Donepetsiili

Kun ATH:
YASNAL

Farmakologinen vaikutus

Производное пиперидина. Donepezila hydrochloride on valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee helposti kloroformiin, Liukenee veteen ja jääetikkaa, незначительно растворим в этаноле и ацетонитриле, практически нерастворим в этилацетате и n-гексане.

Farmakologinen vaikutus – антихолинэстеразное.

Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: apatia, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Farmakokinetiikka

После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ei. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, yleensä, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Odotettu, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 päivää.

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), M4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Выводится донепезил, также как и его метаболиты, etupäässä, virtsa: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Paavali, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

Todistus

Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).

Annostusohjelman

Sisällä, однократно на ночь (ennen nukkumaanmenoa) в дозе 5–10 мг в течение 6 Aurinko. Прием продолжают, если достигнуто улучшение (со слов родственников или лиц, осуществляющих уход за пациентом).

Vasta

Yliherkkyys (Sisältää. к производным пиперидина).

Rajoitukset

Нарушение ритма сердца, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, astma, krooninen keuhkoahtaumatauti, nukutus; одновременный прием НПВП, холиноблокаторов, других ингибиторов холинэстеразы; raskaus, maidoneritys, lapsuus.

Raskaus ja imetys

Luokka toimista aiheutuu FDA - C.

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta: ruoansulatushäiriö (pahoinvointi, oksentelu, ripuli).

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky, huimaus, väsymys, unettomuus, kouristukset, pyörtyminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): bradykardia, нарушения синоатриальной и AV проводимости.

Muut: kasvaa kreatiinifosfokinaasi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (rifampisiinin, fenytoiini, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

Yliannos

Oireet: холинергический криз (выраженная тошнота, oksentelu, обильное слюнотечение, Hikoilu, bradykardia, verenpaineen lasku, hengitysdepressio, коллапс и судороги).

Hoito: simptomaticheskaya hoito. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Tuntematon, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (Hemodialyysin, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Меры предосторожности вещества Донепезил

Лечение проводится под обязательным врачебным контролем. Одним из условий эффективной терапии является соответствующий уход за больным. На период курса следует отказаться от приема алкоголя.

Ylläpitohoitoa voidaan jatkaa kunnes, Ylläpitohoitoa voidaan jatkaa kunnes. Если препарат перестает действовать, On luovuttava. Эффективность донепезила гидрохлорида у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, muun tyyppinen dementia tai muun tyyppinen muistin heikkeneminen (например возрастным ухудшением когнитивной функции) En ole tutkittu. Донепезила гидрохлорид, muun tyyppinen dementia tai muun tyyppinen muistin heikkeneminen, Saattaa tehostaa sukkinyylikoliinityyppistä lihasten rentoutumista anestesian aikana.

Koliiniesteraasiestäjähoidon (Sisältää. и донепезила гидрохлорид) Saattaa tehostaa sukkinyylikoliinityyppistä lihasten rentoutumista anestesian aikana (в частности вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения необходимо проявлять повышенную осторожность, tk. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезила гидрохлорид следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.