ГОЛДЛАЙН

Aktiivista ainetta: Siʙutramin
Kun ATH: A08AA10
CCF: Lihavuuden lääkitys keskeinen toiminta
ICD-10 koodit (todistus): E66
Kun CSF: 16.02.01
Valmistaja: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (Intia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, koko №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren kapseleiden: paraoranssi väriainetta, краситель хинолин желтый, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.
Kapselin koostumus korkit: краситель фуксин кислый (D&C33), väriaine brilliant blue, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №2, on valkoinen ja sininen korkki; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren kapseleiden: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.
Kapselin koostumus korkit: краситель фуксин кислый (D&C33), väriaine brilliant blue, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Lihavuuden lääkitys keskeinen toiminta. Sibutramiini on aihiolääke ja kykenee sen vaikutus in vivo johtuu aineenvaihduntatuotteiden (perusasteen ja toisen amiinien), estävät takaisinoton monoamiinien (ensisijaisesti serotoniinin ja noradrenaliinin). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, mikä lisää kylläisyyden ja vähentää tarvetta ruoka, sekä kasvua termoproduktsii. Välillisesti aktivoimalla β₃-adrenoreceptory, Sibutramiini vaikuttaa ruskea rasvakudos.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, kokonaiskolesteroli, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramiini ja sen metaboliitit eivät vaikuta vapauttamista monoamiineja, ei estä MAO, Sillä ei ole affiniteettia useita neurotransmitterireseptoreihin, kuten serotoniinin (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergic (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopaminovыe (D₁-, D₂-), muskarinovye, gistaminovyye (H₁-), bentsodiatsepiini ja NMDA-reseptorien.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. At “Ensikierron” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (mono- и дидесметилсибутрамин). Annon jälkeen kerta-annos 15 mg C_max monodesmetilsibutramina on 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 ei, T_max Aktiivinen metaboliitti – 3-4 ei. Одновременный прием пищи снижает C_max aineenvaihduntatuotteiden 30% ja lisää aikaa sen saavuttamiseksi 3 ei, muuttamatta AUC.

Jakelu

Быстро распределяется по тканям. Proteiiniin sitoutuminen on 97% (сибутрамин) ja 94% (mono- и дидесметилсибутрамин). C_ss aktiiviset metaboliitit veressä saavutetaan 4 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta, ja noin 2 kertaa plasman annon jälkeen kerta-annos.

Aineenvaihdunta ja eritys

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ei, monodesmetilsibutramina – 14 ei, didesmetilsibutramina -16 ei. Aktiiviset metaboliitit ovat hydroksylaatio ja konjugaatio muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, jotka ovat peräisin pääasiassa munuaisissa.

Todistus

- Ruuansulatuselinten liikalihavuus painoindeksi (BMI) ≥30 кг/м²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 kg / m² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 или дислипопротеинемией.

Annostusohjelman

Голдлайн назначают внутрь 1 aika / päivä. Annos asettaa erikseen, riippuen siedettävyys ja kliininen teho. Рекомендуется начальная доза 10 mg, при плохой переносимости возможен прием 5 mg. Kapselit otetaan aamulla, ei pureskelua ja juo runsaasti nesteitä (lasi vettä). Lääke voidaan ottaa tyhjään mahaan, ja yhdistää aterian. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% ja lisää, то доза увеличивается до 15 mg / vrk.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, eivät ole hyvin vastata hoito, eli. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Hoitoa ei jatka, jos jatkokäsittelyä, jälkeen saavuttaa laihtuminen, potilas on uudelleen silti paino 3 kg tai enemmän. Длительность лечения не должна превышать 2 vuosi, kuten entistä pitkään sibutramiinin tiedot tehosta ja turvallisuudesta puuttuvat.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, on kokemusta liikalihavuuden.

Sivuvaikutus

Yleisimmät sivuvaikutukset ilmenevät hoidon alussa (ensimmäinen 4 Viikon). Niiden vakavuuden ja taajuus ajan heikentää.

Haittavaikutukset ovat, yleisesti, нетяжелый и обратимый характер и, riippuen vaikutukset elimiin ja elinjärjestelmiin, on esitetty seuraavassa järjestyksessä: usein (>10%), joskus (1-10%), harvoin (< 1%).

CNS: usein – unettomuus; joskus – päänsärky, huimaus, levottomuus, parestesia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus – takykardia, sydämenlyönti, kohonnut verenpaine, verisuonten laajenemisen oireet (Sisältää. dermahemia), paheneminen peräpukamat. On ollut maltillinen nousu verenpaine levossa 1-3 mmHg. Artikkeli. ja maltillista pulssi 3-7 u. / min. Joissakin tapauksissa se ei sulje pois selvempi verenpaineen nousu ja sykkeen. Kliinisesti merkittäviä muutoksia verenpaineessa ja sydämen syke kirjataan lähinnä hoidon alussa (ensimmäinen 4-8 viikkoa).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – suun kuivuminen, потеря аппетита и запор; joskus – pahoinvointi, makuaistin muutokset.

Ihoreaktiot: joskus – lisääntynyt hikoilu.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: kuukautiskivut, turvotus, flunssan kaltaiset oireet, kutiseva iho, selkäkipu, vatsakipu, paradoksaalinen lisääntynyt ruokahalu, jano, nuha, masennus, uneliaisuus, tunteiden epävakaisuus, levottomuus, ärtyvyys, hermostuneisuus, akuutti interstitiaalinefriitti, verenvuoto, purppura Shenleyn-Genova (verenvuoto ihoon), kouristukset, trombosytopenia, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, joka oletettavasti olemassa ennen hoitoa, käsittelyn jälkeen kehittyi akuutti psykoosi.

Reaktiot peruuttaa, kuten päänsärkyä tai lisääntynyt ruokahalu, ovat harvinaisia.

Ei ole mitään näyttöä, todettava, että käsittelyn jälkeen vieroitusoireita, peruuttamista tai mielialahäiriöt.

Vasta

- Saatavuus orgaanisten syistä johtuva lihavuus (esimerkiksi, gipotireoz);

— серьезные нарушения питания (anoreksia nervosa tai bulimia nervosa);

- Psyykkinen sairaus;

- Oireyhtymä Gilles de la Touretten (yleistynyt tics);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

- Muiden päihteiden käyttöön, toimivat keskushermostoon (esimerkiksi, Masennuslääkkeet, neuroleptit);

- Huumeiden, varustettu unihäiriöt, sisältävät tryptofaania, ja muut Keski toimiva Laihtumisvalmisteet;

- CHD, dekompensoitu kroonisen sydämen vajaatoiminnan, synnynnäinen sydänvika, Okklusiivinen perifeerinen valtimosairaus, takykardia, rytmihäiriöt, aivoverisuonisairaudet (tahti, ohimeneviä aivoverenkiertohäiriöitä);

- Hallitsematon hypertensio (BP edellä 145/90 mmHg. Art.);

- Tyreotoksikoosi;

- vaikea maksan ja / tai munuaisten;

- Eturauhasen liikakasvu;

- Feokromosytooma;

- Zakrыtougolynaya glaukooma;

— установленная фармакологическая, huumeiden tai alkoholin väärinkäytön;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 ja vanhemmat 65 vuotta;

- Perustettu yliherkkyys sibutramiinia tai muihin komponentteihin lääkeaineen.

FROM varovaisuus tulisi määrätä seuraavissa valtioissa: аритмия в анамнезе, krooninen verenkierron vajaatoiminta, sepelvaltimotauti (Sisältää. historia), sappikivitauti, verenpainetauti (ohjattu ja historia), neurologiset häiriöt, mukaan lukien kehitysvammaisuus ja takavarikot (Sisältää. historia), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, moottori ja verbaalista nykimistä historia.

Raskaus ja imetys

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Varoitukset

Голдлайн следует применять только в тех случаях, kun kaikki ilman farmakologisia apuneuvoja vähentää kehon paino ovat tehottomia, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, on kokemusta liikalihavuuden. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, ja liikunnan lisääminen. Tärkeä osa hoito on luoda edellytykset pysyvää muutosta ruokailutottumukset ja elämäntapa, jotka ovat tarpeen säilyttää saavutettu laihtuminen lopettamisen jälkeen lääkehoidon. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Potilaiden on oltava selvillä, että noudattamatta jättäminen johtaa uudelleen painonnousua ja toistuvista vetoomuksista lääkärille.

Potilaat, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Ensimmäinen 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 Viikon, ja sitten kuukausittain. Potilailla, joilla on kohonnut verenpaine, joka taustalla verenpainelääkityksen, verenpaine korkeampi 145/90 mmHg. Art., Tämä seuranta olisi toteutettava huolellisesti ja, jos välttämätöntä, lyhyemmin väliajoin. Potilaat, joiden verenpaine mittaukset toistettiin kahdesti ylittänyt 145/90 mmHg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Erityistä huomiota tarvitaan samanaikainen lääkkeiden, lisätä QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-reseptorit (astemizol, terfenadiini), rytmihäiriölääkkeiden, pidentävän QT-aikaa (амиодорон, kinidiini, flekainid, meksiletiini, propafenoni, sotaloli), sisapridi, pimozid, sertindoli ja trisyklisiä masennuslääkkeitä. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, kuten esimerkiksi, hypokalemia ja hypomagnesemia.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 viikkoa.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Kuitenkin, ottaen huomioon riski tunnettu lääkkeitä tämän ryhmän, säännöllisesti lääkärin seuranta on tarpeen kiinnittää erityistä huomiota oireisiin, edistyksellisenä hengenahdistus, rintakipua ja turvotusta jaloissa.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 vuotta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Yliannos

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Erityisiä oireita yliannostuksen ei tunneta, Kuitenkin, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие oireet: takykardia, kohonnut verenpaine, päänsärky, huimaus.

Hoito: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, tilaa seurataan sydän-järjestelmä, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Tehokkuus diureesin tai hemodialyysi ei ole asennettu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Inhibiittorit mikrosomaalisen hapettumista, Sisältää. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketokonatsoli, Erytromysiini, cyclosporine), nostaa plasman metaboliittien sibutramiinin kanssa sydämen sykkeen nousu ja kliinisesti merkityksetön QT.

Rifampisiini, makrolidiantibioottien, fenytoiini, Karbamatsepiini, fenobarbitaali ja deksametasoni voi nopeuttaa aineenvaihduntaa sibutramiinin.

Samanaikainen käyttö useita lääkkeitä, pitoisuuden lisäämistä serotoniinin veressä, Se voi aiheuttaa vakavia yhteisvaikutuksia.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (lääkkeitä masennuksen), jotkut lääkkeet migreenin hoitoon (sumatriptaani, digidroergotamin), opioidianalgeetit (pentatsosiini, petidiini, Fentanyyli) tai antitussive huumeita (dekstrometorfaania).

Sibutramiini ei vaikuta ehkäisypillerien.

Huumeet, повышающие АД или ЧСС (efedriini, Fenyylipropanoliamiini, Pseudoefedriini, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, lasten ulottumattomissa lämpötilassa joka ei ylitä 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.