GALOPERIDOL-RATIOFARM

Aktiivista ainetta: Haloperidoli
Kun ATH: N05AD01
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
Kun CSF: 02.01.01.02
Valmistaja: ratiopharm GmbH (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Apuaineita: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, maitohappo, Puhdistettu vesi.

30 ml – tiputin pullon tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
100 ml – injektiopulloa tummaa lasia (1) Pipetoidaan – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET.

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääkkeet (anksiolyyttiset), butyrofeno- johdannainen. Se on ilmaissut antipsykoottinen vaikutus, aiheuttama depolarisaatio saarto tai vähentää aste heräte dopamiinineuronien (vähentäminen release) и блокадой постсинаптических допаминовых D-₂-reseptorit mesolimbisissä ja mesokortikaalisissa aivojen alueilla.

Se on lievä rauhoittava vaikutus, koska saarto α-reseptorien on reticular muodostumista aivorungon; ilmaisi antiemeettisten vaikutus, koska saarto dopamiini D₂-reseptorin laukaista alue oksentelu keskus; hypotermisen vaikutus ja galactorrhea, koska saarto dopamiinireseptoreita hypotalamuksen.

Pitkä Vastaanotto mukana muutokset hormonitoiminnan tila, anterior aivolisäkkeen prolaktiini tuotannon kasvun ja vähentää tuotannon gonadotropiinia vapauttavan hormonin.

Saarto dopamiinireseptoreita dopamiinin reitit musta-raidallinen aine edistää kehitystä ekstrapyramidaalisia motorisia reaktioita; salpaus dopamiinireseptoreita tuberoinfundibular järjestelmässä aiheuttaa lasku kasvuhormonin vapautumista.

Käytännössä ole antikolinergisiä toimintaa.

Poistaa pysyviä persoonallisuuden muutoksia, houretila, hallusinaatiot, mania, Se lisää kiinnostus ympäristöä. Se on tehokas potilailla, resistenttejä muille neuroleptisen. Se on joitakin aktivoiva vaikutus. Vuonna hyperaktiivinen lapsilla eliminoi liiallisen moottorin toimintaa, käyttäytymisen häiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus).

Toisin kuin haloperidoli haloperidolidekanoaatti ominaista pidentynyt toiminta.

Farmakokinetiikka

Jos tabletti imeytyy suolistosta on 60%. C_max plasmassa kun sitä annetaan saavuttaa 3-6 ei, kun i / m hallinto – kautta 10-20 m, kun i / m hallinnon haloperidolidekanoaatti – 3-9 päivää. Käsitellyt vaikutus “Ensikierron” maksan kautta.

Proteiiniin sitoutuminen on 92%. V_d kun tasapaino pitoisuus – 18 l / kg. Metaboloituu maksassa, johon osallistui isoentsyymien CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Se on estäjä CYP2D6-isoentsyymi. Aktiivisia metaboliitteja.

Helposti tunkeutuu veri-kudos esteitä, lukien GEB. Varustettu rintamaidon

T_1/2 nauttiminen – 24 ei, kun i / m hallinto – 21 ei, klo / johdannossa – 14 ei. Haloperidolidekanoaatti näytetään 3 Aurinko.

Ilmoita uutisia – 40% ja sapen kautta suolet – 15%.

Todistus

Akuuttien ja kroonisten psykoottisten häiriöiden (Sisältää. skitsofrenia, raivohullu-depressiivinen, epileptinen, alkoholisti psykoosi), psykomotorinen levottomuus eri alkuperää, harhaluuloja ja aistiharhoja eri alkuperää, Huntington Gentingtona, kehitysvammaisuus, levoton masennusta, käytöshäiriöt iäkkäillä ja lapsuudessa (Sisältää. giperreaguosti lasten ja infantile autismi), psykosomaattiset sairaudet, Touretten oireyhtymä, zaikanie, pitkäkestoisia ja kestävät hoito hikka ja oksentelu, ehkäisy ja hoito pahoinvointia ja oksentelua kemoterapian aikana.

Annostusohjelman

Kun annetaan aloitusannos aikuisille – mennessä 0.5-5 mg 2-3 kertaa / vrk, iäkkäille potilaille – mennessä 0.5-2 mg 2-3 kertaa / vrk. Edelleen, riippuen potilaan hoitovasteen, vähitellen lisätä annosta useimmissa tapauksissa 5-10 mg / vrk. Suuret annokset (lisää 40 mg / vrk) käytetään harvoin, lyhyessä ajassa ja ilman muita sairauksia. Lapsille – 25-75 ug / kg / vrk 2-3 sisäänpääsy.

Kun i / m hallinto aikuisten aluksi yksi annos 1-10 mg, väli toistuvia injektioita – 1-8 ei; haettaessa Depot annos on 50-300 mg 1 kerran 4 Aurinko.

Sillä / on yhden annoksen – 0.5-50 mg, antotiheys ja annos toistetaan hallinto riippuu merkinnän ja kliininen tilanne.

Suurin annos: nieleminen aikuisille – 100 mg / vrk; / M – 100 mg / vrk, hakiessaan varikko – 300 mg / kk.

Sivuvaikutus

CNS: päänsärky, unettomuus, ahdistus tila, ahdistus ja pelko, euforia, kiihtymys, uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa), akatisia, masennus tai euforiaa, uneliaisuus, epileptinen kohtaus, kehittäminen paradoksaalinen reaktion (obostrenie psykoosi, hallusinaatiot); pitkäaikaista hoitoa – ekstrapyramidaalioireet (Sisältää. pozdnyaya dyskinesia, tardiivi dystonia, ja neuroleptioireyhtymää).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: kun käytetään suuria annoksia – hypotensio, takykardia, rytmihäiriöt, EKG-muutokset (QT-ajan piteneminen, merkkejä eteisen ja kammiovärinän).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: kun käytetään suuria annoksia – ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, giposalivaciâ, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, maksan toiminnan poikkeavuudet, kunnes kehittämistä keltaisuus.

Vuodesta verisoluista: harvoin – kevyt ja tilapäinen leukopenia, leukosytoosi, agranulosytoosi, punasoluniukkuutta pieni ja taipumus monosytoosi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: gynekomastia, kipu rinnat, hyperprolaktinemian, kuukautiskierron väärinkäytöksiä, alennettu teho, lisääntynyt libido, priapismi.

Aineenvaihdunta: Hyper- ja hypoglykemia, giponatriemiya; lisääntynyt hikoilu, perifeerinen turvotus, painonnousu.

Puolelta elin vision: häiriöt näöntarkkuuden, Kaihi, retinopatia, akkommodaatiohäiriöt.

Allergiset reaktiot: harvoin – ihottuma, bronkospasmi, laringospazm, hyperpyreksia.

Ihoreaktiot: makulopapulaarinen ihomuutoksia ja akneobraznye; harvoin – valoyliherkkyys, hiustenlähtö.

Tehosteet, koska kolinergisen toiminnan: suun kuivuminen, giposalivaciâ, virtsaumpi, ummetus.

Vasta

CNS-häiriöt, liitettävä oireet ekstrapyramidaalisia häiriöitä, masennus, höyryt, kooma eri etiologies; Vakava toksinen keskushermoston depressio, lääkkeen aiheuttama. Raskaus, maidoneritys. Lapset jopa ikä 3 vuotta. Yliherkkyys haloperidoli ja muut johdannaissopimukset butyrofeno-.

Raskaus ja imetys

Haloperidolia on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

IN kokeelliset tutkimukset joissakin tapauksissa havaittu teratogeenisiä ja sikiötoksisia vaikutuksia. Haloperidolia erittyy äidinmaitoon. Tuotteet, haloperidol pitoisuudet äidinmaidossa riittää, aiheuttaa väsymystä ja liikehäiriöitä vauvan.

Varoitukset

Ei suositella parenteraaliseen käyttöä lapsille.

Voit käyttää varoen sydän- ja verisuonisairauksien tapahtumiin dekompensaatioon, johtumishäiriöitä infarkti, lisätä QT-ajan tai lisää riskiä QT-ajan (Sisältää. kaliopenia, samanaikainen käyttö lääkkeiden, mikä voi lisätä QT-aikaa); epilepsia; sulkukulmaglaukoomaa; maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta; tyreotoksikoosi; sydän- ja ja hengitysvajaus (Sisältää. COPD ja akuutti infektiotauti); eturauhasen liikakasvu ja siihen liittyvä virtsaretentio; krooninen alkoholismi; samanaikaisesti antikoagulantteja.

Kun kyseessä on tardiivin dyskinesian pitäisi vähentää asteittain annos haloperidolia ja nimittää toisen lääkkeen.

On raportoitu mahdollisuudesta hoidon haloperidolin oireita diabetes insipidus, akuutti glaukooma, suuntaukset (pitkäaikaista hoitoa) kehittää limfomonotsitoza.

Iäkkäät potilaat vaativat yleensä aloittaa pienemmällä annoksella ja lisää asteittain titraus. Sillä tässä potilasryhmässä on ominaista suuri todennäköisyys ekstrapyramidaalisten häiriöiden. Havaita varhaisessa tardiivin dyskinesian merkkejä suositellaan huolellista seurantaa potilaan.

Kohtelu neuroleptioireyhtymän neuroleptioireyhtymää voi milloin tahansa, mutta useimmiten se tapahtuu pian hoidon aloittamisesta tai kun siirto potilaasta toiseen psykoosilääke, aikana yhdistelmähoito muiden psyykenlääkkeiden tai annoksen lisäyksen jälkeen.

Hoidon aikana, välttää alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana haloperidolia olisi pidättäydyttävä toimista mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat huomiota ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sovelluksessa huumeita, on masentava vaikutus keskushermostoon, etanolia voi lisätä lamaantumisesta, hengityslamaa ja toiminnan hypotensive.

Samanaikaisella huumeiden, aiheuttaa ekstrapyramidaalireaktioiden, voi lisätä tiheyttä ja vakavuutta ekstrapyramidaalisten vaikutusten.

Samanaikaisella lääkkeiden käyttöä, ottaa antikolinerginen, antikolinergisiä vaikutuksia saattaa lisätä.

Vaikka käyttö antikonvulsanttien voi muuttaa tyyppiä ja / tai taajuus epilepsian hyökkäysten, ja myös vähentää pitoisuus haloperidolia veren plasmassa; trisykliset masennuslääkkeet (Sisältää. jossa desipramiinia) – vähentää metaboliaa trisyklisten masennuslääkkeiden, Se lisää riskiä takavarikot.

Samanaikaisella soveltaminen haloperidolin voimistaa vaikutusta verenpainelääkkeiden.

Vaikka käyttö beetasalpaajien (Sisältää. propranololin kanssa) mahdollinen vakava hypotensio. Samanaikaisella soveltaminen haloperidolia ja propranololia, kyseessä on vakava hypotensio ja sydämen vajaatoiminta.

Samanaikaisella soveltaminen väheneminen vaikuttaa epäsuoran anticoagulants.

Vuonna sovellus litiumsuolat voi kehittyä vakavampia ekstrapyramidaalioireiden lisääntyneen dopamiinireseptorin saarto, ja kun sitä käytetään suurina annoksina voi olla peruuttamattomia ja vakavia myrkytyksen enkefalopatia.

Vaikka venlafaksiinin voi lisätä pitoisuutta haloperidolia plasmassa; jossa guanetidinom – saattaa vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta guanetidiinin; jossa isoniatsidin – On raportoitu lisääntynyt plasmassa isoniazid; imipeneemi – on raportoitu ohimeneviä verenpaineesta.

Sovelluksessa indometasiinilla mahdollista uneliaisuus, sekaannus.

Sovelluksessa karbamatsepiinia, joka indusoi maksan mikrosomaalisten entsyymien, saattaa lisätä aineenvaihduntaa haloperidolia. Haloperidoli voi lisätä pitoisuutta karbamatsepiini plasmassa. Mahdollisia oireita neurotoksisuuden.

Sovelluksessa voi vähentää levodopan terapeuttista vaikutusta, pergolidi koska saarto dopamiinireseptoreita haloperidolia.

Vuonna sovellus metyylidopan mahdollista rauhoittavaa vaikutusta, masennus, dementia, sekaannus, huimaus; morfiinilla – voi kehittyä myoklonus; rifampisiinin, fenytoiini, fenoʙarʙitalom – mahdollista pienentää konsentraatio haloperidolia veren plasmassa.

Sovelluksessa fluvoksamiinin on rajallisesti raportteja mahdollisesta lisäämisestä pitoisuuden haloperidolia plasmassa, joka liittyy myrkyllisiä vaikutuksia.

Sovelluksessa fluoksetiinilla saattaa kehittyä ekstrapyramidaalioireita ja dystonia; kinidiinillä – pitoisuuden lisäämistä haloperidolia veren plasmassa; jossa sisapridi – QT-ajan pidentyminen EKG.

Vaikka käyttö adrenaliinin voi “perversio” verenpainetta kohottavaa vaikutusta adrenaliinin, ja näin – kehittäminen vaikea hypotensio ja takykardia.