DETROMB

Aktiivista ainetta: Klopidogreeli
Kun ATH: B01AC04
CCF: Trombosyyttienestolle
ICD-10 koodit (todistus): I20.0, I21, I63
Kun CSF: 01.12.11.06.01
Valmistaja: Antiviraalinen NPO ZAO (Venäjä)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen розового цвета с коричневатым оттенком, pyöreä, lenticular.

Apuaineita: natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, makrogoli 6000, mannitoli, mikrokiteinen selluloosa.

Päällysteen koostumus kalvon: gipromelloza, rautaoksidi punainen väriaine (E172), talkki, Titaanidioksidi (E171), vesi (удаляется в процессе производства).

7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Trombosyyttienestolle. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, muiden agonistien aiheuttamaa, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (noin 7 päivää).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 päivää. Jossa, keskiarvo, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 että 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 päivää hoidon lopettamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Imeytyminen – korkea; hyötyosuus – korkea; концентрация в плазме низкая и через 2 h antamisen jälkeen saavuttaa mittausrajan (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ja 94% vastaavasti).

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti – неактивное производное карбоксиловой кислоты, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg saavuttaa 1 ja h on noin 3 mg / l:.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Sen aktiivinen metaboliitti, tiolijohdannainen, muodostuu hapettumisen klopidogreelin 2-okso-klopidogreelin ja myöhemmän hydrolyysin. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, ja vähemmässä määrin – 1A1, 1A2 ja 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Vähennys

Erittyy virtsaan – 50%, ulosteiden – 46% (aikana 120 tuntia injektion jälkeen). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min,) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 että 60 ml / min,) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Todistus

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, sydäninfarkti, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Aterotromboottisten tapahtumien estämiseen (yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon) potilaille, joilla on sepelvaltimotautikohtaus:

- ST-segmentin nousua(epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti ilman Q-aaltona), mukaan lukien potilaat,, joka pidettiin stenttausta varten pallolaajennus;

- C ST-nousu (akuutti sydäninfarkti) lääkehoidon ja mahdollisuus trombolyysin.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty aikuinen mennessä 75 mg 1 aika / päivä, riippumatta aterian. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после sydäninfarkti и в сроки от 7 päivää ennen 6 kuukautta – jälkeen iskeeminen aivohalvaus.

At остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (epästabiili angina pectoris, sydäninfarkti ilman Q-aaltona) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, ja sitten jatkaa annoksella 75 mg 1 aika / päivä (yhdistettynä asetyylisalisyylihappo annoksina 75-325 mg / vrk). Koska käyttö asetyylisalisyylihapon suurempia annoksia liittyy lisääntynyt vuotoriski, Suositeltu annos tässä indikaatiossa asetyylisalisyylihapon ei ylitä 100 mg. Suurin myönteinen vaikutus havaittiin 3 hoitokuukauden. Hoitojakso – että 1 vuosi.

At остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akuutti sydäninfarkti, johon liittyy ST-segmentin nousu) valmistelu määrätä yksi annos 75 mg 1 kertaa / päivä aloitusannos kerran vuorokaudessa yhdessä asetyylisalisyylihapon, trombolyytit (mahdollisen trombolyyttisen hoidon). Yhdistelmähoito on aloitettava niin pian kuin mahdollista sen jälkeen oireiden ilmaantumisesta ja jatkettiin, vähintään, 4 viikkoa.

Sisään iäkkäät potilaat 75 vuotta лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Sivuvaikutus

Vuodesta verisoluista: joskus – leukopenia, vähentää neutrofiilien ja eosinofiilien, väheneminen verihiutaleiden; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 päällä 200 000 potilaat), tyazhelaya trombosytopenia (verihiutaleiden määrä ≤ 30 000/l), granulosytopenia, agranulosytoosi, анемия и апластическая анемия, pansytopenia.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: joskus – päänsärky, huimaus, parestesia; harvoin – huimaus; harvoin – sekaannus, hallusinaatiot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatushäiriö, ripuli, vatsakipu; joskus – pahoinvointi, mahakatarri, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, mahahaava ja pohjukaissuolihaava; harvoin – paksusuolentulehdus (Sisältää. yazvennыy tai limfotsitarnыy koliitti), haimatulehdus, makuaistin muutokset, suutulehdus; maksatulehdus, akuutti maksan vajaatoiminta, maksa-arvojen kohoaminen.

Verestä hyytymisjärjestelmä: yhteinen – verenvuoto (Useimmissa tapauksissa – ensimmäisen kuukauden aikana hoidon). Useita kuolemantapauksia (Kallonsisäinen, ruoansulatuskanavan ja vatsakalvontakainen verenvuoto); on raportoitu vakavia ihon verenvuotoa (purppura), liikuntaelinten verenvuoto (gemartroz, hematooma), silmän verenvuoto (sidekalvon, silmä-, verkkokalvon), nenäverenvuotoa, Veriyskä, keuhkojen verenvuoto, hematuria ja verenvuoto leikkaushaavan; potilaat, klopidogreeli yhdessä asetyylisalisyylihapon tai asetyylisalisyylihapon ja hepariinin, koska on ollut tapauksia vaikea vuoto.

Ihoreaktiot: часто – образование синяков; joskus – ihottuma ja kutina; harvoin – rakkulainen ihottuma (erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), punoittava ihottuma, ekseema, punajäkälä.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – vaskuliitti, hypotensio.

Hengityselimet: harvoin – bronkospasmi, interstitiaalipneumonian.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – munuaiskerästulehdus, увеличение креатинина крови.

Allergiset reaktiot: harvoin – angioedeema, nokkosihottuma, anafylaktoidiset reaktiot, seerumitauti.

Muut: harvoin – kuume.

Vasta

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Vaikea verenvuoto, esimerkiksi, verenvuoto mahahaava tai kallonsisäinen verenvuoto;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, vammat, preoperative olosuhteet.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

При лечении Детромбом^®, varsinkin ensimmäisten viikkojen aikana hoidon ja / tai jälkeen invasiivisen kardiologinen menettelyt / leikkaus, tarpeen toteuttaa perusteellinen seuranta, potilaiden verenvuodon poikkeuksia, Sisältää. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, epäillään verenvuoto, tulisi kiireellisesti tehdä CBC, определить активированное частичное тромбопластиновое время, trombosyytit, toiminnallinen aktiivisuus verihiutaleiden ja käyttäytymisestä muut tarvittavat tutkimukset.

Klopidogreeli, sekä muiden anti-verihiutaleiden huumeiden, tulee käyttää varoen potilailla,, lisääntynyt vuotoriski, liittyviä vammoja, leikkauksen tai muun sairaustilan, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, Tulehduskipulääkkeet, Sisältää. COX-2-estäjät, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Yhdistetty käyttö klopidogreelin ja varfariinin saattaa lisääntyä verenvuoto, niin, paitsi tietyissä harvinaisissa kliinisissä tilanteissa (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, stenttausta potilailla, joilla eteisvärinä) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (erityisesti, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Harvoin, после применения клопидогрела (joskus jopa lyhyt) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, mukaanlukien plasmafereesin.

Vuosina hoito on tarpeen valvoa toiminnallinen aktiivisuus maksan. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Klopidogreeli ei suositella akuutin aivohalvauksen vähemmän reseptiä 7 päivää (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Yliannos

Oireet: pitkittynyt verenvuoto ja myöhemmin komplikaatioita muodossa verenvuoto.

Hoito: jos verenvuodon tulisi järjestää asianmukainen hoito. Jos tarvitset nopeasti korjaus pidentää vuotoaikaa, Se suositteli verensiirron verihiutaleiden. Spesifistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulantit, ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (että 1 vuosi).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, lisääntynyt vuotoriski (trauman ja leikkauksen tai muun sairaustilan).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipiini, fenoʙarʙitalom, simetidiini, Estrogeeni, digoksinom, teofylliini, fenytoiini, толбутамидом и антацидными средствами.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä kuivassa, valolta suojattuna, lasten ulottumattomissa lämpötilassa joka ei ylitä 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.