Formoteroli

Kun ATH:
R03AC13

Formoterolin ominaisuudet

Saatavana formoterolifumaraattina ja formoterolifumaraattidihydraattina. Formoterolifumaraatti on valkoinen tai kellertävä kiteinen jauhe.. Liukenee helposti mihin jääetikassa, Liukoinen metanoliin, vähemmässä määrin - etanolissa ja isopropanolissa, liukenee hiukan veteen, käytännössä liukene asetoniin, etyyliaattisetaatti ja dietyyli.

Formoterolin farmakologinen vaikutus

Adrenomimeettinen, keuhkoputkia laajentavien.

Formoterolin käyttö

Physician Desk Referencen mukaan (2003), formoterolifumaraatti on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön (kahdesti päivässä - aamulla ja illalla) huolto Astman hoitoon ja ehkäisyyn (aikuisilla ja lapsilla 5 ja vanhemmat) bronkospasmista palautuvia obstruktiivisten hengitystiesairauksien, Sisältää. potilailla, joilla on oireita yöllinen astma, joka tarvitsee säännöllistä inhaloitavaa short-beta₂-adrenomimetikov.

Sitä voidaan käyttää astman kanssa lyhyt beeta₂-agonistami, kortikosteroidami (systeeminen anto tai inhalaatio) ja teofylliini.

Käyttö formoterolifumaraatin "on demand" (jos välttämätöntä) Se osoittaa aikuisille ja lapsille 12 ja vanhemmat nopea hälytysjärjestelmä bronkospasmi, liikunnan aiheuttamaa.

Formoterolifumaraattia käytetään keuhkoahtaumatautipotilailla, mukaan lukien krooninen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema, pitkäaikaiseen ylläpitohoitoon.

Vasta-aiheet formoteroli

Yliherkkyys.

Formoterolin käyttöä koskevat rajoitukset

Sydän- ja verisuonihäiriöt, Sisältää. sydämen vajaatoiminta, Rytmihäiriö, verenpainetauti, kouristuksia, tyreotoksikoosi, epätavallinen vaste sympatomimeetteihin, raskaus, imetät, Ikä 5 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu).

Formoterolifumaraattia ei suositella potilaille, joilla keuhkoastmaa voidaan hallita vain lyhytvaikutteisten beeta-agonistien ei-systeemisellä hengityksellä₂-adrenoreceptorov.

Raskaus ja imetys

Riittävät kontrolloidut formoterolifumaraatin tutkimukset raskaana olevilla naisilla, Sisältää. synnytyksen aikana, ei suoritettu. Formoterolifumaraattia tulee käyttää raskauden ja synnytyksen aikana (koska beeta-agonistit voivat vaikuttaa negatiivisesti kohdun supistumiskykyyn) vain niissä tapauksissa, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle. Formoterolifumaraatti erittyy rotan maitoon. Tuntematon, erittyykö se naisen rintamaitoon?, mutta koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, formoterolifumaraattia tulee käyttää varoen imettäville naisille (Imettävillä naisilla ei ole hyvin kontrolloituja tutkimuksia).

Formoterolin sivuvaikutukset

Formoterolifumaraatin sivuvaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin muun selektiivisen beetan₂-adrenergiset agonistit ja mukaan lukien angina pectoris, valtimon hypo- tai verenpainetauti, taxikardiju, aritmiju, hermostuneisuus, Päänsärky, vapina, suun kuivuminen, sydämenlyönti, huimaus, kouristukset, pahoinvointi, uupumusta, heikkous, hypokalemia, hyperglykemia, metabolinen asidoosi ja unettomuus.

Keuhkoastma

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa formoterolifumaraatti (mennessä 12 g 2 kerran päivässä) saanut 1985 potilaat (lapset 5 ja vanhemmat, nuorille ja aikuisille) kanssa keuhkoastma. Formoterolifumaraatin tunnistettujen sivuvaikutusten joukossa 1% ja lisää, suurempi kuin haittavaikutusten ilmaantuvuus lumeryhmässä, huomioitiin seuraavat asiat (Nimen vieressä on tämän sivuvaikutuksen esiintymisprosentti formoterolifumaraattiryhmässä, suluissa - lumelääkeryhmässä):

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: vapina 1,9% (0,4%), huimaus 1,6% (1,5%), unettomuus 1,5% (0,8%).

Vuodesta hengityselimiä: keuhkoputkentulehdus 4,6% (4,3%), rintakehän infektiot 2,7% (0,4%), hengenahdistus 2,1% (1,7%), nielurisatulehdus 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Muut: virusinfektiot 17,2% (17,1%), rintakipu 1,9% (1,3%), ihottuma 1,1% (0,7%).

Kolme sivuvaikutusta - vapina, huimaus ja dysfonia - osoittautui annoksesta riippuvaiseksi (annoksia tutkittiin 6, 12 ja 24 mcg kahdesti päivässä otettuna).

Formoterolifumaraatin turvallisuutta lumelääkkeeseen verrattuna tutkittiin satunnaistetussa monikeskustutkimuksessa., kaksoissokkoutettu kliininen tutkimus 518 5-12-vuotiaat lapset, astmaatikko, joka vaatii päivittäisiä keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ja tulehduskipulääkkeitä. Vastaanottaessaan 12 mcg formoterolifumaraatti 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (virusinfektiot, nuha, nielurisatulehdus, suolistotulehdus) или жалобы со стороны ЖКТ (vatsakipu, pahoinvointi, ruoansulatushäiriö).

COPD

В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (mennessä 12 g 2 kerran päivässä) saanut 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, huomioitiin seuraavat asiat (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, suluissa - lumelääkeryhmässä):

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: kouristukset 1,7% (0%), jalkakrampit 1,7% (0,5%), levottomuus 1,5% (1,2%).

Vuodesta hengityselimiä: ylähengitysteiden infektio 7,4% (5,7%), nielutulehdus 3,5% (2,4%), poskiontelotulehdus 2,7% (1,7%), lisäävät määrän ysköksen 1,5% (1,2%).

Muut: selkäkipu 4,2% (4,0%), rintakipu 3,2% (2,1%), kuume 2,2% (1,4%), kutittaa 1,5% (1,0%), suun kuivuminen 1,2% (1,0%), vamma 1,2% (0%).

Yleisesti, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% potilaat, ottaminen 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, ja 6,0% plasebo). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.

В двух исследованиях у пациентов, ottaminen 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (nielutulehdus, kuume, kouristukset, lisäävät määrän ysköksen, disfonija, миалгия и тремор).

Jälkeiset tutkimukset

В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.

Взаимодействие формотерола

Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoteroli, как и другие бета₂-agonistit, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Передозировка формотерола

Oireet: aivohalvaus, valtimoiden hyper- tai hypotensio, takykardia (lisää 200 u. / min), rytmihäiriöt, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, takavarikot, lihaskrampit, suun kuivuminen, sydämenlyönti, pahoinvointi, huimaus, uupumusta, heikkous, kaliopenia, giperglikemiâ, unettomuus, metabolinen asidoosi. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, valmistettu 156 mg / kg, (noin 53000 ja 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, vastaavasti, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м²).

Hoito: отмена формотерола фумарата, oireenmukaista hoitoa, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.

Способ применения и дозы формотерола

Hengitys. Keuhkoastma (ylläpitohoito): aikuiset ja lapset 5 vuotta täyttäneille — voit 12 мкг каждые 12 ei. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета₂-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: aikuiset ja nuoret 12 vuotta täyttäneille — voit 12 mcg varten 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. COPD (ylläpitohoito): mennessä 12 мкг каждые 12 ei. Максимальная рекомендованная доза 24 mg / vrk.

Varotoimet

Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, kuin tavallista, число ингаляций бета₂-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, esim. kortikosteroidit); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (lisää 2 kerran päivässä). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета₂-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (esimerkiksi, 4 kerran päivässä), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета₂-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета₂-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, Siis, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

Как и другие агонисты бета₂-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (sykkeen kiihtyminen, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета₂-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (ehkä, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, Sisältää. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Varoitukset

Kapselit, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.