Brinzolamid

Kun ATH:
S01EC04

Ominainen.

Hiilihappoanhydraasin estäjät. Valkoinen jauhe, liukene veteen, liukeneva metanoliin, etanoliin. Moolimassa 383,5.

Farmakologinen vaikutus.
Protivoglaukomnoe.

Sovellus.

Lisääntynyt silmänpainetta potilailla, joilla on silmänpainetauti tai avokulmaglaukooma.

Vasta.

Yliherkkyys.

Rajoitukset.

Lapsuus (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu).

Raskaus ja imetys.

Kun raskaus on mahdollinen, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Teratogeeniset vaikutukset. Tutkimuksissa brintsoliamidille myrkyllisiä vaikutuksia raskauden kaneilla suun kautta annoksilla 1, 3 ja 6 mg / kg / vrk (sisään 20, 62 ja 125 kertaa ihmiselle suositeltuun oftalmiseen käyttöä) esityksiä, annostuksella 6 mg/kg/vuorokausi ilmoitettu myrkyllisyys naisilla ja lisääntyvät sikiön muutokset. Rotilla ruumiinpaino väheni tyttösikiöissä, raskauden aikana hoidettujen brintsolamidi sisäänpäin annokset 18 mg / kg / vrk (sisään 375 kertaa ihmiselle suositeltua annosta oftalmiseen käyttöön). Painon menetys alkioiden oli verrannollinen vähentämiseen painonnousu naisten, näin ollen se ei häiritse kehitystä elinten tai kudosten. Tuotteet, että suun kautta leimatun hiilidioksidin brintsolamidin raskaana rotilla, ¹⁴C-brintsolamidin läpäisee istukan ja oli löydettävissä sikiön kudoksista ja verta.

Brinzolamida kun annos 15 mg / kg / vrk (sisään 312 kertaa ihmiselle suositeltua annosta oftalmiseen käyttöön) Rotilla havaittiin ei vaikutusta, Lisäksi vähentää kehon painoa jälkeläisten. Kuitenkin, keskittymä ¹⁴C brintsolamidin maidossa oli alle, kuin pitoisuudet veressä ja plasman.

Tuntematon, onko brintsolamidi joutuu äidinmaitoon ja imettäville äideille. Ottaen huomioon, Monet lääkkeet rintamaitoon ja sitten, brintsolamidi jotka voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia lapsilla, rintaruokinnassa, imettävien äitien tulisi lopettaa imetys tai, tai käyttö brintsolamidi.

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: 5-10 %-fog; 1-5 % blefariitti, ihotulehdus, kuivat silmät, roskan tunne silmässä, päänsärky, hyperemia, silmien vuotaminen, epämukavuus silmissä, keratit, kipu ja kutina silmissä; vähemmän 1% - Sidekalvontulehdus, kaksoiskuvat, huimaus, astenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopatia, ensimmäisiä merkkejä luomitulehdus (tunne silmäluomet tai kiinni crust reunat silmäluomien), lakrimaatio.

Vuodesta hengityselimiä: 1-5 % nuha, hengästys, nielutulehdus.

Ruoansulatuskanavasta: 5-10 % katkera, hapan tai epätavallinen maku suussa; vähemmän 1% -ripuli, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi.

Muut: vähemmän 1% - Allergiset reaktiot, nokkosihottuma, hiustenlähtö, rintakipu, verenpainetauti, munuaiskipu.

Yhteistyö.

On mahdollista lisätä tunnettujen systeemisiä vaikutuksia, n inhibitioon liittyviä karboanhydraasin, potilaat, vastaanottava hiilihappoanhydraasin estäjät sisustus ja paikallisten (se ei ole suositeltavaa käyttää molempia brintsolamidin kuin instillyatsionnoy muotoja ja suun hiilihappoanhydraasin estäjät).

Yliannos.

Tietoja yliannostuksesta ihmisellä paikallisesti käytettynä brintsolamidi puuttuu. Jos nieleminen voi esiintyä oireet: elektrolyyttitasapainon häiriöt, Asidoosi, häiriöt hermoston. Hoito: oireellinen, vaatii seurantaa elektrolyyttejä (erityisesti kalium) tasot ja pH: n säätämiseksi arvoon veren.

Annostelu ja hallinto.

Instillyatsionno. Haudattiin 1 pudota sidekalvopussiin sairaan silmän (tai silmien) 2 kerran päivässä. Käytettäessä muita paikallisia oftalmisia tarkoittaa väli tiputuksen tulisi olla vähintään 10-15 minuuttia.

Varotoimet.

Brintsolamidi on sulfaniiliamidille ja vaikka käytetään paikallisesti, alistetaan systeeminen imeytyminen. Tässä suhteessa käytettäessä brintsoliamidi silmätippoja voi tapahtua sivureaktioita, ominaisuus sulfonamidit. Harvoin, mutta voi olla kuolemista johtuu vakavia reaktioita sulfonamidei-, kuten Stevens - Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, fulminantti gepatonekroz, agranulosytoosi, aplastinen anemia, jne. rikkoo hematopoiesis. Herkistyminen sulfonamideille saattaa esiintyä toistuvan käytön, riippumatta antoreitistä. Kun vakavia haittavaikutuksia tai yliherkkyys osoitus käyttö on lopetettava.

Harvoissa tapauksissa oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien korkea salisylaattiannokset on raportoitu muutoksia happo-emäs ja elektrolyyttitasapaino. Siksi hoidossa brintsolamidin harkitsemaan mahdollisuutta tällaisten lääkkeiden yhteisvaikutuksista potilailla.

Vaikutus pitkäaikainen altistuminen brintsoliamidille sarveiskalvon epiteelin ei täysin ymmärretä. Potilailla, joilla on akuutti ahdaskulmaglaukooma lisäksi rahastoihin, sovelletaan, kun silmän, tarvitsi lisää hoitotoimenpiteiden. Sovellus 1% brintsolamidin oftalminen jousitus potilaalla on akuutin ahdaskulmaglaukooma ei ole tutkittu.

Ominaisuudet käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min,) ei määritetty. Koska brintsolamidi (ja sen metaboliitti) erittyy pääasiassa munuaisten, sitä ei suositella tässä patologian.

Potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt brintsolamidi varoen (riittäviä kliinisiä tutkimuksia ei ole suoritettu).

Varovaisuutta tulee noudattaa, kun autolla ajamisen ja koneiden (koska mahdollisuus tilapäinen näön hämärtyminen tiputtamisen jälkeen).

Ennen tämän tuotteen pitäisi poistaa piilolinssit ja käyttää niitä aikaisintaan 15 minuutin kuluttua tiputuksen.