen Isoptin SR 240 Raskaus (erityisesti I raskauskolmanneksen) ja imetyksen aikana on mahdollista vain, jos, odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Tarvittaessa nimitys imetyksen aikana imettäminen on lopetettava.
Isoptin SR 240: Erityisohjeet
Vaikeissa verenpaineesta lääkitystä Isoptin SR 240 Sitä tulisi käyttää yhdessä muiden verenpainelääkkeiden (Diureetit, ACE: n estäjät).
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
Riippuen yksilön vastaus lääkkeen potilaan kykyä hallita autoa tai käyttää koneita aikana vastaanoton voidaan vähentää. Tämä on erityisen tärkeää aikana hoitojakson alussa, kun käännetään vastaanottoon Isoptin SR 240 annon jälkeen muiden huumeiden, ja saadessaan alkoholia.
Isoptin SR 240: yliannostus
Myrkytysoireita seurauksena huumeiden yliannostukseen Isoptin SR 240 riippuu hyväksymisestä valmisteen, Aika Tapahtuma vieroitus ja sydänlihaksen supistumista, iän. Ilmoitetut yliannostuskuoleman.
Oireet: verenpaineen alenemista (joissakin tapauksissa tasolle, joita ei voida mitata), järkytys, tajuttomuus, AV--блокада I или II степени, usein muodossa jaksojen Wenckebach tai ilman jättämän, Täydellinen AV-lohko täydellinen AV-dissosiaatiota, jättämän, sydänpysähdys; sinusovaya bradykardia, Lopeta sinus.
Yliannostuksen Isoptin SR 240 sinun täytyy pitää mielessä, että vaikuttava aine vapautuu ja imeytyy suolistosta aikana 48 tunnin kuluttua suun kautta. Riippuen aikaan annostelun joidenkin ryhmittymien tähteet turvonnut tablettia, toimimalla aktiivisena varikko, sijoitetaan koko ruoansulatuskanavassa.
Hoito: Se esittää tapahtuman, joilla pyritään poistamaan huumeiden (esimerkiksi, , Oksennuttaa, pese mahalaukun ja ohutsuolen yhdessä tähystys, nimittää laksatiiveja, pahoinvointilääkkeet). Jos ei motiliteettia mahan ja suoliston (merkkejä peristalsis auskultaatio), on suositeltavaa tehdä mahahuuhtelu, senkin jälkeen 12 tunnin kuluttua suun kautta. Tavanomaiset hätä elvytys kuuluu painallusta, tekohengitystä ja sähköstimulaation sydämen.
Kalsium on erityistä vastalääkettä: käyttöön 10-30 ml 10% liuosta kalsiumglukonaatti muodossa in / infuusio (2.25-4.5 mmol), tarvittaessa aloittaa uudelleen tai hitaana tippainfuusio (5 mmol / h:).
Siinä tapauksessa, AV-lohkon II tai III asteen, sinusovoj ʙradikardii, sydämen vajaatoiminta näyttää atropiinia, isoprenaliini, orsiprenaliini, sähköstimulaation sydämen. Jos hypotensio pistetään dopamiini, doʙutamin, noradrenaliinin (noradrenaliinin).
Kun kyseessä on tasainen merkkejä sydänlihaksen vajaatoiminnan antaa dopamiinia, doʙutamin, tarvittaessa tehdä ylimääräisiä kalsiumin saanti.
Isoptin SR 240: huumeiden vuorovaikutus
In vitro-tutkimukset viittaavat siihen, että, että verapamiilihydrokloridia metaboloituu johon osallistui isoentsyymien CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei todettu, kun taas niiden käytön CYP3A4-estäjät, joka indusoi kasvua plasman verapamiilin, kun taas CYP3A4 alentaa pitoisuutta plasmassa. Vastaavasti, vaikka näiden varojen käyttöä olisi otettava huomioon mahdolliset yhteisvaikutukset.
Seuraavassa taulukossa on luettelo mahdollisista lääkkeiden yhteisvaikutuksista, kun otetaan Isoptin SR 240.
| Valmistelu | Mahdolliset muutokset farmakokineettiset parametrit lääkkeen verapamiilin tai muiden aikana samanaikaista soveltamista |
| Alfa-salpaajat | |
| Prazosin | Увеличение Cmax prazosin (päällä 40%), Se ei vaikuta T1/2 prazosin |
| Terazosin | Увеличение AUC-теразозина (päällä 24%) ja Cmax (päällä 25%) |
| Rytmihäiriölääkkeet | |
| Flekainid | Vähin flekainidi plasmasta(<10%); Se ei vaikuta puhdistumaan plasmassa verapamiilia |
| Kinidiini | Lowdown kinidiini (35%) |
| Bronkodilataattoreita | |
| Teofylliini | Vähentäminen systeeminen teofylliinipuhdistumassa (päällä 20%). Tupakoitsijat potilaiden puhdistuma vähenee 11% |
| Antikonvulsantit | |
| Karbamatsepiini | Увеличение AUC-карбамазепина (päällä 46%) potilailla, joilla oli resistentti epilepsia |
| Masennuslääkkeet | |
| Imipramine | Увеличение AUC-имипрамина (päällä 15%). Se ei vaikuta pitoisuus desipramiinin (aktivnogo imipramiini aineenvaihduntatuotteiden) |
| Diabeteslääkkeitä | |
| Gliʙurid | Lisääntynyt Cmax gliʙurida (päällä 28%), AUC (päällä 26%) |
| Antibiootit | |
| Erytromysiini | Voi lisätä pitoisuutta verapamiilin |
| Rifampisiini | Verapamiili pienentää AUC (päällä 97%), Cmax (päällä 94%), hyötyosuus suun kautta (päällä 92%) |
| Telitromysiini | Voi lisätä pitoisuutta verapamiilin |
| Antineoplastinen | |
| Doksorubisiini | Alennettu T1/2 doksorubisiini (päällä 27%) ja Cmax (päällä 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbitaali | Kasvaa puhdistumaan verapamiilia 5 aika |
| Buspironi | Lisääntynyt AUC Buspironin, Cmax korotukset 3.4 ajat |
| Midatsolaami | Lisääntynyt AUC midatsolaamin (sisään 3 ajat) ja Cmax (sisään 2 ajat) |
| Beetasalpaajat | |
| Metoprololi | Lisääntynyt AUC metoprololin (päällä 32.5%) ja Cmax (päällä 41%) potilailla, joilla on angina pectoris |
| Propranolol | Lisääntynyt AUC propranololin (päällä 65%) ja Cmax (päällä 94%) potilailla, joilla on angina pectoris |
| Sydänglykosidit | |
| Digitoxine | Vähennykset kokonaispuhdistuma (päällä 27%) ja Ekstrarenaalisen välys (päällä 29%) digitoksiinia |
| Digoksiini | Terveillä vapaaehtoisilla, lisääntynyt Cmax Digoksiini 45-53%, Css päällä 42% и AUC на 52% |
| Histamiini2-reseptorit | |
| Simetidiini | Suurentaa AUC R-enantiomeeriä (päällä 25%) и S-энантиомера на (päällä 40%) verapamiilin ja vastaava lasku puhdistumaan R- и S-верапамила |
| Immunomodulaattorit | |
| Cyclosporine | Lisääntynyt cyclosporine AUC, Css, Cmax päällä 45% |
| Sirolimuusi | Voi lisätä sirolimuusin pitoisuutta |
| Tacrolimus | Voi lisätä pitoisuutta takrolimuusin |
| Hypolipidemics | |
| Atorvastatiini | Voi lisätä pitoisuus atorvastatiinin |
| Lovastatin | Voi lisätä pitoisuutta lovastatiinin |
| Simvastatiini | Suurentaa AUC (sisään 2.6 aika) ja Cmax (sisään 4.6 aika) simvastatiini |
| Serotoniinireseptoriantagonistit | |
| Almotryptan | Suurentaa AUC (päällä 20%) ja Cmax (päällä 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih rahastot | |
| Sulfinpirazon | Lisääntyneeseen puhdistumaan verapamiilia (sisään 3 ajat), hyötyosuus pienenee (päällä 60%) |
| Muut | |
| Mäkikuisma | Alennettu AUC R – (päällä 78%) и S – (päällä 80%) verapamiilin ja vastaava lasku Cmax |
| Greippimehu | Увеличение AUC R – (päällä 49%) и S – (päällä 37%) верапамила и Cmax R – (päällä 75%) и S – (päällä 51%) verapamiili. T1/2 ja munuaispuhdistuma eivät muuttuneet. |
* in patsientov kanssa progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamiilin eivät vaikuta uroveny puhdistumaan tai doksorubisiinia. Potilailla, joilla on pienisoluinen keuhkosyöpä verapamiilia pienentää T1/2 ja Cmax doksorubisiini.
Samanaikaisen käytön lääkkeen Isoptin SR 240 jossa rytmihäiriölääkkeet, Beetasalpaajat voivat keskinäisen vahvistamisen vaikutuksia verenkiertoelimissä (AV-esiintyminen saarto, hidastaa sykettä, lisääntynyt valtimohypotensio, kehittyi sydämen vajaatoiminta).
Isoptin SR 240 voi voimistaa muiden verenpainelääkkeiden (Sisältää. diureetit, vasodilaattorit).
Samanaikaisen käytön lääkkeen Isoptin SR 240 jossa prazosin, terazosin merkitty voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Ritonaviiri ja viruslääkkeiden voivat aineenvaihdunnan estävillä verapamiilin, mikä johtaa kasvuun sen pitoisuus plasmassa. Tässä suhteessa, annos Isoptin SR 240 Sinun on vähennettävä.
Samanaikaisen käytön lääkkeen Isoptin SR 240 kinidiinin potilailla, joilla on hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia joissakin tapauksissa, nähdään kehittäminen keuhkopöhön.
Samanaikaisen käytön lääkkeen Isoptin SR 240 Karbamatsepiinin on lisääntynyt plasman karbamatsepiinin ja vahvistaa neurotoksisuus. Ei voi olla luontainen karbamatsepiinin haittavaikutuksia, kuten kaksoiskuvat, päänsärky, ataksia tai huimaus.
Isoptin SR 240 kun sovellus lisää neurotoksisuus litium.
Verenpainetta alentava vaikutus Isoptin SR 240 voi vähentää samalla käytön rifampisiinin ja sulfiinipyratsonin.
Vaikka huumeen käytön Isoptin SR 240 vaikutus lihasrelaksantteja voidaan parantaa.
Sovelluksessa asetyylisalisyylihapon voidaan havaita kasvu verenvuoto.
Vaikka huumeen käytön Isoptin SR 240 kohonneita etanolia plasmassa.
Samanaikainen käyttö lääkkeen Isoptin SR 240 Se voi suurentaa seerumin simvastatiinin tai lovastatiinin.
Potilaat, vastaanottava verapamiili, hoito HMG-CoA-reduktaasin (simvastatiini, lovastatiini) Sen pitäisi aloittaa hoito pienimmällä mahdollisella annoksella, mikä lisää entisestään. Jos haluat määrittää potilaille verapamiilin, saa jo HMG-CoA reduktaasin, Meidän täytyy tarkistaa ja vähentää niiden annosta, pitoisuudet seerumin kolesterolin. Tämä taktiikka on noudatettava, kun nimittäminen verapamiilin atorvastatiinin (vaikka ei ole kliinistä tietoa, vahvistaa vuorovaikutusta verapamiilin ja atorvastatiinin), koska nämä ovat tarkkaan tiedossa farmakokineettiset tutkimukset, vahvistava, verapamiili samalla tavalla, joka vaikuttaa taso atorvastatiinin.
Fluvastatiini, Pravastatiinin ja rosuvastatiinin eivät metaboloidu toiminnan isotsyymejä CYP3A4, Siksi niiden vuorovaikutus verapamiilia vähiten todennäköistä.
Isoptin SR 240: apteekkien jakeluehdot
Lääke on julkaistu reseptiä.
Isoptin SR 240: säilytysehdot
Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.
