Farmakokineettiset parametrit – Tarvittavat komponentit käsitteen optimaalisen lääkehoidon
Farmakokinetiikka - Osasto Farmakologian, tutkia prosessi imeytymistä, jakelu, aineenvaihduntaa ja erittymistä huumeiden kehosta.
Kun vaikutuksen alaisena huumeiden vaihtelee pitoisuus muiden aineiden veressä tai sen metaboliitin, Tätä ilmiötä kutsutaan Farmakokineettiset yhteisvaikutukset.
Perusperiaatteet farmakokinetiikkaa käytetään lääketieteellisissä kehittää strategia ja taktiikka sairauksien hoidossa ja lääketiede. Tietoa lääkeaineiden farmakokinetiikkaan määrittää parhaalla mahdollisella tavalla, jotta niiden käyttöönottoa, annostus, käyttötapa ja kesto, samoin kuin muiden parametrien, vaadittavista ominaisuuksista optimaalinen lääkehoidon - tehokkuus, toleranssi, läsnäolo haittavaikutusten, hoidon tarpeen ja korjaus t. d.
Menetelmillä, joka opiskelee farmakokinetiikkaa, kuljettaa:
- vapautuminen huumeita huumeiden;
- imeytymistä huumeita - kautta imeytymisen biologisia kalvoja vuonna biofluid, elimiä ja kudoksia kehon;
- huumeiden jakelua kehon;
- lääkkeiden biotransformaatiota, kuten biokemiallisia muutoksia ja muodostumista aineenvaihduntatuotteiden;
- poistaminen huumeita kehosta, myös fysiologisia ja biokemiallisten prosessien
Voit suorittaa optimaalisen lääkehoidon on erittäin tärkeää tietää "kohtalo" huumeita, ottaen huomioon prosesseihin, joka tapahtuu ne käyttöönoton jälkeen elimistöön. Kaavamaisesti, se voi antaa seuraavat mahdolliset polku huumeiden kehossa.
Edellytys minkä tahansa imeytymisen menetelmän lääkeaine on sen vapautumisen annosmuodosta, joka olisi pidettävä aluksi, mutta tärkein komponentti muutot. Niin, esimerkiksi, imeytyminen aineita tablettien rajoittaa prosessin vapautumisen, riippuen tabletin hajoamisen ja liukenemisen. Vuorostaan, liukenemisnopeus vaikuttavat koko ja muoto kiteiden lääkeaineen, määrä ja luonne eri adjuvanttien, kosteuspitoisuus tabletin, käsittely parametrit painamalla ja muut indikaattorit.
Luokitus ja täydellisyys imeytymistä merkittävästi vaikuttaa aika hänen oleskelunsa ruuansulatuskanavassa, jos se on eri tavoin (passiivinen diffuusio, aktiivinen liikenne, suodatus, pinosytoosiksi) tunkeutuu Biomembranes (epiteelin, tai endoteelisolujen, tai kohdesoluja) ja siirtyy biofluid. Huolimatta yleisestä malleja lääkeaineiden imeytymistä elimistöön, On olemassa useita ominaisuuksia kinetiikan niiden ottamista vereen kun neroralnom, kielen alle, rektalynom ja parenteralynom (ekstravaskulaariseen) antoreitti, joka myös on otettava huomioon.
Tärkeä asema lääkehoidon annettu jakeluvaiheesta huumeiden kehossa, kuten voidaan nähdä kuvassa, joka esittää yleistä järjestelmän imu, jakelu ja erittymisen lääkeaineiden.
Koska paikka lokalisoinnin taudinaiheuttajien useimmiten ovat intercellular tilat tai solujen elinten ja kudosten, tämä on silloin sinun täytyy luoda sellainen lääkeaineen, joka antaisi terapeuttisen vaikutuksen (esti kasvua bakteerien ja virusten) ja samalla se ei ole myrkyllinen vaikutus kehon.
Varmistamiseksi pitoisuus huumeiden kudosten ja elinten vaikuttaa:
- arvo aineen pitoisuus veressä;
- niiden vuorovaikutus (sitova) proteiini veren osia, komponentit intercellular tilat ja sytoplasmassa kohdesolujen;
- kyky tunkeutua läpi eri biomembrane ja biobarery;
- nopeus verenkiertoa kudoksissa;
- patologisten tilojen ja muiden tekijöiden.
Oleminen kehon, Eniten huumeita tehdään biokemiallisia muutoksia (biotransformatsiyu, aineenvaihdunta), johtavat muutoksiin primäärirakenteensa. Tuloksena on terapeuttisesti aktiivinen, välinpitämättömästi tai myrkylliset aineet, aineenvaihduntatuotteiden. Rakenneuudistus aineet aiheuttaa muutoksen paitsi niiden terapeuttista tehoa, ja ominaisuudet. Aineenvaihduntatuotteiden, Koska suuri määrä hydrofiilisten ryhmien, liukoisempi, erittyy nopeasti.
Ytimessä metaboloituvien lääkeaineiden on paljon erityisiä biokemiallisia reaktioita, ohjataan tietylle entsyymien ja yhteistyön entsyymit, jonka tehtävät vähennetään reamination, dekarboksyloinnin, Rasemisoitumista, pyeryenosu alidyegidnoi, asyyli ja muut ryhmät. Lääkkeiden aineenvaihduntaan voi vaikuttaa eri tekijät, kuten patologinen tila kehon.
Tekijöitä, vaikuttaa lääkkeiden aineenvaihduntaan
| ||
Nro p/p | Tekijä | Tapahtuvaan vuorovaikutukseen ja luonne |
1 | Ikä (vastasyntynyt, Aikuiset) | Hidastuminen aineenvaihduntaa |
2 | Raskaus | Lisääntyneen aineenvaihdunnan tasoa |
3 | Geneettinen tekijä | Erilaisia reaktioita |
4 | Maksasairaus | Hidastuminen erittymistä huumausaineiden riippuen niiden kinetic hintaan, tyyppi ja vaihe maksasairaus, Lisää hyötyosuutta ja erittyminen hintaan hidastuminen |
5 | Sairaudet ruoansulatuskanavan | Muuttaa aineenvaihduntaa RUOANSULATUSKANAVAN epiteeli |
6 | Power luonne:
| |
Kun ruokavalio vallitsevana proteiinia yli hiilihydraatteja | Eräiden lääkeaineiden aineenvaihdunnan noussut | |
Jos vakavia syömishäiriöitä | Hidastuminen aineenvaihduntaa | |
7 | Ulkoinen keskiviikko: | |
Kun se altistetaan klooratut hyönteisten | Lisääntyneen aineenvaihdunnan tasoa | |
8 | Alkoholi: | |
akuutti hallinto | Induktio entsyymin järjestelmät. Terapeuttinen vaikutus heikentää | |
usein kulutusta | Entsyymitoiminnan, metaboliaan huumeiden. Vahvistamaan toimintaansa | |
9 | Tupakointi | Vahvistaa joidenkin lääkkeiden aineenvaihduntaan (esimerkiksi, teofillina) |
10 | Polku injektio | Metabolia maksassa ennen siirtymistä verenkierron (ensimmäisestä kohdasta vaikutus) jälkeen suun kautta lääkkeitä |
11 | Kun alueelle lääkevalmisteet | Vuorokausirytmin muutokset aineenvaihdunta huumeiden |
12 | Vuorovaikutus huumeiden | Kannustaminen ja estää entsyymiä reaktioita |
Lääkeaineiden ja niiden metaboliitit erittyvät (egest) kautta erilaisia mekanismeja munuaisten kautta, ruuansulatuselimille, keuhkot, iho, salainen hiki, kyynel, Sylkirauhasen ja rintarauhasiin.
Tapaa jalostukseen lääkkeiden kehosta
| ||
Polku erittyminen | Päättely mekanismi | Huumeet |
Virtsaa | Clubockova suodatus, Aktiivinen kanaltsevaya eritys | Suurin osa lääkeaineiden ilmaiseksi (Liity)muoto |
Sappi | Aktiivinen kuljetus, passiivinen diffuusio | Digitoxine, antibiootit (lenicilliny, tetracikliny, Streptomysiini), kinonien, strykniiniä, quats |
Läpi suolet | Passiivinen diffuusio ja sapen eritystä | Doksisykliini, ionisoitunut orgaaniset hapot |
Sylkeä | Passiivinen diffuusio ja aktiivinen kuljetus | Penisilliinit, sulfonamidit, salicilaty, bentsodiatsepiinit, tiamiinia, etanoli |
Kautta valoa | Passiivinen diffuusio | Inhalaatioanesteetteihin, jodidit, kamfora, etanoli, eteeriset öljyt |
Sen jälkeen | Passiivinen diffuusio | Jotkut sulfonamidit, tiamiinia |
Lusikalla | Passiivinen diffuusio ja aktiivinen kuljetus | Antykoahulyantы, antibiootit, tireostatiki, litium, Karbamatsepiini |
Erittymistä huumeiden prosessi myös heikentää farmakokineettiset lääkehoito. On syytä korostaa lääkeaineiden patologinen ihmiselinten kinetics vaikutus, varsinkin munuaisia, maha-suolikanavan, maksan ja sappiteiden, Hengitys-, jonka kautta näyttää lukuisia aineita. Jossa, korkeampi ominaispaino on elin kehosta lääkeaineiden erittymistä kokonaisprosessissa, hänen vaikuttaa enemmän muuttaa indikaattorit farmakokinetiikkaan. Farmakokineticeskih parametrit-kirjanpidolla optimoida lääkehoito ja välttää ei-toivottuja reaktioita (erityisesti yliannostus). Siksi katsottavien aineiden farmakokinetiku määrällisesti, farmakologiset reaktioita laatuun.
Kliinisessä farmakokineettisiä tutkimuksia tarvitaan heikko vaikutus hyväksyttyjä terapeuttisia annoksia, myrkytyksen oireita taustalla kohde keskipitkällä terapeuttinen annos ilmentymä, äkillinen siirtyy veren proteiini-kokoonpano, sekä patologian järjestelmiin, vastuussa imeytymistä, aineenvaihdunta ja poistaminen huumeiden. Kun sovelletaan tehtävien ratkaisemiseen, yleensä, rajoitettu rekisteröinti lääkkeen pitoisuus veressä, sen jakelu tärkeimpien elinten kudosten ja half-life seerumin tuomatta menetelmiä matemaattinen mallinnus aineen määritelmä. On huomattava merkitys suorittaa kattava tutkimus- ja farmakodynaamiset ominaisuudet farmakokineticeskih kun upotetaan yleislääkärin uusien lääkkeiden, varsinkin ryhmille sydänglykosidit.
Munuaistoiminnan kauden poluèliminacii vaikutus (T1 / 2) antibioottien ja synteettisten antibakteerinen aineiden
| ||
Lääkeaine | T1 / 2, Ч | |
Potilailla, joilla normaali munuaistoiminta | Potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma maan alla 30 ml / min,. | |
Penisilliinit | ||
Azlotillin | 0,9-1,3 | 5-8 |
Amoksiцillin | 0,9-1,5 | 5-8 |
Ampisilliini | 1,3 | 13-20 |
Benzilpenicillin | 0,5 | 7-10 |
Dikloksacillin | 0,7-1 | 2 |
Karbenicillin | 0,7 | 10 |
Cloxacillin | 0,5 | 2,2 |
Oksasilliini | 0,5 | 2 |
Tikarcillin | 1-1,5 | 10 |
Flukloksacillin | 0,9-1,2 | 2,3 |
Kefalosporiinit | ||
Moksalaktam | 2-4 | 8-29 |
Ceporin | 1,8 | 10 |
Tsefazolyn | 1,6 | että 115 |
Kefaklori | 0,5-0,8 | 1,5-3,5 |
Cephalexin | 1-1,5 | 10 |
Цefalotin | 0,65 | 5 |
Цefamandol | 1,5 | 6,6 |
Kefapiriini | 0,5-1 | 3 |
Cefoxitin | 0,6 | 7-23 |
Kefotaksiimi | 0,9-1 | 3-10 |
Ceftezol | 0,6 | 8-11 |
Kefuroksiimi | 1,7 | 18 |
Aminoglikozidy | ||
Amikasiini | 1,7-1,9 | 15-150 |
Gentamicin | 1-5 | 10-70 |
Kanamysiini | 3 | 24-96 |
Sizomicin | 2,2-3,5 | 15-57 |
Tobramysiini | 3,5 | 14-70 |
Streptomysiini | 2,4-2,7 | 52-100 |
Tetrasykliinit | ||
Doksisykliini | 13,8-16,3 | 15-30 |
Oksitetrasykliini | 8-9 | 48-66 |
Tetrasykliini | 8,5 | 57-108 |
Klooritetrasykliini | 5,6 | 6,8-11 |
Muita antibiootteja | ||
Amfoterisiini B: | 24 | 24 ja lisää |
Vankomysiini | 6-8 | 120-216 |
Klindamiцin | 2,3-8,6 | 2,8-8,6 |
Linkomysiini | 4,4-4,7 | 10-13 |
Polymyksiini B | 6 | 48-72 |
Fosfomycin | 2 | 7-11 |
Kloramfenikoli | 1,5-3,5 | 3-4,5 |
Erytromysiini | 1,4 | 5-6 |
Synteettiset aineet | ||
5-ftorcitozin | 3 | 85 |
Isoniatsidi | 0,5-1,5 | 4,5 |
Metronidazol | 6-14 | 8-15 |
Mikonazol | 24 | 24 |
Naliksidiinihapon | 1,5 | 21 |
Nitrofurantoiini | 0,5 | 0,5-1 |
PAS | 0,85 | 5,1 |
Sulfametoksatsoli | 9-11 | 15 ja lisää |
Sul′fizoksazol | 5-7 | 10 ja lisää |
Trimetopriimi | 8-15 | 23 |
Etambutolin | 2,5-4 | 7-8 |