Cetuksimab

Kun ATH:
L01XC06

Farmakologinen vaikutus

Syövän huumeiden. On chimerical monoklonaalinen vasta-aine IgG1, vastaan epidermaalisen Kasvutekijän reseptori (EGFR).

Signaali EGFR koulutusjakson osallistuvat valvontaan solujen elävyyttä, kehityksen solusyklin, angiogeneesiä, solujen vaeltamiseen ja solu hyökkäys/etäpesäke prosessi.

Cetuksimab sitoo EGFR proteiini, joka noin 5-10 kertaa suurempi kuin esimerkiksi, tyypillistä endogeenisen ligandien. Cetuksimab estää endogeenisen ligandeja, EGFR sidonta, joka johtaa estää reseptorin toiminnot. Seuraavaksi hän aiheuttaa EGFR sisäistäminen, se johtaa negatiivinen asetuksen reseptorin. Cetuksimab sensitises sytotoksinen immuunijärjestelmän effector soluja vastaan EGFR overexpressing syöpäsoluja. Tutkimuksissa in vitro ja kaupungissa vivo Cetuksimab estää leviämisen ja indusoi apoptoosia ihmisen, EGFR overexpressing. In vitro Cetuksimab estää näiden angiogeneesiä tekijöiden syöpäsoluja tuotantoa ja estää endoteelisolujen siirron. In vivo Cetuksimab estää näiden angiogeneesiä tekijöiden syöpäsoluja tuotantoa ja vähentää toimintaa angiogeneesiä ja etäpesäkkeiden kasvaimet.

Antihimernyh vasta-aineita ihmisiin syntyminen (ChAHA) johtuu luokan kimeerinen vasta-aineita. Nykyaikaiset tiedot kehittää ChAHA rajoitettu. Yleisesti, mitattavissa vereen titers ChAHA tunnistettu 3.7% tutkittu potilailla taajuuksia 0% että 8.5% tutkimuksissa samanlaisen todistuksen. Tällä hetkellä eivät ole selkeitä tietoja kohdennetuista toimista ChAHA Cetuksimab. ChAHA syntyminen korreloi kehitys ole yliherkkä reaktioita tai muita haitallisia vaikutuksia Nora Berra käy.

Farmakokinetiikka

/-Infuusio Nora Berra vierailla osoittanut dozozavisimuju farmakokinetiku viikoittain lääkkeen annosta 5 että 500 mg/m2 kehon pinta-ala.

Imeytyminen ja jakautuminen

Nora Berra nimittämisen vierailla alkuannoksen 400 mg/m2ploshhadi kehon Cmax pinta keskiarvo oli 185 ± 55 µg/ml. Keskiarvo oli suunnilleen vastaava Vd verisuonitautien alalla (2.9 l/m2 välillä 1.5 että 6.2 l/m2). Keskimääräinen puhdistuma mukainen 0.022 l/h/m2 kehon pinta-ala.

Seerumin pienemmäksi vakaa kautta 3 viikon käytön Nora Berra vierailla monotherapies. Keskimääräinen huippupitoisuus oli 155.8 ug / ml 3 viikko ja 151.6 ug / ml 8 viikkoa, samaan aikaan, vastaava keskimääräinen arvo vähennetään pitoisuudet oli 41.3 ja 55.4 ug / ml: n, vastaavasti. Tutkimuksen Nora Berra vierailu tapaamisen yhdistettynä keskiarvo irinotekaania pitoisuudet vastasivat vähentäminen 50.0 ug / ml 12 viikkoa ja 49.4 ug / ml 36 viikkoa.

Aineenvaihdunta ja eritys

Artikkelissa kuvataan useita tapoja, jotka vaikuttavat vasta aineenvaihduntaa. Kaikki nämä tavat sisällyttäen vasta molekyyleiksi, on olemassa pieniä peptidejä tai aminohappoja.

Cetuksimab on enää T1/2 muunnelma arvot vaihtelevat 70 että 100 h määritettyyn annoksena.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Nora Berra vierailu farmakokineettiset ominaisuudet eivät riipu rotu, sukupuoli, ikä, Munuaisten ja maksan.

Todistus

-metastaattinen Kolorektaalisyöpä yhdessä vakio kemoterapiaa;

-tarkoitettu metastaattinen Kolorektaalisyöpä vian edellisen solunsalpaajahoitoa irinotekana tai Oksaliplatiini sisällyttäminen, sekä suvaitsemattomuus irinotekaanin;

- Paikallisesti edennyt levyepiteelisyövän pään ja kaulan yhdessä sädehoidon;

- Toistuva tai metastaattinen levyepiteelisyövän pään ja kaulan pettäessä aikaisemmin kemoterapiaa huumeiden perustuu platinaa.

Annostusohjelman

Setuksimabia annetaan muodossa in / joissa ei ole enemmän kuin infuusionopeus 10 mg / min (5 ml / min,). Ennen infuusio on välttämätöntä arvioida esilääkityksen antihistamiineilla.

Kaikkien merkintöjen lääkeaineen 1 Kerran viikolla aloitusannos 400 mg/m2 kehon pinta (ensimmäinen infuusio) muodossa sekä 120 minuutin infuusiona myöhemmällä annos 250 mg/m2 kehon pinta muodossa 60 minuutin infuusiona.

Kanssa Yhdistelmähoito kolorektaalisyövän irinotekaania annetaan yleensä sama annos, seuraa edellisen irinotekaania sisältäviä kemoterapiaa viime vuonna. Kuitenkin tulisi noudattaa suosituksia annosta irinotekana muuttamiseksi, esitetyt tiedot kyseiselle lääkkeelle. Irinotekaania antaa ei aikaisintaan 1 tunnin infuusiona Nora Berra vierailla. Cetuksimabom hoito on jatkettava kunnes on merkkejä taudin etenemisen.

Kun haet Nora Berra vierailu hoito pään ja kaulan okasolusyöpä yhdessä sädehoito, Nora Berra vierailla hoidon 7 päivää ennen sädehoitoa ja edelleen viikoittain lääkeviranomainen sädehoito loppuun.

Suosituksia säätö dozovogo-järjestelmä

Kehittäessään ihoreaktioita 3 myrkyllisyys National Cancer Institute soveltaminen Nora Berra vierailu keskeyttää luokituksen mukaan. Hoidon jatkaminen sallitaan vain, jos vähentää myrkyllisyys-reaktio 2 astetta.

Jos vakavia ihoreaktioita esiintyy ensimmäistä kertaa, hoitoa voidaan jatkaa muuttamatta annos.

Toisen ja kolmannen asteen kehittää ihoa reaktioita käyttö Nora Berra käydä uudelleen keskeyttää. Hoito voidaan jatkaa käyttää pienempiä annoksia lääkettä (200 mg/m2 kehon pinta jälkeen toinen esiintyminen reaktioita ja 150 mg/m2-kun kolmas), Jos myrkyllisyys reaktioita laski 2 astetta.

Jos vakavia ihoreaktioita kehittää neljännen kerran tai ei saa 2 eriasteisia oireita lääkkeen, cetuksimabom hoito tulee lopettaa.

Käyttöehdot huumeiden

Cetuksimab Esittelyssä/in kautta sisäinen lineaarinen suodatin käyttäen infuusio pumppu, painovoima tippuminen järjestelmä tai ruisku pumppu.

Infuusiona sinun on käytettävä eri infuusiojärjestelmän. Infuusio lopussa järjestelmä tulee huuhdella steriilillä 0.9% natriumkloridiliuoksella.

Cetuksimab on väritön liuos, jotka voivat sisältää amorfista huumeiden hiukkaset ovat vaaleita, se ei vaikuta sen laatu. Kuitenkin, ratkaisu on profiltrovan läpi huokosten koon 0,2-0,22 mikrometrillä lineaarinen Sisäsuodatin injektio.

Cetuksimab on yhteensopiva polyeteeni, jetilvinilacetatnymi tai muovia pussit infuusio ratkaisuja, kanssa polyeteeni, jetilvinilacetatnymi, muovista, Polybutadieeni tai polyuretaani infuusio järjestelmien ja polijetersulfonovymi, polyamidi tai polisulfonovymi linear suodattimet.

Cetuksimab ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden.

Suodatusjärjestelmä infuusio pumppu tai vakavuus tiputin.

Ennen käyttöönottoa tarvittava määrä huumeiden käyttäen steriilien ruiskujen (vähimmäismäärä 50 ml) pulloja steriiliin säiliöön tai pussiin infuusio ratkaisuja. Asenna sitten vastaavat lineaarinen infuzionnuu system-suodattimen, on kostuttaa ennen infuusiona tai cetuksimabom 0.9% steriili liuos natriumkloridi. Käyttäen painovoiman tiputin tai infuusio nopeudella on asetettava suositusten mukaisesti.

Jonka ruiskupumppu

Ennen käyttöönottoa tarvittava määrä huumeiden vial kirjoitetaan pieni määrä steriiliä ruisku 50 ml. Ruisku huumeiden ratkaisu asennetaan ruiskupumppu. Rivi on liitetty joukko suodatin infuusiota, sitten infuusiojärjestelmän on liitetty ruisku. Sinun pitäisi asettaa ohjeiden mukaisesti ja aloittaa infuusion jälkeen alustava, kostutus lineaarinen suodatus cetuksimabom tai steriiliä 0.9% natriumkloridiliuoksella. Toista, kunnes koko summa lasketaan lääkkeen infuusio.

Kun merkkejä tukkeutumisen suodattimen aikana infuusio, on korvattu.

Nora Berra vierailu ratkaisu ei sisällä antibakteerisia säilöntäaineita tai bakteriostaattista komponenttien yhteydessä, Käsiteltäessä niitä on noudatettava tiukasti sääntöjä päivitykset. Lääke suositellaan käytettäväksi mahdollisimman pian jälkeen avaaminen pullon.

Jos tuotetta ei käytetä heti, aikaa ja varastointiedellytykset käyttövalmis ennen käyttää huumeita ei saisi olla 24 tuntia lämpötilassa välillä 2 ° ja 8 ° C: ssa.

Kun kuluttaa huumeiden säilyttää sen kemialliset ja biokemialliset ominaisuudet 20 h 25° c.

Sivuvaikutus

Seuraavia haittatapahtumia, merkittävä erikseen Nora Berra vierailun, jaetaan esiintyvyys mukaan seuraavan porrastus: Usein (? 1/10), usein (alkaen ? 1/100 että <1/10), harvoin (alkaen ? 1/1000 että <1/100), harvoin (alkaen ? 1/10000 että <1/1000), harvoin (<1/10000).

Infuusioreaktioista: hyvin usein heikosti tai kohtalaisen ilmaissut kuume, vilunväristykset, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, hengästys; usein – esittämät infuusio reaktioita (yleensä kehittää ensimmäinen infuusio ensimmäisen tunnin ja harvinaisissa tapauksissa voi johtaa kuolemaan), ovat tukkeutumisen hengitysteiden (bronkospasmi, Stridor, käheys, vaikeuksia puhetta), krapivnicu, verenpaineen lasku, tajuttomuus, stenokardiю. Perusmekanismin kehittymistä näistä haittavaikutuksista ei ole asennettu. Ehkä jotkut heistä voisi olla anafilaktoidnuju/anafilakticheskuju-luonto.

Ihoreaktiot: hyvin usein akne kaltainen ihottuma tai kutiava iho, kseroosin, kuorinta, hypertryhoz, kynsien muutokset (esimerkiksi, paronixija). IN 15% iho reaktioita lausutaan, Joissakin tapauksissa kehittyy ihonekroosi. Suurin osa iho-oireita on kehittää ensimmäisen 3 hoito ja yleensä viikkojen ilman seurauksia jälkeen huumeiden (antaa suosituksia korjaus tilassa). Joissakin tapauksissa ihon koskemattomuuden loukkaaminen voi johtaa superinfektio kehittäminen, Tämä aiheuttaa tulehdusta ihonalaisen rasvan, rojistoe tulehdusta ja jopa stafilokokkovi epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä) tai sepsis.

Hengityselimet: hyvin usein-hengenahdistus.

Puolelta elin vision: usein sidekalvontulehdus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein pieni tai kohtalainen kasvu maksan entsyymejä (IS, GOLD, Alkalifosfataasi).

Muut: gipomagniemiya; yhdessä irinotekaania kanssa kehittää ominaisuus irinotekana haittavaikutukset (irinotekana ja Nora Berra turvallisuusprofiili käydä, kun yhteisen hakemuksen ei muuta); yhdessä sädehoidon on lisäksi merkitty haittavaikutuksia, liittyy sädehoito, Jos mukosiitti ja säteilyn ihottuma kehittyy usein, kuin yksi sädehoito.

Vasta

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lasten ikä (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

ilmaistaan (3 tai 4 astetta) yliherkkyys cetuksimabu.

Varovaisuutta on sovellettava huumeiden ihmisen maksan tai munuaisten (indeksit Nora Berra käyttöä koskevat tiedot vierailla bilirubiini yli 1.5 ajat, transaminaz yli 5 kertaa ja Hera kreatiniini yli 1.5 suurempi kuin VGN hetkellä ei ole), tukahduttaminen luuytimen hematopoieesin, sydämen ja keuhkojen sairaudet historiassa, ja vanhuuden, laskua toiminnallinen tila.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Aikana hoito cetuksimabom, yhtä hyvin kuin ainakin 3 kuukauden kuluessa hoidon, Käytä luotettavia menetelmiä ehkäisymenetelmää.

Hakemuksen ihmisen maksan

Lääkkeen pitäisi käyttää varoen jos maksan.

Hakemus rikkomuksista munuaistoiminnan

Lääkkeen pitäisi käyttää varoen ihmisen munuaisten.

Varoitukset

Cetuksimabom therapy olla lääkärin valvonnassa, kokemusta syöpälääkkeiden käytössä.

Nora Berra vierailu infuusio käyttöönoton reaktioita kehittyy yleensä taustalla ensimmäinen infuusiona tai sisällä 1 tunnin kuluttua loppuun injektio, Kuitenkin ne voivat myös esiintyä muutaman tunnin, sekä uudelleen esittelyt. Potilas olisi varoittanut mahdollisuudesta tällaisen viivästyneitä reaktioita ja antoi tarpeesta neuvotella lääkärin kanssa heti, kun ne tapahtuvat.

Jos potilas tulee valo reaktio, liittyy infuusio lievä tai kohtalainen muodossa, On tarpeen vähentää nopeutta infuusio. Myöhemmin injektionesteisiin tulisi asettaa tuotteen alennetulla nopeudella.

Kehityksen ilmaistuna oireita infuusio reaktioita vaatia välitöntä ja viimeinen lopettamista lechenijacetuksimabom, ja se voi aiheuttaa tarvetta akuuttiin sairaanhoitoon.

Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä immuunivaste potilailla vähentää toimintakuntoon potilaiden sairauksien sydän ja keuhkot historiassa.

Hengenahdistus voi kehittyä lyhyessä ajassa, kun Nora Berra käyttöönotto käy, infuusio reaktioita oire kuin, mutta hän on myös muutaman viikon kuluttua hoidon päättymisestä, mitä, ehkä, Se liittyy pääasiassa tauti. Riskitekijöitä hengenahdistusta esiintyminen, joka voi olla raskas ja pitkäaikainen, ovat vanhuus, Toiminnallinen tila ja rikkoo sydämen ja/tai hengityselinten toiminnan historiassa. Hengenahdistus ulkonäkö aikana hoito cetuksimabom, potilaan tulee tarkastaa merkkejä etenemistä keuhkosairaus. Kuvaa valittujen tapauksissa interstitiaalinen keuhkojen rikkomuksia, Saat joka ei ole syy-suhde Nora Berra-sovellukseen. Jos interstitiaalinen keuhkojen rikkomuksia ja hoito cetuksimabom, huumeiden hoito tulee lopettaa ja asianmukainen hoito.

Jos havaitset ihoreaktioita 3-4 määrin, annos ja käyttöönotto Nora Berra vierailu on oltava skorrigirovany edellä suositusten mukaisesti.

Kun sitä käytetään yhdessä irinotekaania Nora Berra käynnillä Lue huolellisesti ohjeet hakemuksen irinotekana.

Tähän mennessä saatujen kokemusten käyttää lääkettä vain potilailla, joilla normaali munuaistoiminta ja maksan toiminta (seerumin kreatiniini- ja bilirubiini eivät saa ylittää enemmän kuin VGN 1.5 ajat, ja tason transaminaz yli 5 aika).

Nora Berra vierailu sovellus eivät ole hyvin tutkittu potilailla sortoa kostno mozgovy verta, eli. Kun hemoglobiini < 9 g / dl, sisällön leukosyytit < 3000/l, neutrofiilien absoluuttinen määrä <1500/MCL ja verihiutaleiden määrän < 100 000/l.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa Nora Berra vierailun lapsilla ei ole tutkittu.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Lääke vaikuttaa kykyyn ajaa ja johtamistekniikat on tutkittu. Jos potilaan toteaa yhdistetty oireiden hoitoon, kyky keskittyä ja reagointikykyä, Suosittelemme luopua ajettaessa ja suorittaa mahdollisesti vaaraa aiheuttavan toiminnan, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu. Ei tällä hetkellä ole kokemusta hakemus tarkoittaa, joka ylittää 500 mg/m2 kehon pinta-ala.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Lisätietoja, irinotekaania, jolla on vaikutusta turvallisuusprofiili Nora Berra vierailu ja päinvastoin puuttuvat. Yhteinen tapaaminen ja Nora Berra vierailla irinotekana muutokset farmakokineticeskih parametrit molempien huumeiden havaittiin.

Muita tutkimuksia ihmisillä ei ole vzaimodejstvijucetuksimaba.

Ole tutkimuksen cetuksimab sekoitettavaksi muiden lääkkeiden yhteensopivuuden toivomuksesta.