Farmakokineettiset parametrit – Tarvittavat komponentit käsitteen optimaalisen lääkehoidon

Farmakokinetiikka - Osasto Farmakologian, tutkia prosessi imeytymistä, jakelu, aineenvaihduntaa ja erittymistä huumeiden kehosta.

Kun vaikutuksen alaisena huumeiden vaihtelee pitoisuus muiden aineiden veressä tai sen metaboliitin, Tätä ilmiötä kutsutaan Farmakokineettiset yhteisvaikutukset.

Perusperiaatteet farmakokinetiikkaa käytetään lääketieteellisissä kehittää strategia ja taktiikka sairauksien hoidossa ja lääketiede. Tietoa lääkeaineiden farmakokinetiikkaan määrittää parhaalla mahdollisella tavalla, jotta niiden käyttöönottoa, annostus, käyttötapa ja kesto, samoin kuin muiden parametrien, vaadittavista ominaisuuksista optimaalinen lääkehoidon - tehokkuus, toleranssi, läsnäolo haittavaikutusten, hoidon tarpeen ja korjaus t. d.

Menetelmillä, joka opiskelee farmakokinetiikkaa, kuljettaa:

  • vapautuminen huumeita huumeiden;
  • imeytymistä huumeita - kautta imeytymisen biologisia kalvoja vuonna biofluid, elimiä ja kudoksia kehon;
  • huumeiden jakelua kehon;
  • lääkkeiden biotransformaatiota, kuten biokemiallisia muutoksia ja muodostumista aineenvaihduntatuotteiden;
  • poistaminen huumeita kehosta, myös fysiologisia ja biokemiallisten prosessien

Voit suorittaa optimaalisen lääkehoidon on erittäin tärkeää tietää "kohtalo" huumeita, ottaen huomioon prosesseihin, joka tapahtuu ne käyttöönoton jälkeen elimistöön. Kaavamaisesti, se voi antaa seuraavat mahdolliset polku huumeiden kehossa.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

Edellytys minkä tahansa imeytymisen menetelmän lääkeaine on sen vapautumisen annosmuodosta, joka olisi pidettävä aluksi, mutta tärkein komponentti muutot. Niin, esimerkiksi, imeytyminen aineita tablettien rajoittaa prosessin vapautumisen, riippuen tabletin hajoamisen ja liukenemisen. Vuorostaan, liukenemisnopeus vaikuttavat koko ja muoto kiteiden lääkeaineen, määrä ja luonne eri adjuvanttien, kosteuspitoisuus tabletin, käsittely parametrit painamalla ja muut indikaattorit.

Luokitus ja täydellisyys imeytymistä merkittävästi vaikuttaa aika hänen oleskelunsa ruuansulatuskanavassa, jos se on eri tavoin (passiivinen diffuusio, aktiivinen liikenne, suodatus, pinosytoosiksi) tunkeutuu Biomembranes (epiteelin, tai endoteelisolujen, tai kohdesoluja) ja siirtyy biofluid. Huolimatta yleisestä malleja lääkeaineiden imeytymistä elimistöön, On olemassa useita ominaisuuksia kinetiikan niiden ottamista vereen kun neroralnom, kielen alle, rektalynom ja parenteralynom (ekstravaskulaariseen) antoreitti, joka myös on otettava huomioon.

Tärkeä asema lääkehoidon annettu jakeluvaiheesta huumeiden kehossa, kuten voidaan nähdä kuvassa, joka esittää yleistä järjestelmän imu, jakelu ja erittymisen lääkeaineiden.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Koska paikka lokalisoinnin taudinaiheuttajien useimmiten ovat intercellular tilat tai solujen elinten ja kudosten, tämä on silloin sinun täytyy luoda sellainen lääkeaineen, joka antaisi terapeuttisen vaikutuksen (esti kasvua bakteerien ja virusten) ja samalla se ei ole myrkyllinen vaikutus kehon.

Varmistamiseksi pitoisuus huumeiden kudosten ja elinten vaikuttaa:

  • arvo aineen pitoisuus veressä;
  • niiden vuorovaikutus (sitova) proteiini veren osia, komponentit intercellular tilat ja sytoplasmassa kohdesolujen;
  • kyky tunkeutua läpi eri biomembrane ja biobarery;
  • nopeus verenkiertoa kudoksissa;
  • patologisten tilojen ja muiden tekijöiden.

Oleminen kehon, Eniten huumeita tehdään biokemiallisia muutoksia (biotransformatsiyu, aineenvaihdunta), johtavat muutoksiin primäärirakenteensa. Tuloksena on terapeuttisesti aktiivinen, välinpitämättömästi tai myrkylliset aineet, aineenvaihduntatuotteiden. Rakenneuudistus aineet aiheuttaa muutoksen paitsi niiden terapeuttista tehoa, ja ominaisuudet. Aineenvaihduntatuotteiden, Koska suuri määrä hydrofiilisten ryhmien, liukoisempi, erittyy nopeasti.

Ytimessä metaboloituvien lääkeaineiden on paljon erityisiä biokemiallisia reaktioita, ohjataan tietylle entsyymien ja yhteistyön entsyymit, jonka tehtävät vähennetään reamination, dekarboksyloinnin, Rasemisoitumista, pyeryenosu alidyegidnoi, asyyli ja muut ryhmät. Lääkkeiden aineenvaihduntaan voi vaikuttaa eri tekijät, kuten patologinen tila kehon.

Tekijöitä, vaikuttaa lääkkeiden aineenvaihduntaan

 

Nro p/pTekijäTapahtuvaan vuorovaikutukseen ja luonne
1Ikä (vastasyntynyt, Aikuiset)Hidastuminen aineenvaihduntaa
2RaskausLisääntyneen aineenvaihdunnan tasoa
3Geneettinen tekijäErilaisia reaktioita
4MaksasairausHidastuminen erittymistä huumausaineiden riippuen niiden kinetic hintaan, tyyppi ja vaihe maksasairaus, Lisää hyötyosuutta ja erittyminen hintaan hidastuminen
5Sairaudet ruoansulatuskanavanMuuttaa aineenvaihduntaa RUOANSULATUSKANAVAN epiteeli
6Power luonne:

 

Kun ruokavalio vallitsevana proteiinia yli hiilihydraattejaEräiden lääkeaineiden aineenvaihdunnan noussut
Jos vakavia syömishäiriöitäHidastuminen aineenvaihduntaa
7Ulkoinen keskiviikko:
Kun se altistetaan klooratut hyönteistenLisääntyneen aineenvaihdunnan tasoa
8Alkoholi:
akuutti hallintoInduktio entsyymin järjestelmät. Terapeuttinen vaikutus heikentää
usein kulutustaEntsyymitoiminnan, metaboliaan huumeiden. Vahvistamaan toimintaansa
9TupakointiVahvistaa joidenkin lääkkeiden aineenvaihduntaan (esimerkiksi, teofillina)
10Polku injektioMetabolia maksassa ennen siirtymistä verenkierron (ensimmäisestä kohdasta vaikutus) jälkeen suun kautta lääkkeitä
11Kun alueelle lääkevalmisteetVuorokausirytmin muutokset aineenvaihdunta huumeiden
12Vuorovaikutus huumeidenKannustaminen ja estää entsyymiä reaktioita

 

Lääkeaineiden ja niiden metaboliitit erittyvät (egest) kautta erilaisia mekanismeja munuaisten kautta, ruuansulatuselimille, keuhkot, iho, salainen hiki, kyynel, Sylkirauhasen ja rintarauhasiin.

Tapaa jalostukseen lääkkeiden kehosta

 

Polku erittyminen

Päättely mekanismi

Huumeet

VirtsaaClubockova suodatus, Aktiivinen kanaltsevaya eritysSuurin osa lääkeaineiden ilmaiseksi (Liity)muoto
SappiAktiivinen kuljetus, passiivinen diffuusioDigitoxine, antibiootit (lenicilliny, tetracikliny, Streptomysiini), kinonien, strykniiniä, quats
Läpi suoletPassiivinen diffuusio ja sapen eritystäDoksisykliini, ionisoitunut orgaaniset hapot
SylkeäPassiivinen diffuusio ja aktiivinen kuljetusPenisilliinit, sulfonamidit, salicilaty, bentsodiatsepiinit, tiamiinia, etanoli
Kautta valoaPassiivinen diffuusioInhalaatioanesteetteihin, jodidit, kamfora, etanoli, eteeriset öljyt
Sen jälkeenPassiivinen diffuusioJotkut sulfonamidit, tiamiinia
LusikallaPassiivinen diffuusio ja aktiivinen kuljetusAntykoahulyantы, antibiootit, tireostatiki, litium, Karbamatsepiini

 

Erittymistä huumeiden prosessi myös heikentää farmakokineettiset lääkehoito. On syytä korostaa lääkeaineiden patologinen ihmiselinten kinetics vaikutus, varsinkin munuaisia, maha-suolikanavan, maksan ja sappiteiden, Hengitys-, jonka kautta näyttää lukuisia aineita. Jossa, korkeampi ominaispaino on elin kehosta lääkeaineiden erittymistä kokonaisprosessissa, hänen vaikuttaa enemmän muuttaa indikaattorit farmakokinetiikkaan. Farmakokineticeskih parametrit-kirjanpidolla optimoida lääkehoito ja välttää ei-toivottuja reaktioita (erityisesti yliannostus). Siksi katsottavien aineiden farmakokinetiku määrällisesti, farmakologiset reaktioita laatuun.

Kliinisessä farmakokineettisiä tutkimuksia tarvitaan heikko vaikutus hyväksyttyjä terapeuttisia annoksia, myrkytyksen oireita taustalla kohde keskipitkällä terapeuttinen annos ilmentymä, äkillinen siirtyy veren proteiini-kokoonpano, sekä patologian järjestelmiin, vastuussa imeytymistä, aineenvaihdunta ja poistaminen huumeiden. Kun sovelletaan tehtävien ratkaisemiseen, yleensä, rajoitettu rekisteröinti lääkkeen pitoisuus veressä, sen jakelu tärkeimpien elinten kudosten ja half-life seerumin tuomatta menetelmiä matemaattinen mallinnus aineen määritelmä. On huomattava merkitys suorittaa kattava tutkimus- ja farmakodynaamiset ominaisuudet farmakokineticeskih kun upotetaan yleislääkärin uusien lääkkeiden, varsinkin ryhmille sydänglykosidit.

Munuaistoiminnan kauden poluèliminacii vaikutus (T1 / 2) antibioottien ja synteettisten antibakteerinen aineiden

 

Lääkeaine

T1 / 2, Ч

 Potilailla, joilla normaali munuaistoimintaPotilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma maan alla 30 ml / min,.

Penisilliinit

Azlotillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampisilliini1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksacillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Cloxacillin0,52,2
Oksasilliini0,52
Tikarcillin1-1,510
Flukloksacillin0,9-1,22,3

Kefalosporiinit

Moksalaktam2-48-29
Ceporin1,810
Tsefazolyn1,6että 115
Kefaklori0,5-0,81,5-3,5
Cephalexin1-1,510
Цefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Kefapiriini0,5-13
Cefoxitin0,67-23
Kefotaksiimi0,9-13-10
Ceftezol0,68-11
Kefuroksiimi1,718

Aminoglikozidy

Amikasiini1,7-1,915-150
Gentamicin1-510-70
Kanamysiini324-96
Sizomicin2,2-3,515-57
Tobramysiini3,514-70
Streptomysiini2,4-2,752-100

Tetrasykliinit

Doksisykliini13,8-16,315-30
Oksitetrasykliini8-948-66
Tetrasykliini8,557-108
Klooritetrasykliini5,66,8-11

Muita antibiootteja

Amfoterisiini B:2424 ja lisää
Vankomysiini6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Linkomysiini4,4-4,710-13
Polymyksiini B648-72
Fosfomycin27-11
Kloramfenikoli1,5-3,53-4,5
Erytromysiini1,45-6

Synteettiset aineet

5-ftorcitozin385
Isoniatsidi0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Naliksidiinihapon1,521
Nitrofurantoiini0,50,5-1
PAS0,855,1
Sulfametoksatsoli9-1115 ja lisää
Sul′fizoksazol5-710 ja lisää
Trimetopriimi8-1523
Etambutolin2,5-47-8

Takaisin alkuun -painike