ЭГИТРОМБ

Aktiivista ainetta: Klopidogreeli
Kun ATH: B01AC04
CCF: Trombosyyttienestolle
ICD-10 koodit (todistus): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kun CSF: 01.12.11.06.01
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, Syöpynyt “E 181” toisella puolella, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli 400).

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (noin 7 päivää).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h antamisen jälkeen (40% ингибирование) Aloitusannos. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) kehittyy 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / vrk. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 päivää).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / vrk.

Hyötyosuus – korkea. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 98-94%.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti – неактивное производное карбоксиловой кислоты, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg saavuttaa 1 ei (C_max – noin 3 mg / l:).

Vähennys

Ilmoita uutisia – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (aikana 120 tuntia injektion jälkeen).

T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ei. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min,) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK 30 että 60 ml / min,) и здоровыми лицами.

Todistus

Iskeeminen ehkäisy (sydäninfarkti, tahti, perifeerinen valtimotukos, äkillinen sydän- kuolema) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta.

Aikuiset ja iäkkäät potilaat Эгитромб назначают по 75 mg 1 aika / päivä riippumatta aterian.

Hoito tulee aloittaa määräajassa muutama päivä ennen 35 дней у пациентов sydäninfarkti и от 7 päivää ennen 6 kuukautta – potilaat после ишемического инсульта.

At остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti ilman Q-aaltona) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (annos 75-325 mg / vrk). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 kuukautta, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 Kuukauden.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 aika / päivä. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Potilaat yli 75 vuotta курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 viikkoa.

Sivuvaikutus

Määrittäminen haittavaikutusten: usein (>1/100, < 1/10); joskus (>1/1000, < 1/100); harvoin (>1/10 000, < 1/1000); harvoin (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Verestä hyytymisjärjestelmä: yhteinen – verenvuoto (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombosytopenia); harvoin – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purppura (1/200 000 potilaat, lääkkeen käytön).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: joskus – päänsärky, huimaus, parestesia; harvat – huimaus; harvoin – sekaannus, hallusinaatiot, расстройства вкусовых ощущений.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatuskanavan verenvuoto, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriö; joskus – aivoverenvuotoon aivohalvaus, mahahaava, pohjukaissuolen haava, mahakatarri, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ilmavaivat; harvoin – haimatulehdus, paksusuolentulehdus (Sisältää. yazvennыy tai limfotsitarnыy koliitti), suutulehdus, akuutti maksan vajaatoiminta, maksatulehdus, нарушения функциональных проб печени.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Vuodesta verisoluista: joskus – leukopenia, нейтропения и эозинофилия; harvoin – tyazhelaya trombosytopenia (verihiutaleiden lukumäärä <30 x10⁹/l), agranulosytoosi, granulosytopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Ihoreaktiot: joskus – kutina; harvoin – rakkulainen ihottuma (erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), punoittava ihottuma, ekseema, punajäkälä.

Allergiset reaktiot: joskus – ihottuma; очень редко – крапивница, angioedeema, seerumitauti, anafylaktoidiset reaktiot.

Puolelta hengityselimiä: harvoin – bronkospasmi, interstitiaalipneumonian.

Со стороны костно-мышечной системы: harvoin – nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – seerumin kreatiniinin nousu, munuaiskerästulehdus.

Muut: harvoin – kuume.

Vasta

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (эффективность и безопасность не доказаны);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (Sisältää. trauma, toiminnot), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, Tulehduskipulääkkeet (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Raskaus ja imetys

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Varoitukset

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, potilaat, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), ja potilailla, получающих ацетилсалициловую кислоту, Tulehduskipulääkkeet (Sisältää. COX-2-estäjät), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, Sisältää. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Aikana hoito on tarpeen seurata suorituskykyä hemostaattisen järjestelmän (APTT, verihiutaleiden lukumäärä, Verihiutaleiden toimintakokeet); tarkastelee säännöllisesti toiminnallinen aktiivisuus maksan.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 päivää ennen leikkausta.

Potilaiden pitäisi varoittaa, että, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Trombotičeskaâ trombosytopeeninen purppura – потенциально смертельное состояние, vaativat välitöntä hoitoa, Sisältää. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (vähemmän 7 päivää) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Yliannos

Oireet: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Hoito: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, antikoagulantit, Tulehduskipulääkkeet), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Lisäksi, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.