Enfuvirtid

Kun ATH:
J05AX07

Farmakologinen vaikutus

Ингибитор фузии (Yhdistä). Velvoittavan HIV-1 glikoproteidom pois solujen gp41 ja estää rakenteellisten rearanzhirovku, estää tunkeutuminen вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Farmakokinetiikka

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 mg C_max – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. C_ss annoksella 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml: n. V_d Kun olen / v hallinto 90 мг – 5.5±1.1 л. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 92% (в основном с альбумином и, vähemmän – с кислым α₁-glikoproteinom).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, sen osatekijöiden, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T_1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Todistus

HIV-1- (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Annostusohjelman

Вводят п/к в область плеча, etupintaan reiteen tai vatsaontelon etuseinämään. Annos asettaa erikseen, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, perifericheskaya neuropatia, huimaus, makuhäiriöt, unettomuus, masennus, hälytys, painajaisia, ärtyvyys, gipesteziya, heikentynyt keskittymiskyky, vapina.

Hengityselimet: yskä, kurkkukipu, poskiontelotulehdus, follikuliitti, keuhkokuume, hengitysvaikeusoireyhtymä.

Ihoreaktiot: kutittaa, yö hiki, kseroosin, lisääntynyt hikoilu, seborrooinen ekseema, эritema, finni, herpes simplex, iho papillooma.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihaskipu, nivelkipu, selkäkipu, kipu raajoissa, lihaskouristukset.

Vuodesta virtsaelimet: конкременты в почках, hematuria, munuaiskerästulehdus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, боль в верхней половине живота, ummetus, ripuli, haimatulehdus, ruokahaluttomuus, ruokahaluttomuus, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, pahoinvointi, oksentelu, kasvu transaminaasit.

Aistit: sidekalvontulehdus, huimaus, otitis.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa, kuume, vilunväristykset, vapina, verenpaineen lasku, первичная реакция иммунных комплексов.

Paikalliset reaktiot: kipu, дискомфорт в месте инъекции, pakkaus, эritema, solmu, kysta, kutittaa, mustelmat; harvoin – paise ja Phlegmon.

Muut: heikkous, painon vähentäminen, voimattomuus, flunssan kaltaiset oireet, lymfadenopatia, flunssa; muutokset laboratorioarvoissa (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, verrattuna potilaisiin, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) – eozinofilija, kohonneet ALAT, CPK, снижение Hb.

Vasta

Maidoneritys (imetät), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Raskaus ja imetys

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, Jos mahdolliset hyödyt hoito äidille kuin sikiön mahdollinen riski.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

IN kokeelliset tutkimukset энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; Se ei ollut vaikutusta uros- ja naarasrottien annoksilla, ylivoimainen 0.7, 2.5 ja 8.3 kertaa suurin suositeltu vuorokausiannos ihmiselle ja laskettava mg / kg s / c.

Varoitukset

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Riskitekijät, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, erityisesti, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, lamivudiini, Nelfinavir, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.