Isoptin (Ratkaisu on / in)

Aktiivista ainetta: Verapamiili
Kun ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja
Kun CSF: 01.03.01
Valmistaja: ABBOTT GmbH & Co. KG (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

2 ml – ampulli (5) – pakkauksissa pahvi.
2 ml – ampulli (10) – pakkauksissa pahvi.
2 ml – ampulli (50) – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET.

Farmakologinen vaikutus

Valikoiva kalsiumkanavasalpaajan I luokan, johdannainen difenilalkilamina. Se on antianginalnoe, antiarytminen ja verenpainetta alentava vaikutus.

Antianginaalinen vaikutus liittyy sekä suora vaikutus sydänlihakseen, ja vaikuttaa perifeeriseen verenkiertoon (Se alentaa sävy ääreisvaltimoiden, PR). Saarto kalsiumin soluun johtaa vähenemiseen muutos suljetuissa macroergic joukkovelkakirjoja ATP mekaaniseksi energiaksi, vähentää sydänlihaksen supistumista. Se vähentää sydänlihaksen hapenkulutus, Se on verisuonia laajentava, negatiivinen ino- ja chronotropism.

Verapamiili vähentää merkittävästi eteis, Se pidentää estojaksoa ja estää automaattisuuden sinussolmukkeen. Lisää ajan diastolista rentoutumista vasemman kammion, vähentää sydänlihaksen seinään sävy (Se on tukea hoitoon hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia). Se on antiarytminen vaikutus kammion yläpuolisten rytmihäiriöiden.

Farmakokinetiikka

Kun nieleminen imeytyy enemmän 90% annos. Proteiineihin sitoutuminen – 90%. Metaboloituu “Ensikierron” maksan kautta. Päämetaboliitti on norverapamiili, on vähäisempää verenpainetta alentavaa aktiivisuutta, kuin modifioimaton verapamiili.

T_1/2 vastaanotettuaan yksi annos 2.8-7.4 ei, vastaanottaessaan toistuvia annoksia – 4.5-12 ei (yhteydessä kyllästymisen entsyymijärjestelmien maksan ja lisääntynyt pitoisuus veressä plasman verapamiilin). Kun päälle / alkuperäisessä T_1/2 – noin 4 m, lopullinen – 2-5 ei.

Kertomus enimmäkseen munuaiset ja 9-16% läpi suolistossa.

Todistus

Angina (jännite, vakaa ilman verisuonten supistumista, vakaa vasospastista), supraventrikulaarinen takykardia (Sisältää. paroksizmalynaya, kun WPW-oireyhtymä, Lown-Ganong oireyhtymä-Levine), sinustakykardia, mercatel'naâ tahiaritmiâ, auricular säröt, Eteisen ennenaikaista iskua, verenpainetauti, hypertensiivinen kriisi (in / johdannossa), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia, ensisijainen verenpaineesta keuhkoverenkierrossa.

Annostusohjelman

Yksittäinen. Inside aikuista – Aloitusannoksena 40-80 mg 3 kertaa / vrk. Pitkittyneen vapautumisen annosmuodot yksikön annosta nostetaan, ja vähentää antotiheys. Lapsille 6-14 vuotta – 80-360 mg / vrk, että 6 vuotta – 40-60 mg / vrk; antotiheyttä – 3-4 kertaa / vrk.

Tarvittaessa se voidaan antaa verapamiilia / jet (hitaasti, valvonnassa verenpaineen, Sykkeen ja EKG). Kerta-annos aikuisille on 5-10 mg, joilla ei ole vaikutusta kautta 20 min mahdollinen uudelleen käyttöön saman annoksen. Kerta-annos lapsille 6-14 s on 2.5-3.5 mg, 1-5 vuotta – 2-3 mg, että 1 vuosi – 0.75-2 mg. Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta päivittäinen annos ei saa ylittää verapamiilia 120 mg.

Suurin annos: aikuinen nauttiminen – 480 mg / vrk.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: bradykardia (vähemmän 50 u. / min), merkittävä verenpaineen lasku, kehittäminen tai paheneminen sydämen vajaatoiminnan, takykardia; harvoin – angina, kunnes kehitys sydäninfarktin (etenkin jos potilaalla on vaikea obstruktiivinen sepelvaltimotauti), rytmihäiriöt (Sisältää. välkyntä ja värinä); Kun nopea päälle / sisään – AV-блокада III степени, asistolija, romahdus.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, pyörtyminen, levottomuus, uneliaisuus, väsymys, voimattomuus, uneliaisuus, masennus, ekstrapyramidaaliset häiriöt (ataksia, maskin kuten kasvojen, sekoitus kävely, jäykkyys käsien tai jalkojen, kättelee ja sormet, vaikeus painonhallinta).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ummetus (harvoin – ripuli), giperplaziya oikea (angiostaxis, arkuus, turvotusta), lisääntynyt ruokahalu, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, kasvojen punoitus, erythema multiforme eksudatiivinen (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä).

Muut: painonnousu, harvoin – agranulosytoosi, gynekomastia, hyperprolaktinemian, galactorrhea, niveltulehdus, ohimenevän näön menetyksen taustalla C_max, keuhkoedeema, trombosytopenia bessimptomnaya, perifeerinen turvotus.

Vasta

Vaikea hypotensio, AV--блокада II и III степени, sinoatrialynaya saarto ja SSSU (lukuun ottamatta potilaita, joilla on sydämentahdistin), WPW-oireyhtymä tai Lown-Ganong-Levine yhdessä eteislepatus tai eteisvärinä (lukuun ottamatta potilaita, joilla on sydämentahdistin), raskaus, maidoneritys, Yliherkkyys verapamiilin.

Raskaus ja imetys

Verapamiili on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

C hoito tulee käyttää AV-saarto I tutkinto, bradykardia, vaikea aorttastenoosi, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, Lievää tai keskivaikeaa hypotensio, sydäninfarkti vasemman kammion vajaatoiminta, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, iäkkäillä potilailla, lapsille ja nuorille alle 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu).

Tarvittaessa mahdollista yhdistelmähoidon angina ja verenpainetauti verapamiililla ja beetasalpaajat. Kuitenkin tulee välttää / johdannossa beetasalpaajien hoidossa verapamiilin kanssa.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Saatuaan yksittäiset reaktiot voivat verapamiilia (uneliaisuus, huimaus), vaikuttavat potilaan kykyä suorittaa työtä, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorinen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Vaikka käyttö verenpainelääkkeiden (vazodilatatorami, Tiatsididiureettien, ACE: n estäjät) keskinäinen vahvistaminen alentaen verenpainetta.

Vaikka käyttö beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeet, välineet hengitysteitse anestesian riskiä bradykardian, AV-saarto, vaikea hypotensio, Sydämen vajaatoiminta, yhteydessä keskinäisen lisälaite ahdistava vaikutus sinussolmuke automaattisuuden ja AV-johtuminen, sydänlihaksen supistumista ja johtavuus.

Parenteraalista verapamiilin antaminen potilaille, sai äskettäin beetasalpaajat, On hypotension riskiä ja asystoliaa.

Vuonna sovellus nitraattien lisätä lievittävä vaikutus, verapamiilia.

Vuonna hakemus amiodaronin lisää negatiivista inotrooppista vaikutusta, bradykardia, asequence, AV-salpaus.

Koska verapamiili estää CYP3A4-isoentsyymiä, joka on mukana metaboliaan atorvastatiinin, lovastatiini ja simvastatiini, teoriassa mahdollista ilmentymät lääkkeiden yhteisvaikutuksista, aiheuttama kasvavia pitoisuuksia statiinien veriplasmassa. On rabdomyolyysitapauksia.

Vuonna hakemus asetyylisalisyylihapon kuvattu tapauksissa kasvoi vuotoaikaa johtuen lisäaineen verihiutaleiden toimintaan toiminta.

Vaikka käyttö buspironin buspironin veriplasman kasvaa, parantaa sen terapeuttisia ja sivuvaikutukset.

Sovelluksessa on kuvattu tapausta pitoisuuden lisääminen digitoksiinin veriplasmassa.

Vuonna hakemus digoksiinin lisää pitoisuus digoksiinin veriplasmassa.

Sovelluksessa disopyramidin, vaikea hypotensio ja romahdus, erityisesti potilailla, joilla kardiomyopatia tai sydämen vajaatoiminta. Riski saada vakavia ilmenemismuotoja lääkkeiden yhteisvaikutuksista liittyvän, ilmeisesti, lisääntynyt negatiivinen inotrooppinen vaikutus.

Vuonna hakemus diklofenaakkiryhmässä vähentää pitoisuus verapamiilin plasmassa; kanssa doksorubitsinom – lisää pitoisuus doksorubisiinin veriplasmassa ja lisää sen tehokkuutta.

Vuonna sovellus imipramiinin imipramiinin lisääntynyt plasman ja riski haitallisia muutoksia EKG. Verapamiili lisää hyötyosuutta imipramiinia vähentämällä sen puhdistuma. EKG muutokset johtuvat kasvusta pitoisuus imipramiinin plasmassa ja lisäaine estävä vaikutus verapamiilin ja imipramiinin AV-johtuminen.

Vuonna hakemus karbamatsepiinin lisää vaikutuksia karbamatsepiinin ja lisäävät riskiä sivuvaikutuksia keskushermostoon estämällä metabolia karbamatsepiinin maksassa vaikutuksen alaisena verapamiilia.

Vaikka käyttö klonidiinin kuvattu tapauksia sydämen vajaatoimintaa potilailla, joilla on kohonnut verenpaine.

Vuonna hakemus litiumkarbonaatilla ilmenemismuotoja lääkkeiden yhteisvaikutuksista ovat epäselviä ja arvaamaton. Tapaukset litiumin ja monistamisen vaikutukset neurotoksisuutta, vähentää Litiumin pitoisuutta veriplasmassa, vaikean bradykardian.

Vasodilatorinen toiminta Alfasalpaajien ja kalsiuminestäjät voi olla additiivinen tai synergistinen. Yhtäaikaisesta käytöstä pratsosiini, tai teratsosiini ja verapamiilin kehittyä vaikea hypotensio osittain farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia: lisätä C_max ja AUC-arvot teratsosiinista ja pratsosiini.

Samanaikaisesti rifampisiinin käyttö indusoi maksan entsyymejä, nopeuttaa aineenvaihduntaa verapamiilia, joka johtaa alentaminen kliinisen tehon.

Sovelluksessa lisää teofylliinin konsentraation veriplasmassa.

Vaikka käyttö tubokurariinin kloridi, vekuronin kloridi voi lisätä miorelaksiruyuschego toiminta.

Sovelluksessa fenytoiinin, fenobarbitaali voi merkittävästi vähentää pitoisuus veressä plasman verapamiilin.

Vuonna hakemus fluoksetiinilla pahempi sivuvaikutuksia verapamiilin koska hidastaa sen aineenvaihdunta vaikutuksen alaisena fluoksetiinin.

Yhtäaikaisesta käytöstä puhdistuma pieneni kinidiini, kasvattaa veriplasman ja lisää haittavaikutusten riski. On ollut tapauksia valtimohypotensio.

Kanssa samanaikainen käyttö verapamiilin estää aineenvaihduntaa syklosporiini maksassa, joka johtaa laskuun sen erittyminen ja kohonneita plasman. Se liittyy lisääntynyt immunosuppressiivinen toiminta, vähentynyt selvästi oireita Nefrotoksisuuden.

Vuonna hakemus simetidiinillä lisää vaikutusta verapamiilin.

Vuonna hakemus mahdollisesti jatketaan enfluraani anestesian.

Vaikka käyttö etomidaatti lisääntynyt anestesian kesto.