Itoprid

Kun ATH:
A03FA

Farmakologinen vaikutus.

Itoprida hydrochloride lisää motoriku vatsaan, koska vihamielisyys D2-dopaminovykh reseptoreihin ja asetyylikoliiniesteraasin esto. Itoprid aktivoi vapauttamaan asetyylikoliinia ja estää sen tuhoutumisen.

Itopridihydrokloridilla on myös antiemeettinen vaikutus vuorovaikutuksessa D2 -reseptorien kanssa, sijaitsee laukaista vyöhykkeellä. Itopride aiheutti annoksesta riippuvaa tukahduttaminen oksentelu, apomorfiini-indusoidun.

Itopridihydrokloridi aktivoi mahalaukun liikkuvuuden D2-reseptorin antagonismin ja asetyylikoliiniesteraasiaktiivisuuden estämisen kautta.

Itopride hydrokloridi on erityinen vaikutus ylempään maha-, Se kiihdyttää kulkea mahalaukun läpi ja parantaa tyhjennys.

Itopridihydrokloridi ei vaikuta seerumin gastriinipitoisuuksiin.

Itopridihydrokloridi imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan.. sen suhteellinen hyötyosuus on 60%, joka liittyy aineenvaihduntaan ensimmäisen maksan kautta. Ruoka ei vaikuta hyötyosuuteen. Suurin pitoisuus veriplasmassa - 0,28 μg / ml saavutetaan 0,5-0,75 tunnin kuluessa annostelusta 50 mg itopridihydrokloridia.

Kun itopridihydrokloridia annetaan toistuvasti suun kautta annoksella 50-200 mg 3 kahdesti päivässä 7 päivää lääkkeen farmakokinetiikan ja sen metaboliittien oli lineaarinen, ja kertyminen oli minimaalinen.

Itoprida -hydrokloridi päällä 96% sitoutuu veriplasman proteiineihin, pääasiassa albuminom. Sitoutuminen alfa1-happoon glykoproteiiniin on alle 15% yleinen sitominen.

Itopridi jakautuu aktiivisesti kudoksiin (jakelu määrä 6,1 l / kg) ja se havaitaan suurina pitoisuuksina munuaisissa, ohutsuoli, maksa, lisämunuaiset ja vatsa. Tunkeutuminen aivoihin ja selkäytimeen on minimaalinen. Itopridi erittyy äidinmaitoon.

Itopridi muuttuu aktiivisesti biotransformaatiossa ihmisen maksassa. Tunnistetut 3 metaboliitti, joista vain yksi on vain vähän aktiivisuutta, jolla ei ole farmakologista arvoa (noin 2-3% kokonaismäärästä). Ihmisten ensisijainen metaboliitti on N-oksidi, joka on muodostettu hapettamalla kvaternäärisen amino-N-dimetyyli-ryhmä.

Itopridi metaboloituu flaviinista riippuvaisen monooksigenaasin vaikutuksesta. Flaviiniriippuvaisen mono-oksigenaasin isoentsyymien määrä ja tehokkuus ihmisissä voivat vaihdella geneettisen polymorfismin mukaan, mikä harvinaisissa tapauksissa johtaa autosomaalisen resessiivisen tilan kehittymiseen, tunnetaan Trimethyiaminurla (kalan hajuoireyhtymä). Potilailla, joilla on trimetyyliaminuria, itopridin eliminaation puoliintumisaika pitenee.

Farmakokineettisten in vivo -tutkimusten mukaan, itopridillä ei ole estävää tai indusoivaa vaikutusta CYP 2C19: een ja CYP 2E1: een. Itopride hoito ei vaikuta CYP toimintaa tai uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride hydrokloridi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan. Itopridin ja sen N-oksidin erittyminen munuaisten kautta suun kautta otettuna terapeuttisina annoksina terveille ihmisille oli 3,7 ja 75,4% vastaavasti.

Itopridihydrokloridin terminaalinen puoliintumisaika on noin 6 ei.

Todistus.

Itoprida-hydrokloridia käytetään toiminnallisen ei-haavaisen dyspepsian oireenmukaiseen hoitoon (krooninen gastriitti), erityisesti turvotuksen lievittämiseen, nopea kylläisyys, kipu tai epämukavuus ylävatsassa, anoreksii, Närästys, pahoinvointi ja oksentelu.

Annostusohjelman.

Yleensä aikuiset määrätään suun kautta 1 itopridihydrokloriditabletti 50 mg 3 kerran päivässä ennen ateriaa. Suositeltu päivittäinen annos on 150 mg. Mainittu annos voitaisiin laskea ottaen huomioon potilaan ikä.

Vasta.

Yliherkkyys itopridille tai lääkkeen apuaineille; potilailla, joilla on ruoansulatuskanavan verenvuoto, mekaaninen tukos tai rei'itys; lapset alle 16 vuotta; Raskaus ja imetys.

Sivuvaikutukset.

Verestä ja imukudos: leukopenia, trombosytopenia.

Allergiset reaktiot: dermahemia, kutina, ihottuma, anafylaksian.

Umpieritys: kohonnut prolaktiini tasot, gynekomastia.

Vuodesta hermosto: huimaus, päänsärky, vapina.

Puolelta ruoansulatuskanavan: ripuli, ummetus, vatsakipu, lisääntynyt syljeneritys, pahoinvointi, keltatauti.

Muutoksia laboratorioarvoissa: lisääntynyt AsAT -aktiivisuus, alaniiniaminotransferaasi ALAT, gamma-glutamyylitranspeptidaasi, Alkalinen fosfataasi ja bilirubiini tasoilla.

Varoitukset.

Koska itopridi tehostaa asetyylikoliinin toimintaa, tulee määrätä varoen, koska kolinergiset haittavaikutukset voivat kehittyä potilasryhmässä, joiden ulkonäkö voi pahentaa taustalla olevan sairauden kulkua.

Käyttöä raskauden ja imetyksen aikana suositellaan vain näissä tapauksissa, kun ei ole turvallisempaa vaihtoehtoa, ja odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset.

Metaboliset yhteisvaikutukset tuskin on mahdollista, koska itopridi metaboloituu flaviinimonooksigenaasin vaikutuksesta, ei P450.

Varfariinin samanaikainen käyttö, diazepama, diklofenaakin natrium, tiklopidiinihydrokloridi, nifedipiinin ja nikardipiinihydrokloridin yhdistelmässä ei havaittu muutoksia proteiinin sitoutumisessa.

Itopride lisää mahalaukun motiliteetin, siksi se voi häiritä muiden lääkkeiden imeytymistä, jotka on määrätty sisäisesti. Erityistä varovaisuutta tulisi noudattaa käytön lääkkeiden, joilla on alhainen terapeuttinen indeksi, sekä hitaasti vapauttavia muotoja aktiivisen aineen tai aineiden enteerisellä pinnoitteella.

mahahaavalääkkeistä, kuten simetidiini, Ranitidiini, teprenoni ja setraksaattihydroklo-, eivät vaikuta prokineettista vaikutusta Itopride.

Antikolinergit voivat vähentää itopridin vaikutusta.

Yliannos.

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu ihmisillä. Yliannostustapauksissa mahahuuhtelu ja oireenmukainen hoito ovat aiheellisia.