FARESTON

Aktiivista ainetta: Toremifeeni
Kun ATH: L02BA02
CCF: Anti-estrogeeni huume kanssa antituumoriaktiivisuus
ICD-10 koodit (todistus): C50
Kun CSF: 15.13.01
Valmistaja: ORION OYJ (Suomi)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen, pyöreä, litteä, jossa viistetty reuna, koodi “TO20” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosi, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti (Tyyppi), magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (10) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen, pyöreä, litteä, jossa viistetty reuna, koodi “TO60” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosi, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti (Tyyppi), magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antitumor ei-steroidiset anti-estrogeenisiä huumeiden, proizvodnoe trifenilэtilena.

Toremifeeni sitoutuu spesifisesti estrogeenireseptoreihin, kilpailevat estradioli, Se estää estrogeenista johtuvaa DNA-synteesiä ja solunjakautumista. Suurina annoksina se voi aiheuttaa toremifeenin antituumorivaikutusta, ei liity toiminnan estrogeeniriippuvainen.

Potilailla, joilla on rintasyöpä kasvaimen vastainen vaikutus toremifeenin se johtuu pääasiassa sen anti-estrogeeni aktiivisuus, vaikka emme voi sulkea pois muita mekanismeja (sääntely ilmentymisen onkogeenin, eritystä kasvutekijöiden, apoptoosin, vaikutus solusyklin kinetiikkaan).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun suun kautta, toremifeeni imeytyy täydellisesti. C_max plasmassa saavutetaan 3 ei (2-5 ei). Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymisen täydellisyyttä, mutta voi lisätä aikaa päästä C_max päällä 1.5-2 ei. Muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) – 99.5%. C_ss plasma sijoittautunut 3-4 viikkoa (annoksella 60 mg / vrk).

Aineenvaihdunta ja eritys

Aikana vaiheessa nopeaa jakelua ja keskiarvo T_1/2 noin 4 ei (2-12 ei) vaihe hidas erittyminen ja keskiarvo T_1/2 noin 5 d (2-10 d).

Toremifeeni metaboloituu maksassa hydroksylaation ja demetylaation, johon osallistuu CYP3A4, jolloin muodostuu aktiivisen metaboliitin – N-деметилторемифена. Keskimääräinen T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). Seerumi on löytänyt 3 metaboliitti: deaminogidroksitoremifen, 4-hydroksitoremifeeni ja N,N-дидеметилторемифен. Kokonaispuhdistuma – 5 l /.

Näkyvissä läpi suolistossa, pääasiassa metaboliitteina; noin 10% – munuainen.

Todistus

- Estrogeeniriippuvaiset rintasyövän postmenopausaalisilla naisilla.

Annostusohjelman

Määritä sisällä. Erä on yksilöllisesti.

Koska standardi annos ensilinjan hormonihoito on suositeltavaa tutustua annoksen 60 mg päivittäin pitkän aikaa.

Nimittäessään FARESTON toissijaisena hormonihoidon annosta voidaan nostaa 240 mg / vrk (mennessä 120 mg 2 kertaa / vrk).

Jos merkkejä taudin etenemisen lääke kumosi.

Sivuvaikutus

Tehosteet, johtuen anti-estrogeeni vaikutus: yhteinen – kuumia aaltoja (vuorovesi), lisääntynyt hikoilu, verenvuotoa emättimestä tai vastuuvapauden, väsymys, pahoinvointi, ihottuma, kutina sukupuolielinten alueella, nesteretentiota, huimaus, masennus. Nämä vaikutukset ovat yleensä ilmaistaan ​​lievä.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: harvoin – painonnousu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – ruokahaluttomuus, oksentelu, ummetus.

CNS: harvoin – päänsärky, unettomuus, transaminaasiarvo; Joissakin tapauksissa – vakava maksan (keltatauti).

Puolelta elin vision: harvoin – näön hämärtyminen, mukaan lukien muutokset sarveiskalvo, kataraktu.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – syvä laskimotukos, keuhkoveritulppa.

Ihoreaktiot: harvoin – ihottuma, hiustenlähtö.

Muut: harvoin – hengästys.

Potilailla luuetäpesäkkeistä oli tapauksia hyperkalsemian alussa hoidon.

Kohdun limakalvon muutoksia, kuten liikakasvun, polyypit ja syöpä. Tämä voi johtua pääasiassa farmakologisia ominaisuuksia lääkeaineen – estrogeenisiä stimulaatio.

Vasta

- Kohdun limakalvon liikakasvu (Sisältää. historia);

- Vaikea maksan vajaatoiminta (Sisältää. historia);

- Tromboembolia (Sisältää. historia);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus määrätä lääkitys leukopenia, trombosytopenia, hyperkalsemia (Sisältää. luuetäpesäkkeiden).

Raskaus ja imetys

FARESTON on vasta raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Ennen hoidon aloittamista potilas on tutkittava gynekologi. Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä limakalvon kohdun limakalvon. Sitten gynekologinen tutkimus pitäisi toistaa vähintään 1 vuodessa.

Potilaat, sairauksia, kuten kohonnut verenpaine, diabetes, jossa korkea painoindeksi (>30) tai vastaanottaa pitkäaikainen hormonikorvaushoito, He ovat vaarassa kohdun limakalvon syöpä, ja on siis seurattava tarkasti.

Toremifeeni ei suositella potilaille, joka oli ollut vakava tromboembolinen sairaus tapauksissa.

Potilaat, joilla on sydämen vajaatoiminta tai vakava angina pectoris tarvitaan huolellista seurantaa.

Koska potilaat luuetäpesäkkeistä alussa hoidon voi kehittyä hyperkalsemia, Nämä potilaat tarvitsevat tarkkaa seurantaa.

Yliannos

Oireet: klo päivittäinen annos FARESTON 680 mg havaittu huimaus, päänsärky, pahoinvointi ja / tai oksentelu. Teoriassa yliannostus voi tapahtua tehostaminen anti-estrogeeni vaikutukset (vuorovesi) tai estrogeenisiä vaikutuksia (verenvuotoa emättimestä).

Hoito: oireenmukainen hoito.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Valmistelut, vähentää munuaisten kalsiumin erittymistä (Sisältää. Tiatsididiureettien), voi lisätä riskiä hyperkalsemian.

Induktorit mikrosomaalisten hapettumista (esimerkiksi, fenobarbitaali, fenytoiini tai karbamatsepiini), voi nopeuttaa toremifeenin aineenvaihduntaan, alentamalla sen pitoisuus seerumissa. Näissä tapauksissa päivittäinen annos on kaksinkertaistettava.

Vuorovaikutus antiestrogeenit ja varfariinin voi johtaa huomattavaan kasvuun vuotoajan (Vältä samanaikaista käyttöä toremifeenin ja huumeiden tässä ryhmässä).

Teoreettisesti toremifeenin aineenvaihduntaan voidaan hidastaa vaikutuksen alaisena huumeiden, CYP3A4, avustuksella, joka toremifeenin aineenvaihduntaan. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat ketokonatsoli ja muut sienilääkkeet kuten, ja erytromysiini, oleandomiцin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa lämpötilassa välillä 15 ° ja 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.