Formoteroli

Kun ATH:
R03AC13

Характеристика формотерола

Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. Liukenee helposti mihin в ледяной уксусной кислоте, Liukoinen metanoliin, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, liukenee hiukan veteen, käytännössä liukene asetoniin, этилацетате и диэтиловом эфире.

Фармакологическое действие формотерола

Адреномиметическое, keuhkoputkia laajentavien.

Применение формотерола

По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) huolto Astman hoitoon ja ehkäisyyn (aikuisilla ja lapsilla 5 ja vanhemmat) bronkospasmista palautuvia obstruktiivisten hengitystiesairauksien, Sisältää. potilailla, joilla on oireita yöllinen astma, joka tarvitsee säännöllistä inhaloitavaa short-beta₂-adrenomimetikov.

Sitä voidaan käyttää astman kanssa lyhyt beeta₂-agonistami, kortikosteroidami (systeeminen anto tai inhalaatio) ja teofylliini.

Käyttö formoterolifumaraatin "on demand" (jos välttämätöntä) Se osoittaa aikuisille ja lapsille 12 ja vanhemmat nopea hälytysjärjestelmä bronkospasmi, liikunnan aiheuttamaa.

Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания формотерола

Yliherkkyys.

Ограничения к применения формотерола

Кардиоваскулярные нарушения, Sisältää. sydämen vajaatoiminta, Rytmihäiriö, verenpainetauti, kouristuksia, tyreotoksikoosi, необычная ответная реакция на симпатомиметики, raskaus, imetät, Ikä 5 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu).

Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета₂-adrenoreceptorov.

Raskaus ja imetys

Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, Sisältää. во время родов, ei suoritettu. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Tuntematon, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).

Побочные действия формотерола

Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета₂-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, hermostuneisuus, Päänsärky, vapina, suun kuivuminen, sydämenlyönti, huimaus, kouristukset, pahoinvointi, uupumusta, heikkous, hypokalemia, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.

Keuhkoastma

В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (mennessä 12 g 2 kerran päivässä) получали 1985 potilaat (lapset 5 ja vanhemmat, nuorille ja aikuisille) kanssa keuhkoastma. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% ja lisää, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, suluissa - lumelääkeryhmässä):

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: vapina 1,9% (0,4%), huimaus 1,6% (1,5%), unettomuus 1,5% (0,8%).

Vuodesta hengityselimiä: keuhkoputkentulehdus 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), hengenahdistus 2,1% (1,7%), nielurisatulehdus 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Muut: virusinfektiot 17,2% (17,1%), rintakipu 1,9% (1,3%), ihottuma 1,1% (0,7%).

Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 ja 24 мкг при приеме дважды в сутки).

Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, astmaatikko, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (virusinfektiot, nuha, nielurisatulehdus, suolistotulehdus) или жалобы со стороны ЖКТ (vatsakipu, pahoinvointi, ruoansulatushäiriö).

COPD

В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (mennessä 12 g 2 kerran päivässä) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, suluissa - lumelääkeryhmässä):

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: kouristukset 1,7% (0%), jalkakrampit 1,7% (0,5%), levottomuus 1,5% (1,2%).

Vuodesta hengityselimiä: ylähengitysteiden infektio 7,4% (5,7%), nielutulehdus 3,5% (2,4%), poskiontelotulehdus 2,7% (1,7%), lisäävät määrän ysköksen 1,5% (1,2%).

Muut: selkäkipu 4,2% (4,0%), rintakipu 3,2% (2,1%), kuume 2,2% (1,4%), kutittaa 1,5% (1,0%), suun kuivuminen 1,2% (1,0%), vamma 1,2% (0%).

Yleisesti, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% potilaat, ottaminen 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, ja 6,0% plasebo). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.

В двух исследованиях у пациентов, ottaminen 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (nielutulehdus, kuume, kouristukset, lisäävät määrän ysköksen, disfonija, миалгия и тремор).

Jälkeiset tutkimukset

В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.

Взаимодействие формотерола

Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoteroli, как и другие бета₂-agonistit, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Передозировка формотерола

Oireet: aivohalvaus, valtimoiden hyper- tai hypotensio, takykardia (lisää 200 u. / min), rytmihäiriöt, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, takavarikot, lihaskrampit, suun kuivuminen, sydämenlyönti, pahoinvointi, huimaus, uupumusta, heikkous, kaliopenia, giperglikemiâ, unettomuus, metabolinen asidoosi. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, valmistettu 156 mg / kg, (noin 53000 ja 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, vastaavasti, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м²).

Hoito: отмена формотерола фумарата, oireenmukaista hoitoa, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.

Способ применения и дозы формотерола

Hengitys. Keuhkoastma (ylläpitohoito): aikuiset ja lapset 5 vuotta täyttäneille — voit 12 мкг каждые 12 ei. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета₂-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: aikuiset ja nuoret 12 vuotta täyttäneille — voit 12 mcg varten 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. COPD (ylläpitohoito): mennessä 12 мкг каждые 12 ei. Максимальная рекомендованная доза 24 mg / vrk.

Varotoimet

Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, kuin tavallista, число ингаляций бета₂-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, esim. kortikosteroidit); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (lisää 2 kerran päivässä). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета₂-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (esimerkiksi, 4 kerran päivässä), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета₂-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета₂-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, Siis, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

Как и другие агонисты бета₂-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (sykkeen kiihtyminen, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета₂-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (ehkä, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, Sisältää. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Varoitukset

Kapselit, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.