Ertapeneemi

Kun ATH:
J01DH03

Farmakologinen vaikutus

Beetalaktaamiantibiootti, Bakterisidinen aktiivisuus johtuu estämällä soluseinän synteesiä, ja se on välittää sitoutuminen penisilliiniä proteiinit (PSB). Escherichia coli se on voimakas affiniteetti DPM 1 alpha, 1 beeta, 2, 3, 4 ja 5, ja mieluiten PSB 2 ja 3. Ertapeneemi on huomattavaa vakautta beetalaktamaasit hydrolysoivat useimmat luokat, lukien penisillinaasi, cephalosporinase ja beetalaktamaasia hajaspektrin, mutta ei metallo-beta-laktamaasin. Se tehoaa useimmissa kantoja seuraavien mikro-organismien: aerobinen ja fakultatiiviset anaerobiset gram-positiivisia mikro-organismeja: Staphylococcus aureus (-kannat, penisillinaasi; metitsillinoustoychivye resistentit stafylokokit), Streptococcus agalactiae -bakteerit, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerobinen ja fakultatiiviset anaerobiset gram-negatiivisten mikro-organismien: Escherichia coli-, Haemophilus influenzae (-kannat, jotka tuottavat beeta-laktamaasia), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus on ihana; anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides fragilis, jne.. Bacteroides lajiryhmä, Clostridium spp. (muu kuin Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Kliinistä merkitystä näiden tietojen arvoon IPC, saatu in vitro, tuntematon: IPC ainakin 2 ug / ml tehoavan useimpiin (lisää 90%) mikro-organismeja Streptococcus-suvun, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, konsentraatiolla alle 4 ug / ml - useimmille (lisää 90%) Haemophilus spp.. ja konsentraatio on vähemmän kuin 4 ug / ml - useimpia (lisää 90%) aerobinen ja fakultatiiviset anaerobiset gram-positiivisia mikro-organismeja: Staphylococcus spp., metisilliinille herkkä koagulaasi (metitsillinoustoychivye resistentit stafylokokit), Streptococcus pneumoniae (penitsillinoustoychivye), Streptococci viridans. Monet mikro-organismeja, ottaa multiresistentti muut. Antibiootti, kuten penisilliineille, kefalosporiinit (Sisältää. Generation III) ja aminoglykosidit, herkkiä huumeiden: aerobinen ja fakultatiiviset anaerobiset gram-negatiivisten mikro-organismien [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, tuottavat ESBL (beetalaktamaasin laajennettu taajuuksien) Escherichia coli-, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, tuottavat ESBL, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia kuihtuu]; anaerobiset bakteerit - Fusobacterium spp. Monet kannat ovat Enterococcus faecalis ja useimmat Enterococcus faecium, Metisilliiniresistentit stafylokokit.

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin / m. Biosaatavuus - 92%. Jälkeen / m 1 g / vrk TCmax - 2 ei. Aktiivisesti sitoutuu plasman proteiineihin; Palaute vähenee yhä plasmassa: suunnilleen 95% konsentraatiolla alle 100 ug / ml 85% pitoisuuksina 300 ug / ml: n. Annosalue 0,5 että 2 Mr. AUC kasvaa lähes suoraan verrannollinen annokseen. Toistuvan päälle / sisään annoksena 0,5 että 2 g per päivä tai / m anto 1 g päivässä kertymistä ei havaittu. Pitoisuus Ertapeneemin äidinmaidossa imettäville naisille, kun viimeinen / in 1 r on viimeinen hoitopäivä (5-14 päivää synnytyksen jälkeen) vähemmän 0,38 ug / ml: n, että 5 päivä hoidon lopettamisen jälkeen ei ole määritelty tai määritelty pieniä määriä (vähemmän 0,13 ug / ml: n). Noin 6% metaboloituu hydrolysoimalla beetalaktaamikierron osaksi metaboliittina (avoin rengas). Noin 80% lääkeaine erittyy virtsaan (38% - Ei muutoksia, noin 37% - Vuonna Vide metaboliitti), 10% - With ulosteet. T1 / 2 - 4 ei. Pitoisuus Ertapeneemin vanhuksilla jälkeen in / annoksen 1 ja 2 g hieman korkeampi (suunnilleen 39 ja 22% vastaavasti), kuin nuoremmilla. Ertapeneemin farmakokinetiikkaa lapsilla ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tutkittu. Vähäisen intensiteettiä sen aineenvaihduntaa maksassa voidaan odottaa, maksan toimintahäiriöt, jotka eivät saisi vaikuttaa farmakokinetiikkaan. Jälkeen single / johdannossa 1 g ertapeneemia AUC lievää kroonista munuaisten vajaatoimintaa (CC 60-90 ml / min) ei ole muuttunut; Keskivaikeaa CKD (CC 31-59 ml / min) kasvaa likimäärin 1,5 ajat; Vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa (QC 5-30 ml / min) kasvaa likimäärin 2,6 ajat; Loppuvaiheen munuaissairaus (CC alle 10 ml / min,) AUC kasvoi noin 2,9 ajat. Jälkeen single / yhtenä annoksena 1 g ertapeneemia välittömästi ennen hemodialyysiä noin 30% annoksesta määritetään dialysaatissa.

Todistus

Raskas tai kohtalainen infektioita, aiheuttajana ovat herkät mikro-organismeja (Sisältää. alkuvaiheen empiiristä antibioottihoidon kunnes tulokset herkkyysmääritykseen bakteeripatogeenien): vatsaontelon infektiot, infektiot ja ihon ja ihonalaisen kudoksen (Sisältää. infektiot alaraajojen diabeteksen), avohoitokeuhkokuume, virtsatieinfektio (Sisältää. pyelonefriitti), akuutti lantion infektio (Sisältää. synnytyksen kohdun limakalvon, septinen abortti ja leikkauksen jälkeinen infektio), bakterialynaya verenmyrkytys.

Vasta

Yliherkkyys (Sisältää. muille. beetalaktaamiantibiootteja), Lapset jopa ikä 3 Kuukautta. Käytettäessä lidokaiinihydrokloridia liuottimena / m käyttöönottoa: yliherkkyys amidiryhmiin puudute huumeita, vaikea hypotensio, rikkoo sydämensisäinen johtuminen.

Huolellisesti. Raskaus, maidoneritys.

Annostusohjelman

B / infuusio (aikana 30 m), / M. Annos aikuisille ja yli 13 vuotta - 1 g, moninaisuus johdanto - 1 kerran päivässä. Lapset 3 Kuukautta ennen 12 vuotta - 15 mg / kg,, razdelennaya of 2 esittely (mutta ei enää 1 g / vrk).

V / m antoa voidaan käyttää vaihtoehtona / infuusio.

Hoitojakso - 3-14 päivää, vakavuudesta riippuen taudin ja tyypin taudinaiheuttajan. Jos on kliinistä paranemista olettaa siirtymistä myöhemmin tyydyttävä suullinen Mikrobilääkehoidossa.

Potilaita, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta: CC lisää 30 ml / min oikean annostelun hoito ei tarvita. Kun CC pienempi tai yhtä suuri 30 ml / min,, Sisältää. Potilaat, hemodialyysipotilailla, - 500 mg / vrk.

Potilaat, Hemodialyysin kun sitä annetaan vuorokausiannos 500 mg tulevina 6 tuntia ennen hemodialyysiä on myös kirjoittaa 150 mg jälkeen. Jos lääke annetaan yli 6 tuntia ennen hemodialyysiä, käyttöönotto lisäannos ei tarvita. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa optimaalisen annostuksen potilailla, peritoneaalidialyysipotilaiden tai hemofiltraatio.

Maksan vajaatoiminta Annosta ei tarvitse.

Liuoksen valmistaminen i / v infuusio: injektiopullon sisältöä laimennetaan 10 ml 0,9% NaCl-liuosta tai vettä injektiota, ravistettu. Saatu liuos lisättiin injektiopullo 50 ml 0,9% NaCl-liuosta. Käyttöönotto lääkkeen olisi säädettävä 6 tuntia laimennuksen jälkeen.

Liuoksen valmistaminen i / m injektio: pullon sisältö liuotetaan 3,2 ml: lla 1-2% lidokaiinia, ravistellaan kunnes täydellinen liukeneminen, minkä jälkeen liuos välittömästi vetää ruiskuun ja injektoitiin syvälle / m:. Ratkaisu i / m hallinto on käytettävä 1 ei.

Sivuvaikutus

Tiheä (1-10%): päänsärky, postinfuzionny laskimotulehdus / tromboflebiitti, ripuli, pahoinvointi, oksentelu.

Harvat (0,1-1%): huimaus, heikkous / väsymys, uneliaisuus, unettomuus, kouristukset, sekaannus; verenpaineen lasku; hengenahdistus; kandidiaasi suun limakalvojen, psevdomembranoznыy koliitti, aiheuttaja Clostridium difficile (Usein ilmenee ripulia), suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö (Sisältää. ummetus, pulauttelu sisällön), ruokahaluttomuus, vatsakipu, dysgeusia; ihottuma (Sisältää. эritematoznaya, nokkosihottuma), kutiseva iho; emättimen kandidiaasi (emättimen kutina), turvotus, kuume, rintakipu.

Allergiset ja anafylaktiset reaktiot (useammin henkilöitä, joilla on ollut allergiaa polyvalenttisten, Sisältää. penisilliini, jne.. beetalaktaamiantibiootteja), päällekkäin infektio.

Laboratoriolöydökset: usein - kohonneet ALAT, TOIMIA, AP ja trombosytoosi, harvemmin - lisäämällä suoria, epäsuorat ja kokonaisbilirubiini, osittaisen tromboplastiiniajan, eozinofilija, monosyyttisiä, hypercreatininemia ja hyperglykemia; vähentämällä segmentoidun neutrofiilien ja leukopeniaa, vähennys hematokriitti- ja Hb, trombosytopenia; bakteriuriaa, lisäys ureatyppeä seerumin, epiteelisolujen virtsassa, eritrotsiturii.

Yliannos

Oireet: vahingossa johdatus 3 g / vrk ei johtanut kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia.

Hoito: poisto huumeiden, tukee. Hemodialyysin on tehokas, Kuitenkin kokemus sen käytöstä yliannostuksen ei ole.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei käytetä liuottimena ratkaisut, dekstroosi.

Kun samanaikaisesti huumeita, lohko tubulussekreetion, korjaus annosteluohjelmaa ei tarvita.

Ei vaikutusta aineenvaihduntaan ksenobioottien, välittämän kuusi tärkeimmät sytokromi P450 -isoentsyymit: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4.

Lääkeaineiden kanssa, estämällä tubulussekreetion, rikkoo sitoutuminen P-glykoproteiinin tai muuttamalla intensiteetti mikrosomaalisen hapettumista, epätodennäköinen.

Varoitukset.

Ehkä kehittäminen pseudomembranoottinen koliitti, vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen, Siksi on syytä pitää mielessä sen mahdollisen kehityksen potilailla, joilla ripulia.

Kun i / m hallinto on tarpeen, jotta vältettäisiin tahaton injektio verisuoneen.