Päiväntasaaja

Aktiivista ainetta: Amlodipiini, Lisinopriili
Kun ATH: C09BB
CCF: Verenpainelääkkeet
ICD-10 koodit (todistus): I10
Kun CSF: 01.09.16.04
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit pyöreä, litteä, valkoinen tai melkein valkoinen, viistetty, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “A+L” toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys tyyppi A, mikrokiteinen selluloosa.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Yhdistetty verenpainelääkkeiden, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopriili – ACE: n estäjä, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, ennen- и постнагрузку, paine keuhkojen kapillaarien, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Se laajenee valtimon suuremmassa määrin, kuin suonet. Se parantaa verenkiertoa iskeemisen sydänlihaksen. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 tunnin kuluttua suun kautta, достигая максимума через 6 ei. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ei. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, mutta myös muutosten vuoksi glomerulaarisen verenkiertoon ja kudosten rakenteesta. Ei vaikutusta verensokeri diabeetikoilla, ja ei lisää ilmaantuvuutta hypoglykemia.

Amlodipiini – Kalsiuminestäjät hidas III sukupolvi, Se on antianginaalinen ja hypotensiivinen toiminta. Estää pääsyn kalsiumin soluihin sydänlihaksen ja, lisää, sileän lihaksen solut verisuonen seinämään. Vähentää sileän lihasten arteriolien, PR ja, Siis, FROM.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Luultavasti, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (varsinkin vasospastista angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 aika / päivä. Lisää, kuin 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, kautta 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetes ja kihti.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Niin, hidas kalsiumkanavan salpaaja, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Siis, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmakokinetiikka

Lisinopriili

Imeytyminen

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_max plasma (90 ng / ml). Imeytyminen sostavlyaet 30% (6-60%), hyötyosuus 29%.

Jakelu

Связывается исключительно с АПФ.

Tunkeutuu GEB ja istukan.

Aineenvaihdunta

Älä metaboloidu.

Vähennys

Erittyy virtsaan muuttumattomana, T_1/2 12.6 ei. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipiini

Imeytyminen

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) imeytyy maha-suolikanavasta. C_max plasmassa saavutetaan 6-10 ei. Käsitellyt vaikutus “Ensikierron” maksan kautta. Hyötyosuus 64-80%.

Jakelu

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_d noin 20 l / kg.

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 95-98%. Se tunkeutuu BBB.

Aineenvaihdunta

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Vähennys

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – metaboliitteina; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Se erittyy äidinmaitoon. Kokonaispuhdistuma 500 ml / min,.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 viimeinen vaihe 35-50 aika.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T_1/2 verenpainetauti – 48 ei, iäkkäillä potilailla – että 65 ei, maksan vajaatoiminta – että 60 ei, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_max в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, jäsenet lääkeaineen, epätodennäköinen. AUC, время достижения и величины C_max plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 aika / päivä.

Todistus

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Annostusohjelman

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® sama annoksina, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Kärsivällinen, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 kieleke. riippumatta aterian.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® on 1/2 välilehti. / päivä. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

At Sydämen vajaatoiminta и выраженной артериальной гипертензии ylläpitoannos on 1 kieleke.

At почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min, назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natrium ja kalium veren.

At maksasairaudet выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® on 1/2 kieleke. päivässä. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: 1-3% – ortostaattinen hypotensio; harvoin – Rytmihäiriö, sydämentykytys, takykardia (luultavasti, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: 8% – päänsärky, 3% – huimaus; 1-3% – heikkous; harvoin – hypersomnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, voimattomuus, mielialan epävakaisuus, sekaannus.

Hengityselimet: 5% – kuiva yskä.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: mahdollinen 1-3% – ripuli, pahoinvointi, oksentelu; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); harvoin – нарушение функции кишечника, suun kuivuminen, vatsakipu, haimatulehdus, hepatosellulaarinen tai kolestaattinen keltaisuus, maksatulehdus, giperplaziya oikea, ruokahaluttomuus.

Vuodesta virtsaelimet: kohonnut kreatiniini, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); harvoin – munuaisten vajaatoiminta, usein virtsaaminen, oligurija, anurija, akuutti munuaisten vajaatoiminta, uremia, proteinuria.

Aineenvaihdunta: hyperkalemia.

Ihoreaktiot: 1-3% – kutina, ihottuma, ihon punoitus; harvoin – lisääntynyt hikoilu, hiustenlähtö.

Allergiset reaktiot: harvoin – nokkosihottuma; 0.1% – angioneuroottista edeemaa kasvoissa, raajojen, huulet, kieli, kurkunpää, kurkunpää. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi (влияние ингибитора АПФ), trombosytopenia, punasoluniukkuutta, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Muut: 1-3% – отек щиколоток ног, rintakipu, nivelkipu; harvoin – oireyhtymä, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotenssi.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Sivuvaikutukset, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Vasta

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

- Gipertroficheskaya kardiomyopatia;

- Vaikea hypotensio;

- Sydänperäinen sokki;

- Angioödeema, Sisältää. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Raskaus;

- Imetys;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

FROM varovaisuus следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (Sisältää. при недостаточности мозгового кровообращения), CHD, sydämen vajaatoiminta, bradykardia, takykardia, krooninen sydämen vajaatoiminta vajaatoimintaan, Lievää tai keskivaikeaa hypotensio, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (Sisältää. skleroderma, SLE), sorron luuytimen hematopoieesin, diabetes, hyperkalemia, kunto munuaissiirron jälkeen, munuaisten vajaatoiminta, диете с ограничением натрия, iäkkäillä potilailla, maksan vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hypotensio, munuaisten vajaatoiminta, hyperkalemia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Data, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, ei.

Varoitukset

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Jos munuaisten toiminta, esimerkiksi, Munuaisvaltimon ahtauma (erityisesti, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, raajojen, huulet, kieli, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic turvotus, локализованный на лице, huulet, raajojen, yleensä, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: esittely 0.1% adrenaliini (adrenaliini) n / (0.3-0.5 ml, eli. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, eli. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, erityisesti hoidon alussa, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Yliannos

Oireet: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Hoito: simptomaticheskaya hoito, контроль сердечной деятельности, FROM, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Kun ilmaistuna lasku, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Vaikka käyttö kaliumia säästävät diureetit (spironolaktoni, triamtereeni, amilorid), kaliumvalmisteita, заменителями соли и БАД к пище, kaliumia sisältävät, mahdollisesti giperkaliemii kehittäminen, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (beetasalpaajat, kalsiuminestäjät (включая верапамил), ACE: n estäjät, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (erityisesti indometasiinilla, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Estrogeeni, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodaroni, kinidiini, beetasalpaajat, psykoosilääkkeet (neuroleptit) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, kinidiini ja muut huumeet, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Simetidiini ei ole vaikutusta amlodipiinin farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.