FLÛKOSTAT (Kapselit)

Aktiivista ainetta: Flukonatsoli
Kun ATH: J02AC01
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kun CSF: 08.01.01
Valmistaja: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

◊ Kapselit vaikeaselkoinen, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, laktoosi.

Ainesosat kapselin kuoren: liivate, rautaoksidi punainen väriaine (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaanidioksidi (E171), кислота уксусная.

7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit vaikeaselkoinen, valkoinen, №0; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, laktoosi.

Ainesosat kapselin kuoren: liivate, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaanidioksidi (E171), кислота уксусная.

1 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Sienilääke. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, Se on tehokas, selektiivinen estäjä sterolin synteesin sienisoluissa.

Se tehoaa возбудителей оппортунистических микозов, Sisältää. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton-lajikkeita. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, kuten tulehdukset, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Hyötyosuus on 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l:.

T_max saavutetaan 0.5-1.5 h antamisen jälkeen. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Jakelu

90% C_ss Se saavutetaan 4-5 дню лечения препаратом (vastaanottaessaan 1 aika / päivä).

Bolus (1 päivä), sisään 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% Taso C_ss ко 2-му дню. In Кажущийся_d Se lähestyy veden kokonaismäärä elimistössä. Proteiineihin sitoutuminen – 11-12%.

Flukonatsoli imeytyy hyvin kaikki kehon nesteet. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

Sarveiskerroksessa, orvaskesi, derma ja hiki neste saavuttaa suuria pitoisuuksia, jotka ylittävät seerumin.

Vähennys

T_1/2 on noin 30 ei.

Флуконазол выводится в основном почками; noin 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Puhdistuma Flukonatsolin on verrannollinen QC. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Todistus

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (Sisältää. keuhkot, iho), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (Sisältää. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (Sisältää. инфекции брюшины, endokarda, silmä, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, potilaat, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, ja läsnäolo muiden tekijöiden, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, Sisältää. suuontelon ja nielun (включая атрофический кандидоз полости рта, hammasproteesiin liittyvä), ruokatorvi, неинвазивные бронхолегочные инфекции, kandidoosi; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (akuutti ja krooninen toistuva), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); kandidiaalinen balaniitti;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, runko, nivusalue, chromophytosis, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, Parakokkidioidomykoosi, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta.

Aikuisia at криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 aika / päivä. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, vähintään, 6-8 viikkoa.

To профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

At кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg ensimmäisenä päivänä, ja sitten 200 mg / vrk. Kun riittävää kliinistä tehoa annosta voidaan suurentaa 400 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta.

At orofaringealьnom kandidoze lääke on määrätty keskimäärin 50-100 mg 1 aika / päivä; hoidon kesto – 7-14 päivää. Tarvittaessa potilaille, joilla on vakava masennus immuniteetti, hoito saattaa olla pidempi.

At atrofinen suun kandidiaasi, liittyvä yllään tekohampaat, lääke on määrätty suuria annoksia 50 mg 1 kertaa / päivä 14 päivää yhdessä paikallisten antiseptisiä aineita hoitoon proteesin.

At других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), esimerkiksi, эzofagite, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, kandidiaasi ihon ja limakalvojen, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 päivää.

To профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 kertaa / viikko.

At вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 kertaa / kk. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 että 12 Kuukautta. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

At баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg suun kautta.

To профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, esimerkiksi, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Suositeltu annos on 400 mg 1 aika / päivä. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 d.

At микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи Suositeltu annos on 150 mg 1 kertaa / viikko. tai 50 mg 1 aika / päivä. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 Sun., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (että 6 Sun.).

At pityriasis versicolor Suositeltu annos on 300 mg 1 kertaa / viikko. aikana 2 viikkoa; некоторым больным требуется третья доза 300 mg / Sun., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 kertaa / päivä 2-4 Aurinko.

At onixomikoze Suositeltu annos on 150 mg 1 kertaa / viikko. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

At глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 vuotta. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Kuukautta, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Kuukautta, при споротрихозе – 1-16 Kuukautta, при гистоплазмозе – 3-17 Kuukautta.

Sisään lapset, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 aika / päivä.

At кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / vrk. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Hoitoon генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Suositeltu annos on 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

To профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, lääke on määrätty 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Sisään детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, kuten aikuisilla) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Sisään iäkkäillä potilailla при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Sisään potilaat munuaisten vajaatoiminta при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата CC lisää 50 ml / min, lääke on määrätty suuria annoksia. При КК от 11 että 50 ml / min, следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, sitten – annos, составляющую 50% suositeltu. Potilaat, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: makuaistin muutokset, pahoinvointi, ilmavaivat, oksentelu, vatsakipu, ripuli; harvoin – maksan toimintahäiriöt (keltatauti, maksatulehdus, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, kohonneet ALAT, IS, Alkalifosfataasi).

CNS: päänsärky, huimaus; harvoin – kouristukset.

Vuodesta verisoluista: harvoin – leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, kammiolepatus.

Allergiset reaktiot: ihottuma; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), anafylaktoidiset reaktiot.

Aineenvaihdunta: harvoin – hyperkolesterolemia, hypertriglyseridemia, kaliopenia.

Muut: harvoin – munuaisten toimintahäiriö, hiustenlähtö.

Vasta

- Samanaikainen käyttö huumeiden, удлиняющих интервал QT- (Sisältää. терфенадина или астемизола);

- Lapset jopa ikä 3 vuotta;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alkoholismi, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, elektrolyyttitasapainon häiriöt, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Raskaus ja imetys

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Varoitukset

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, Sisältää. kohtalokas, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, ihottuma, которую можно связать с приемом флуконазола, lääkkeen käyttö on lopetettava. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutinom, такролимусом или другими препаратами, metaboloituu sytokromi P450 -isoentsyymien järjestelmä.

Yliannos

Oireet: hallusinaatiot, параноидальное поведение.

Hoito: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 suullinen hypoglycemic huumeet – sulfonyyliureat (hlorpropamyda, glibenklamidi, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Siksi potilailla, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Potilaat, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, tulee seurata varhaisen havaitsemisen oireita yliannostuksen teofylliinin, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (tyyppi rytmihäiriö “piruetti”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Toimitus- apteekkien

Lääke on päättänyt sovelluksen asiamiehenä Valium juhlapäivät.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.