Farmakodynaamiset lääkkeiden yhteisvaikutukset

Farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen katsotaan olevan tällainen lääkeaineiden vuorovaikutus, jossa yksi niistä voi muuttaa farmakologista vaikutusta (pääasiallisena, sekä sivussa) toinen.

Farmakodynaamiset vuorovaikutusta tapahtuu lääkeaineiden suoran vaikutuksen kohdissa. Tämäntyyppinen vuorovaikutus perustuu myös biokemiallisiin ja fysikaalis-kemiallisiin reaktioihin., joita esiintyy kehossa kalvon ja subsellulaarisella tasolla, niitä ei kuitenkaan tapahdu itse lääkkeiden välillä, sekä aineiden ja solujen toiminnallisten järjestelmien välillä.

Farmakodynamiikka on yksi farmakologian perushaaroista, muutoksen opiskelija, esiintyy elimistössä huumeiden vaikutuksen alaisena. Toisin sanoen farmakodynamiikka tutkii lokalisaatiota, lääkkeiden yhteisvaikutuksen mekanismi kehossa ja farmakologiset vaikutukset, tämän prosessin aiheuttamia.

Täten, lääkkeiden terapeuttista vaikutusta välittää niiden vuorovaikutus kehossa solukalvojen tai muiden rakenteiden kanssa, joilla on tietyt biokemialliset ominaisuudet, kutsutaan yleisesti reseptoreiksi, sekä muut erityiset solu- ja ekstrasellulaariset biologiset substraatit tai kemiallisen vuorovaikutuksen vuoksi endogeenisten yhdisteiden kanssa (antasidit; aineet, muodostaen komplekseja - kelaatteja).

Suora vuorovaikutus substraatin kanssa tapahtuu useimmiten lääkkeen vuorovaikutuksella spesifisten reseptorien kanssa., jotka voivat olla mitä tahansa toiminnallisesti merkittäviä makromolekyylejä tai niiden fragmentteja. Spesifisten reseptorien lisäksi eristetään niin sanottuja epäspesifisiä reseptoreita., sitoutuessa, joiden kanssa lääkeaineet eivät aiheuta toiminnallisia muutoksia.

Useimmat spesifiset reseptorit ovat solun proteiineja, paikallisesti tai solukalvossa (kolinergiset reseptorit, insuliinireseptorit jne.), tai sytoplasmassa (useimpien steroidihormonien reseptorit). Tunnetut spesifiset reseptorit ja muu kemiallinen luonne, esim. ydinnukleiinihapot, joiden kanssa kasvainten vastaiset aineet alkyloivien aineiden joukosta ovat vuorovaikutuksessa. Asetyylikoliiniesteraasin aktiiviset kohdat, monoamiinioksidaasia ja muita entsyymejä pidetään myös spesifisinä reseptoreina. Erityisesti, Luustolihaksen H-kolinergiset reseptorit, jotka on eristetty eristetyssä muodossa, ja niiden yksityiskohtainen rakenne määritellään. Monien spesifisten reseptorien luonnetta ei ole vahvistettu., vaikka niiden olemassaolo on todistettu useilla metodologisilla tekniikoilla.

Tietyillä reseptoreilla on erityinen sijainti. Esimerkiksi, M-kolinergiset reseptorit sijaitsevat tehokkaiden solujen postsynaptisissa kalvoissa kolinergisten kuitujen päiden alueella, keskushermoston opiaattireseptoreita löytyy harmaan aineen hermosoluista.

Farmakodynamiikan aiheena on myös lääkeaineiden vaikutustyyppien tutkimus. Erottele paikallisia, resorptiivinen ja refleksiivinen toiminta, pää- ja toissijainen, suoraa ja epäsuoraa, palautuva ja peruuttamaton, valikoiva ja ei-selektiivinen, terapeuttinen ja myrkyllinen vaikutus.

Solun toiminnallisesta roolista riippuen aineiden vuorovaikutus voi olla paikallista tai yleistä.. Kun otetaan huomioon levityspaikka ja imeytyminen vereen, erotetaan lääkeaineiden paikallinen tai resorptiivinen vaikutus.. Resorptiivinen vaikutus voi puolestaan ​​johtua suorasta tai epäsuorasta vaikutuksesta efektoriin.. Esimerkiksi, lääke voi laajentaa verisuonia, vaikuttavat verisuonten sileään lihakseen (suoraa toimintaa) tai vaikuttamalla kylmäreseptoreihin (epäsuoraa toimintaa). Refleksitoiminta on yksi epäsuoran vaihtoehdoista. Sen mekanismi on aineen vuorovaikutuksessa aistihermojen päiden kanssa; tuloksena oleva impulssi välittyy vastaavia refleksikaaria pitkin efektorielimiin. Niin, esimerkiksi, ärsyttävä, yskänlääkettä ja muita aineita.

päällikkö (ensisijainen) kutsutaan aineiden vaikutukseksi, jota käytetään kussakin tapauksessa lääketieteellisiin tarkoituksiin (muissa tapauksissa se voi olla toissijaista). Toiminta, ei ole parantavaa arvoa missään erityistapauksessa, kutsutaan sivutuotteeksi. Sivuvaikutus, yleensä, potilaalle epäedullista.

Useimmat lääkkeet ovat palautuvia, kuitenkin peruuttamattomat vaikutukset ovat myös mahdollisia, esim. asetyylikoliiniesteraasin esto.

Lääkeaineet muuttavat kehon eri toimintoja vaihtelevalla selektiivisellä vaikutuksella..

Vaalit (valikoiva) lääkeaineilla on harvoin vaikutusta. Selektiiviset huumeet ovat, jotka vaikuttavat valikoivasti johonkin kehon prosesseihin, esimerkiksi, estävät selektiivisesti COX-2-entsyymiä ja, Siis, tukahduttaa tulehdusta (meloxicam) tai olla vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptorijärjestelmien kanssa (esimerkiksi, b₁-adrenosalpaaja - asebutololi, α-salpaaja_1A-adrenoseptorit - tamsulosiini; leukotrieeni D -antagonisti₄-reseptorit - montelukastinatrium jne.). Sen olemuksen määräävät reseptorirakenteiden biokemialliset ominaisuudet.

Useimmat lääkkeet osoittavat suhteellista selektiivisyyttä. Esimerkiksi, atropiinisulfaatti estää asetyylikoliinin vaikutusta eksokriinisiin rauhasiin ja sileisiin lihaksiin, mutta ei muuta sen vaikutusta luustolihakseen. Lääkkeiden ei-absoluuttinen spesifisyys voidaan selittää niiden kyvyllä reagoida erilaisten reseptorirakenteiden kanssa., mukaan lukien epäspesifiset. Huumeet, jotka eivät vaikuta suoraan tiukasti määriteltyihin reseptoreihin (dynaamiset solurakenteet, joilla on tiettyjä biokemiallisia ominaisuuksia ja jotka ovat jatkuvassa soluvalvonnassa), kutsutaan epäspesifiseksi. Farmakoforisia radikaaleja ei esiinny tällaisten aineiden rakenteessa., ja niiden aktiivisuus korreloi enemmän molekyylin koon kanssa, liukoisuus ei-polaarisiin liuottimiin jne.. d. Monet epäspesifisesti vaikuttavista aineista, esim. raskasmetallisuolat, estää minkä tahansa elävän solun toiminnan. Niitä kutsutaan yleisen solutoiminnan välineiksi. (protoplasmiset myrkyt).

Aineiden vaikutusta, kun niiden terapeuttiset annokset ylittyvät, kutsutaan toksiseksi.. Naisten raskauden aikana käyttämien lääkkeiden haitallisia vaikutuksia sikiöön kutsutaan alkiotoksisiksi vaikutuksiksi.. Jos tällainen toiminta johtaa synnynnäisiin epämuodostumisiin, silloin sitä kutsutaan teratogeeniseksi vaikutukseksi. Embryotoksinen, ja teratogeeniset vaikutukset mukaan lukien, pidetään yleensä lääkkeiden sivuvaikutusten ilmentymänä.

Lääkkeiden farmakodynamiikka riippuu monista tekijöistä, erityisesti itse aineiden ominaisuuksista, niiden annokset, heidän nimittämisensä aika, yhdistelmät muiden lääkkeiden kanssa, sekä kehon ominaisuuksista, joihin nämä aineet vaikuttavat.

Tärkein tekijä, huumeiden vaikutuksen määrittäminen, on niiden kemiallinen rakenne. Yleisesti ottaen aineille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, on ominaista myös samanlaiset farmakodynamiikan piirteet.. Joissakin tapauksissa hyvin samankaltaisten aineiden farmakodynamiikka voi kuitenkin vaihdella merkittävästi.. Esimerkkinä ovat merkittävät erot useiden lääkkeiden stereoisomeerien farmakologisten vaikutusten suuruudessa. (adrenaliini, noradrenaliinin, propranololi ja muut.). Tietyillä lääkeaineiden farmakodynaamisilla arvoilla voi olla niiden fysikaaliset ja fysikaalis-kemialliset ominaisuudet.: liukoisuus veteen ja lipideihin, volatiliteetti, dissosiaatioaste, puhtausaste jne..

Lääkkeiden vaikutus riippuu suurelta osin niiden annoksesta tai pitoisuudesta.. Yleensä annoksen kasvaessa myös lääkkeiden farmakologisten vaikutusten vakavuus kasvaa.. Useimmiten kirjataan S-muotoinen suhde annoksen ja vaikutuksen suuruuden välillä.; lineaariset ja hyperboliset riippuvuudet ovat myös mahdollisia. Verrattaessa kahden lääkkeen aktiivisuutta verrataan niiden isotehokkaita annoksia., yleensä annoksia 50% vaikutus (ED₅₀). Uskotaan, että aine A on paljon aktiivisempi kuin aine B, mitä kello on ed₅₀ aineet A on pienempi kuin ED₅₀ aine B. Lisäksi, erottaa aineiden "tehokkuuden" käsite. Tehokkuus arvioidaan lääkkeen maksimivaikutuksen suuruuden mukaan.

Lääkkeiden farmakodynamiikka voi muuttua toistuvien reseptien myötä. Niin, huumeriippuvuus voi kehittyä. Saman vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen suurentaa annosta. Toistuvalla lääkkeiden antamisella heille voi kehittyä huumeriippuvuus..

Lääkkeiden farmakodynamiikasta, sekä niiden farmakokinetiikka, sukupuoli voi vaikuttaa, ikä, toiminnalliset ja patologiset tilat, sekä organismin geneettiset ominaisuudet. Joillakin aineilla on terapeuttinen vaikutus vain patologisissa olosuhteissa., esim. antipyreetit, masennuslääkkeet jne.. geneettisiä ominaisuuksia (geneettisesti määrätyt entsymopatiat) selittää omituisuutta, t. se on. epätavalliset reaktiot tiettyihin lääkkeisiin. Esimerkki omituisuudesta voi olla suksametoniumkloridin vaikutuksen merkittävä pidentyminen (pseudokoliiniesteraasin puutos), hemolyysi primakiinilla (nedostatochnosty glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы) ja jne.

Näiden tekijöiden lisäksi farmakodynamiikka liittyy läheisesti lääkeaineiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin., t. se on. niiden jakelu, tallettaa, aineenvaihdunnan ja kehosta erittymisen luonne.