Dapsone

Kun ATH:
J04BA02

Ominainen.

Valkoinen tai kermanvärinen kiteisen jauheen, ilman haju. Käytännössä liukene veteen, jonkin verran liukoinen etanoliin. Moolimassa 248,3.

Farmakologinen toiminta.
Antibakteerinen, protivoleproznoe.

Sovellus.

Lepra (Hansenin tauti), ihokeliakia Dühring, tuberkuloosi.

Vasta.

Yliherkkyys, Sisältää. ja sulfamilamidam, maksan toimintahäiriöt, vaikea anemia, puutos glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы tai metgemoglobinreduktazы (voi kehittyä hemolyyttinen anemia).

Raskaus ja imetys.

Luultavasti vain ylläpitoon potilailla lepra ja ihokeliakia raskaana (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia ihmisillä ja eläimillä ei ole tehty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys (pitoisuus seerumissa saavuttaa lapsen 27% että äiti, Lisäksi, dapsoni voi aiheuttaa hemolyyttinen anemia vastasyntyneillä puutos glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin).

Sivuvaikutukset.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): annoksesta riippuvaa hemolyysin vähentyessä hemoglobiiniarvo ja lisääntynyt määrä retikulosyyttien (kaikki potilaat), gemoliticheskaya anemia (selkäkipu, jalat, vatsa, ruokahaluttomuus, kalpea iho, epätavallinen väsymys tai heikkous, kuume), metgemoglobinemiâ (syanoosi kynnet, huulet tai iho, hengenahdistus, ja toiset.), verenkuvan muutoksia (kuume, kurkkukipu, epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto, ja muut.), Sisältää. agranulosytoosin ja aplastisen anemian kohtalokas, sydämenlyönti, kardialgija.

Iholle: hilseilevä ihottuma (kutittaa, kuivuus, punoitus tai ihon hilseilyä, hiustenlähtö), Toxic punoitus, erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, kyhmyruusu, kuori- ja scarlatiniform reaktio.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: mielenterveyshäiriöt, Sisältää. mielialan muutokset, perifeerinen neuriitti (konttainen tunne, pistely, polttava, kipu tai heikkous käsivarsissa ja jaloissa), neurotoksisuus (päänsärky, unettomuus, hermostuneisuus).

Allergiset reaktiot: ihottuma, "Sulfoni syndrooma" (kuume, pahanolontunne, hilseilevä ihottuma, keltatauti, lymfadenopatia, metgemoglobinemiâ, anemia), kehittyy yleensä 6-8 viikon hoidon.

Ruoansulatuskanavasta: maksa (keltainen ihon tai kovakalvoon), ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu.

Yhteistyö.

Yhteensopimaton barbituraattien ja aminofenatsonin. Rifampisiini alentaa dapsoni 7-10 kertaa, stimuloimalla aktiivisuus maksan mikrosomaalisia entsyymejä (kun sovellus hoitoon spitaalista dapsoni Annosta ei tarvita, t. että. sen pitoisuus edelleen yli MIC). Vähentää imeytymistä didanosiinin, tk. osoitettu puskurin, neutraloivat mahan happamuutta. Valmistelut, aiheuttaen hemolyysi (foolihappoantagonistit, t. ei. pirimetamin), lisäävät riskiä toksisia sivuvaikutuksia. Trimetopriimi parantaa keskittymiskykyä (vastavuoroisesti). Valmistelut, aiheuttavat patologisia muutoksia verenkuvaa, parantaa myelotoksisen vaikutukset. Aminoʙenzoatы (PABA) vähentää bakteriostaattista vaikutusta Mycobacterium leprae.

Yliannos.

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, hypererethism, masennus, kouristukset, metgemoglobinemiâ, vahva syanoosi.

Hoito: mahanhuuhtelu, nimittäminen aktiivihiili (30 g) samanaikaisesti laksatiivinen joka 6 tuntia vähintään 48-72 tuntia (Carbon toistuvia annoksia vähentää T_1/2 dapsoni ja monoatsetildapsona noin 50% että 12,7 ei). Hätätapauksessa - hidastuvan / in metyleenisinistä (0,05% ratkaisu 0,9% natriumkloridiliuosta aloitusnopeudella 0,1 mg / kg / h) annoksella 1-2 mg / kg, (ei tulisi antaa potilaille, joilla on vaikea puutos glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin); uudelleen käyttöönotto metyleenisineä on mahdollista reakkumulyatsii methemoglobiinin; ei-hätätilanteissa tarvittaessa metyleenisininen, sisätila,, annoksella 3-5 mg / kg 4-6 tunnin välein.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä. Kun lepra (yhdessä yhden tai useamman muun protivoleproznymi tarkoittaa vähentää toissijaisen vastustuskykyä dapsoniin) annetaan jaksoissa 4-5 viikkoa yhden päivän tauko välein 6 päivää. Vuoden ensimmäisen jakson 2 Sun - lisää 50 mg 2 kerran päivässä, Seuraavassa 3 Sun - lisää 100 mg 2 kerran päivässä. Tätä seuraa tauko 2 Aurinko, sitten viettää toisen syklin samalla tavalla. Hoitojakso - 4 sykli. Neljännen kierron jälkeen - tauko 1-+1,5kuukausi. Hoito pitkään, aikana 6 kk-3 vuotta tai pidempään, kun erilaistumaton ja tuberculoid lepra, 2-10 Vuotta rajalla (dimorphic) lepra, alkaen 2 vuotta ennen elämänsä loppuun, kun kyseessä on kyhmylepra.

Lapset - 1,4 mg / kg, 1 kerran päivässä.

Kun ihokeliakia Duhring - 50-100 mg 2 kertaa päivässä sykleissä 5-6 päivän tauko 1 päivä, Kurssi - 3-5 kierrosta ja lisää. Suurin vuorokausiannos - ylös 300 mg. Häviämisen jälkeen kliinisten oireiden hoitoon - ylläpitoannos - 50 mg päivässä tai 1-2 kertaa viikossa. Lapset - aloitusannos 2 mg / kg / vrk, tarvittaessa nostaa annosta, sitten niin pian kuin mahdollista vähentää pienintä tehokasta ylläpitoannos.

Varotoimet.

Käsittely suoritetaan jatkuvasti potilaiden seurannasta, joka käsittää: määritelmä ALAT ja ASAT veressä (ennen ja ajoittain hoidon aikana, Jos oireita etenevä maksasairaus hoito lopetetaan), tason määrittämiseksi ureatyppi- ja kreatiniinipitoisuus veressä (hoidon aikana potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, saattaa pienentää tai peruuttaa lääkkeen kehittämisessä anurii); kliinisen verikoe, kuten määritellä verihiutaleiden lukumäärän, ja retikulosyytit (Ennen hoitoa, kuukausittain 1-3 kuukautta ja sen jälkeen kuuden kuukauden välein; joilla on merkittävä väheneminen valkosolujen, Verihiutale, hematokriitti tai lukumäärä kasvaa retikulosyyttien tarvitaan poiston lääkkeen ja potilaiden huolellinen seuranta); määritelmä toiminta glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы (potilailla, joilla on suuri riski) ja methemoglobiini (tarpeen potilailla, joilla syanoosi, huimaus, väsymys, päänsärkyä tai hengenahdistusta).

HIV-infektion ensimmäisten 2-3 hoitoviikon kliinisten verikokeiden olisi suoritettava joka 2-3 päivää.

Potilailla, joilla on puutos glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin tarvitsevat erityistä hoitoa, yhteydessä mahdollisuus lisätä hemolyyttinen vaikutukset (annosta voi olla tarpeen). Jossa tason korottamisesta methemoglobiinia 20% huumeiden kumosi, päällä 30% (yhdessä sellaisten kliinisten oireiden) - Harkitse hyödyllisyyttä metyleenisini.

Lepra potilaita on noudatettava hoito ja käyttö koko hoitojakson (lääkitystä samanaikaisesti). Jättämällä saada toinen annos niin pian kuin mahdollista ottaa lääkkeen, mutta älä ota, Jos melkein aika ottaa seuraava annos tai kaksinkertaista annosta.

Laihduttaminen, jotka eivät sisällä gluteenia, aikana 6 kk hoidossa ihokeliakia voi sallia alhaisemman annoksen noin 50% tai peruuta tuote.

Hakemuksessa hoitoon spitaalista dapsonin monoterapia saattaa kehittyä bakteerien vastustuskyvyn, on suositeltavaa, että samanaikainen anto rifampisiinin ja etionamidi. Siinä tapauksessa, raskas "paluu" reaktiot (tyyppi 1) tulehdus tai hoidon aikana spitaalista määrätä kortikosteroideja (Suurina annoksina). Kanssa uusien tai myrkyllisiä ihoreaktioita huumeiden kaadu. Reaktiivinen valtiot, liittyvä lepra, eivät vaadi hoidon keskeyttäminen. Jos 2-3 kuukauden kuluttua (lepra) tai enemmän päivää (ihokeliakia) käsittely ei parane, Keskustele lääkärisi. Hoidossa ihokeliakia aminobentsoaatteja ei vaikuta toimintaan dapsoni.