DOSTINEKS

Aktiivista ainetta: Kaʙergolin
Kun ATH: G02CB03
CCF: Estäjä prolaktiinin erittymiseen
ICD-10 koodit (todistus): D35.2, E22.1, N91
Kun CSF: 15.07.08.01.01
Valmistaja: PFIZER ITALIA S.r.L. (Italia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen, litteä, pitkulainen; merkitty kirjaimet “P” ja “Sisään”, erotettu lovi, toisaalta ja numero “700” Lyhytnurkkien ylä- ja alapuolella luvut – toisen.

Apuaineita: leusiini, laktoosi bezvodnaya.

2 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
8 PC. – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Dopamiinireseptoriagonisti. Kaʙergolin – dopaminerginen ergoliinijohdannainen, ominaista voimakas ja pitkäaikainen toiminta prolaktinsnizhayuschim. Vaikutusmekanismi liittyy suora stimulaatio dopamiini D₂-lactotropic aivolisäkkeen solureseptorin. Annoksilla, ylittää jotka vähentävät prolaktiinitaso veren plasmassa, Se on keskeinen dopaminerginen vaikutus, aiheuttama stimulaatio dopamiini D₂-reseptorit.

Vähentäminen taso prolaktiini plasmassa jälkeen havaittiin 3 h antamisen jälkeen Dostinex^® ja ylläpidetään 7-28 vuorokautta terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on hyperprolaktinemia ja 14-21 päivä – naiset synnytyksen jälkeen. Prolaktinsnizhayuschee vaikutus on annoksesta riippuva olipa kyse vakavuus, ja kesto.

Kabergoliinilla on tiukasti valikoiva toimintaa, ja, Siis, ei vaikutusta perustason eritystä muiden aivolisäkkeen hormonien, ja kortisoli.

Vuoteen farmakologisista vaikutuksista kabergoliinin, Ei-terapeuttista vaikutusta, true verenpainetta. Yhden käyttö lääkkeen suurin verenpainetta alentava vaikutus havaittiin ensimmäisen 6 h, ja on annoksesta riippuvainen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annon jälkeen kabergoliini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. C_max plasma saavutetaan 0.5-4 ei. Syöminen ei vaikuta imeytyminen ja jakautuminen kabergoliinin.

Jakelu

C_ss saavutetaan 4 viikon hoidon vuoksi pitkän puoliintumisajan. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 41-42%.

Aineenvaihdunta

Päätuote aineenvaihdunnan Kabergoliinin, tunnistettu virtsasta, on 6-allyyli-8β-karboksi-ergoliinia pitoisuutena korkeintaan 4-6% annoksesta. Pitoisuus virtsassa 3 ylimääräisiä metaboliitteja ei ylitä 3% annoksesta. Aineenvaihdunnan tuotteet ovat merkittävästi vähemmän vaikutusta tukahduttaminen prolaktiinin erityksen verrattuna kabergoliinilla.

Vähennys

T_1/2, arvioitu virtsaan erittyvän, on 63-68 tuntia terveillä vapaaehtoisilla ja 79-115 tuntia potilailla, joilla on hyperprolaktinemia.

Kautta 10 päivän kuluttua lääkkeen annosta virtsaan ja ulosteiden, vastaavasti, havaitaan 18% ja 72% annoksesta, ja osuus muuttumattomana virtsaan on 2-3%.

Todistus

- Ehkäisy fysiologisia postpartum imetyksen;

- Tukahduttaminen perustettu post-imetyksen;

- Käsittely, liittyvä hyperprolaktinemian, mukaan lukien toiminnalliset häiriöt, molemmat kuukautisia, spanomenorrhea, anovulation ja galactorrhea;

- Prolaktiini aivolisäkeadenooma (Mikro- ja macroprolactinoma), idiopaattinen hyperprolaktinemia tai oireyhtymän “tyhjä” sella yhdistettynä hyperprolaktinemia.

Annostusohjelman

Dostineks^® On otettava, mieluiten aterian yhteydessä.

To estää imetys määrätty lääke annos 1 mg (2 välilehti.) kun ensimmäisenä päivänä synnytyksen.

To tukahduttaminen vahvistettu imetyksen nimittää 0.25 mg (1/2 välilehti.) 2 kertaa / päivä 2 päivää (Kokonaisannos vastaa 1 mg). Vähentää riskiä ortostaattisen hypotension lypsävillä potilailla, yksi annos Dostinex^® ei saa ylittää 0.25 mg.

To hoidettaessa häiriöitä, liittyvä hyperprolaktinemian, lääke on määrätty annos 0.5 mg viikossa 1 tai 2 sisäänpääsy (mennessä 1/2 välilehti., esimerkiksi, Maanantai ja torstai). Lisätä viikoittain annos asteittain – päällä 0.5 mg välein 1 kuukautta saavuttaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen. Keskimääräinen terapeuttinen annos on 1 mg viikossa, mutta se voi vaihdella 0.25 mg 2 mg viikossa. Suurin annos potilaille, joilla on hyperprolaktinemia on 4.5 mg viikossa.

Riippuen siedettävyyden viikoittainen annos voidaan antaa kerran tai jaettuna 2 ja lisää hallintojen viikossa. Erottaminen viikoittain annoksen useita annoksia suositellaan annettaessa lääkkeen annos 1 g viikossa.

Potilailla, jotka ovat yliherkkiä dopaminergisten lääkkeiden todennäköisyyttä haittavaikutuksia voidaan vähentää, alkaen Dostinex hoito^® pienemmällä annoksella (mennessä 0.25 mg 1 kerran viikossa), jonka jälkeen lisätään asteittain, kunnes terapeuttinen annos. Parantaa siedettävyyttä lääkkeen tapahtuu merkittäviä haittavaikutuksia voi olla tilapäinen väheneminen annoksen ja sitten vähitellen lisätä sitä, esimerkiksi, päällä 0.25 mg joka viikko 2 Viikon.

Sivuvaikutus

Kliinisissä tutkimuksissa Dostinex^® ehkäisemiseksi ja torjumiseksi imetys fysiologisia haittavaikutuksia havaittiin noin 14% Naiset; hoidossa, liittyvä hyperprolaktinemian, Haittavaikutusten esiintyvyys oli 68%.

Haittatapahtumia, etupäässä, kahden ensimmäisen viikon hoidon ja useimmissa tapauksissa, katosi hoidon jatkuessa tai muutaman päivän kuluttua lopettamisen Dostinex^®. Mukaan haittavaikutusten vakavuus olivat lieviä tai kohtalaisia ​​ja olivat annoksesta riippuvaa. Vähintään, kerran hoitokuurin, vakavia haittavaikutuksia havaittiin 14% potilaat; haittavaikutusten vuoksi, hoito lopetettiin 3% potilaat.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti; harvoin – ortostaattinen hypotensio (pitkäaikaiseen käyttöön verenpainetta alentavaa vaikutusta); oireetonta verenpaineen laskua ensimmäisen 3-4 päivää synnytyksen (systolinen – enemmän kuin 20 mmHg., diastolicheskogo – enemmän kuin 10 mmHg.).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, vatsakipu, ummetus, mahakatarri, ruoansulatushäiriö.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: golovokruženie / huimaus, päänsärky, väsymys, uneliaisuus, masennus, voimattomuus, parestesia, pyörtyminen.

Laboratoriolöydökset: kuukautisia naisilla, joilla lasku hemoglobiiniarvot alkukuukausina palauttamisen jälkeen kuukautiset.

Muut: mastodinija, nenäverenvuoto, “vuorovesi” verta iho kasvoissa, ohimenevä hemianopsia, vasospasmi sormien, lihaskouristuksia alaraajojen.

Kun pitkän aikavälin hoidon Dostinex^® poikkeama normi tavanomaisten laboratoriokokeiden havaittu harvoin; naisilla, joilla kuukautisia oli laskua hemoglobiiniarvot aikana muutaman ensimmäisen kuukauden palauttamisen jälkeen kuukautisten.

Markkinoille tulon tutkimukset ovat dokumentoitu seuraavia haittavaikutuksia, käyttöön liittyviä kabergoliinin: hiustenlähtö, lisääntynyt aktiivisuus CK veressä, mania, hengenahdistus, turvotus, fibroosia, maksan toimintahäiriöt, poikkeavuudet maksan toimintakokeissa, yliherkkyysreaktiot, ihottuma, hengityselinten sairaudet, hengitysvajaus, valvulopatiya.

Vasta

- Lapset ja nuoret ylös 16 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu);

- Yliherkkyys kabergoliinia tai muita ainesosia, sekä kaikki ergotalkaloidit.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on kohonnut verenpaine, joka kehitti raskauden aikana (preэklampsiya, synnytyksen verenpaineesta), vakavien sydän- ja verisuonitaudit, Raynaud'n oireyhtymä, pepticheskoy haavainen, ruoansulatuskanavan verenvuoto, vaikea maksan vajaatoiminta (pienempiä annoksia suositellaan), psykoottiset tai vakava kognitiivinen heikentyminen (Sisältää. historia), Oireita sydämen toiminta ja hengitys johtuu fibroosi tai Tällaisten olosuhteiden historia, samanaikainen huumeiden, verenpainetta alentavaa vaikutusta (koska ortostaattisen hypotension riski).

Raskaus ja imetys

Koska kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa Dostinex^® raskaana oleville naisille ei ole, soveltaminen lääkettä raskauden aikana on mahdollista vain siinä tapauksessa,, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Jos raskaus hoidon aikana Dostinex^®, olisi harkittava on lääkkeen käyttö lopetettava, ottaen huomioon myös hyöty /.

Raskautta tulee välttää, vähiten, 1 kuukautta lopettamisen jälkeen lääkkeen, kun otetaan huomioon sen pitkä puoliintumisaika ja rajallinen saatavuus tietojen vaikutusta sikiöön. Raporttien mukaan käyttöä Dostinex^® annos 0.5-2 mg viikossa rikkomuksia, liittyvä hyperprolaktinemian, Se ei liittynyt nousu keskenmeno hinnat, ennenaikainen synnytys, monisikiöraskauden ja synnynnäiset epämuodostumat.

Tiedot valitun lääkeaineen äidinmaitoon ei ole, Kuitenkin, että ei ole vaikutusta käytön Dostinex^® estää tai tukahduttaa imetys pitäisi luopua imetyksen. Kun loukkaukset, liittyvä hyperprolaktinemian, Dostineks^® ei tulisi antaa potilaille, ei halua lopettaa imetys.

Varoitukset

Ennen nimittämistä Dostinex^® hoitoon häiriöt, liittyvä hyperprolaktinemian, tarpeen suorittaa täyden tutkinnan aivolisäkkeen.

Kasvettuaan annosta potilaan on oltava valvonnassa lääkärin määrittää pienin tehokas annokset, saa aikaan terapeuttisen vaikutuksen. Kun olet valinnut tehokas annostusvaihtoehto suositellaan säännöllistä (1 kerran kuussa) tason määrittämiseksi prolaktiini seerumin. Normalisoituminen prolaktiinitaso on yleensä havaittu 2-4 hoitoviikon.

Levittämisen jälkeen Dostinex^® voi kehittyä ortostaattinen hypotensio. Huolellisesti määrätä Dostinex^® hoidon aikana lääkkeillä, verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Kun pitkäaikaishoidossa Dostinex^® tulee määrätä alemmilla annoksilla potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh), joka esittää pitkäaikaisen hoidon dostineks^®. Yhdellä hakemuksella näistä potilaista on lääkeannoksen 1 mg merkitty AUC verrattuna terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on vähemmän vaikea maksan vajaatoiminta.

Pitkäaikaisen käytön jälkeen kabergoliinin potilailla havaittiin pleuraeffuusio / fibroosia ja keuhkopussin valvulopatiya. Joissakin tapauksissa potilaat saivat ennen hoitoa dopamiiniagonisteilla ergotininovymi. Näin ollen, Dostinex^® tulee käyttää varoen potilailla, joilla nykyisten oireita ja / tai kliinisiä oireita sydämen vajaatoiminta (Sisältää. historia). Hoidon lopettamisen jälkeen potilaille parani oireiden edellä kuvatun.

Mitätöinnin jälkeen Dostinex^® toistumisen hyperprolaktinemian havaitaan tavallisesti. Jotkut potilaat oli jatkuva tukahduttaminen prolaktiinitasoihin useita kuukausia. Useimmissa naiset, ovulaatiokierron kirjataan vähintään 6 kuukautta lakkauttamisen jälkeen Dostinex^®.

Dostineks^® palauttaa ovulaatio ja hedelmällisyys naisilla hypogonadismi hyperprolactinemic. Koska raskaus voi esiintyä ennen kuukautisia hyödyntämistä, suositeltava raskaustestit vähintään 1 kertaa 4 aikana viikon kuukautisia, ja palauttamisen jälkeen kuukautiset – joka kerta, merkintä viive kuukautiset yli 3 päivä. Naiset, jotka haluavat välttää raskauden, hoitojakson dostineks^®, ja lakkauttamisen jälkeen Dostinex^® ja paluu anovulation pitäisi käyttää ei-hormonaalista ehkäisymenetelmää.

Naiset, joka tuli raskaaksi, pitäisi olla alle lääkärin valvonnassa varhaisia ​​oireita laajentuneen aivolisäkkeen, koska raskauden aikana voi suurentaa ennestään aivolisäkekasvaimet.

Käytä Kabergoliinin aiheuttaa uneliaisuutta. Potilailla, joilla on Parkinsonin tauti dopamiinireseptoriagonistit voi aiheuttaa äkillisen nukahtaa. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa vähentää annosta Dostinex^® tai lopettaa hoidon.

Tutkimukset huumeen käytön iäkkäillä potilailla, joilla on heikentynyt, liittyy hyperprolaktinemian, ei suoritettu.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa Dostinex^® sisään lapset ja nuoret alle 16 vuotta ei ole asennettu.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, ottaen Dostinex^®, jotka havaittiin uneliaisuus, on varoittaa, että niitä kannustetaan olemaan ajo ja suorituskyky, jossa pieni huomio voi luoda heille tai muille vakavan vammautumisriskin tai kuoleman.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatushäiriöiden häiriöt, ortostaattinen hypotensio, sekavuus / psykoosi tai aistiharhat.

Hoito: pitäisi toteuttaa toimia, poistamiseen tähtäävää lääkkeen nevsosavsheysya (mahanhuuhtelu) ja ylläpitämään verenpainetta. On suositeltavaa, että nimittäminen dopamiiniantagonistit.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ole tietoa siitä vuorovaikutuksesta kabergoliinin ja muiden torajyväalkaloidien; Kuitenkin samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden aikana pitkäaikaishoidossa dostineks^® ei suositella.

Koska Dostinex^® Se on terapeuttinen vaikutus suoraan dopamiinin reseptorien stimuloinnin, lääkettä ei tule antaa samanaikaisesti lääkkeiden, toimii dopamiiniantagonistit (esimerkiksi, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, Metoklopramidi), tk. tämä voi heikentää vaikutusta Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Kuten muutkin ergotjohdannaiset, Dostineks^® ei tule käyttää samanaikaisesti makrolidiantibioottien (esimerkiksi, erytromysiini), sillä tämä voi johtaa kasvuun systeeminen hyötyosuus kabergoliinin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.