EFEVELON®

Aktiivista ainetta: Venlafaksiini
Kun ATH: N06AA
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F41.2
Kun CSF: 02.02.06
Valmistaja: Actavis hf. (Islanti)

Annostusmuoto, RAKENNE JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty oranssi, pyöreä, lenticular, leimattu “V2” toinen puoli.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, povidoni K30, magnesiumstearaatti, Puhdistettu vesi.

Koostumus kuoren: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400 (PEG 400) (makrogoli), väriaine “закатный желтый” FCF.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty oranssi, pyöreä, lenticular, riskejä molemmin puolin, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, povidoni K30, magnesiumstearaatti, Puhdistettu vesi.

Koostumus kuoren: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400 (PEG 400) (makrogoli), väriaine “закатный желтый” FCF.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (trisyklisiä, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Lisäksi, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-ja reseptorin α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Saatuaan yhden annoksen lääkeainetta 25-150 mg C_max достигается в течение приблизительно 2.4 h ja on 33-172 ng / ml. После приема препарата во время еды время достижения C_max plasmassa lisääntyy 20-30 m, однако величины C_max и абсорбции не меняются. C_max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 tuntia injektion jälkeen.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Jakelu

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 päivää.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% ja 30%.

Aineenvaihdunta

Подвергается интенсивному метаболизму при “Ensikierron” maksan kautta. Päämetaboliitti – О-десметилвенлафаксин (ODV).

Vähennys

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 ja 11 ei. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, erittyy virtsaan.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; ja t_1/2 korotukset. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min,. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Todistus

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, желательно в одно и тоже время суток, ruoka-aika. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

Suositeltu aloitusannos on 75 mg (mennessä 37.5 mg 2 kertaa / vrk) päivittäin. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 mg (mennessä 75 mg 2 kertaa / vrk).

At депрессии средней степени тяжести Suositeltu päivittäinen annos on 225 мг по 75 mg 3 kertaa / vrk. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / vrk.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, sairaalahoitoa vaativia, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (mennessä 75 mg 2 kertaa / vrk). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg joka 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® on 375 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 kuukautta tai enemmän. Lääke on määrätty pienimmällä tehokkaalla annoksella, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

At почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / min,) korjaus annosteluohjelmaa ei tarvita. At munuaisten vajaatoiminta kohtalainen (nopeus, clubockova suodatus 10-30 ml / min,) annos tulee pienentää 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 aika / päivä. At vaikea munuaisten vajaatoiminta (nopeus, clubockova suodatus alle 10 ml / min,) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Potilaat, hemodialyysipotilailla, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

At lievä maksan vajaatoiminta (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sec) korjaus annosteluohjelmaa ei tarvita. At kohtalainen maksan vajaatoiminta (ПВ от 14 että 18 sec) annosta tulee pienentää 50%. At vaikea maksan vajaatoiminta применение Эфевелона^® ei suositella, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Iäkkäät potilaat Annosta ei tarvitse, Kuitenkin (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, esimerkiksi, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, vähintään, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Sivuvaikutus

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Haittavaikutusten esiintymistiheys: usein (≥1 %), joskus (≥ 0,1 %, mutta <1%), harvoin (≥0,01 %, mutta <0.1%), harvoin (<0.01%).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen; joskus – изменение лабораторных проб функции печени; harvoin – maksatulehdus.

Aineenvaihdunta: повышение уровня холестерина сыворотки крови, laihtuminen; joskus – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – verenpainetauti, ihon punoitus; joskus – постуралъная гипотензия, takykardia.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: epätavalliset unet, huimaus, unettomuus, hypererethism, parestesia, horros, lihasjännityksen lisääntyminen, vapina; joskus – apatia, hallusinaatiot, спазмы мышц, Serotoniinioireyhtymän; harvoin – takavarikot, maaniset reaktiot, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Aistit: usein – akkommodaatiohäiriöt, midriaz, näön hämärtyminen; joskus – dysgeusia.

Vuodesta virtsaelimet: dizurija (etupäässä – затруднения в начале мочеиспускания); joskus – virtsaumpi.

Puolelta sukuelimiin: poikkeava ejakulaatio, erektio, anorgazmija; joskus – vähentynyt libido, menorragija.

Ihoreaktiot: Hikoilu; joskus – valoyliherkkyysreaktioita; harvoin – erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Vuodesta verisoluista: joskus – verenvuoto ihoon (mustelmat) ja limakalvot, trombosytopenia; harvoin – pitkittynyt verenvuoto.

Allergiset reaktiot: joskus – ihottuma; harvoin – anafylaktiset reaktiot.

Muut: heikkous, väsymys.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, huimaus, ripuli, unettomuus, hälytys, ärtyvyys, sekavuus, hypomania, parestesia, Hikoilu. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Vasta

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Vaikea munuaisten toimintahäiriö (ELINTARVIKEALAN TIEDEKOMITEA<10 ml / min,);

- Vaikea maksan;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Imetys;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, epästabiili angina pectoris, verenpainetauti, takykardia, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, sulkukulmaglaukoomaa, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Raskaus ja imetys

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) mahdollisesti vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Varoitukset

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, Sisältää. Venlafaxine, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Kuten muutkin masennuslääkkeet, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (sekä muut masennuslääkkeet) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Potilaat, erityisesti vanhukset, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, varovaisuutta tarvitaan.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (Sisältää. у пациентов пожилого возраста и больных, ottaen diureetit), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Huolimatta tästä, как и при лечении другими препаратами, toimivat keskushermostoon, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Huolimatta, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, olisi pidettävä, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moklobemidiä), этот интервал может быть короче (24 ei). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, mitä 1 kieleke. 25 mg sisältää 56.62 Laktoosi mg; sisään 1 kieleke. 37.5 mg – 84.93 Laktoosi mg; sisään 1 kieleke. 50 mg – 113.24 Laktoosi mg, sisään 1 kieleke. 75 mg – 169.86 Laktoosi mg.

Käyttö Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® sisään lapset ja nuoret alle 18 vuotta не доказаны.

Yliannos

Oireet: EKG-muutokset (QT-ajan piteneminen, Hänen haarakatkos, laajentaminen QRS-kompleksin), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardia, gipotenziya, kouristuksenomainen tila, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Hoito: oireenmukainen hoito. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (esimerkiksi, epileptisiä kohtauksia).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Lääkehoito, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaksiini – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “Ensikierron” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% ja C_makh – päällä 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (Sisältää. beetasalpaajat, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, lasten ulottumattomissa lämpötilassa enintään 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.