BONEFOS

Aktiivista ainetta: Clodronic happo
Kun ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10 koodit (todistus): C 79,5, C 90,0, M89.5
Kun CSF: 16.04.04.03
Valmistaja: SCHERING OY (Suomi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, koko №1, vaaleankeltainen, leimattu “BONEFOS”; Sisältö kapselia – valkoinen, частично гранулированный порошок.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, talkki, kalsiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi.

Ainesosat kapselin kuoren: liivate, Titaanidioksidi (E171), punainen rautaoksidi (E172), rautaoksidi keltainen (E172).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen, Soikea, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Apuaineita: Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, steariinihappo, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokiteinen selluloosa 98%, vedetön kolloidinen piidioksidi 2%).

Koostumus kuoren: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400).

10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Liuosta varten i / v hallinto kirkas, väritön, ole näkyviä hiukkasia.

Apuaineita: Natriumhydroksidia, vesi d / ja.

5 ml – lasiampullissa (5) – вкладыши из картона (1) – pahvilaatikoihin.

Farmakologinen vaikutus

Luun resorption estäjä,, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Kuitenkin, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы C_max препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, varten 30 мин – 69% vastaavasti (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, ja yksi ja sama potilas. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Jakelu

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Vähennys

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 noin 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Noin 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronic happo, связанная с костной тканью (noin 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Munuaispuhdistuma noin 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Todistus

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

- useita myelooma (mnozhestvennaya myelooma);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hyperkalsemia, обусловленная злокачественными опухолями.

Annostusohjelman

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, pureskelematta. Potilailla, joilla on hyperlipidemia hoidon aikana, on tarpeen kontrolloida kolesterolin ja TG:n pitoisuutta veren seerumissa. 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, lasillinen vettä. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, edellä esitetyllä tavalla. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, kautta 2 h kuluttua tai 1 tunti ennen ateriaa, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, ruoka, sekä huumeet, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% natriumkloridia tai 5% dekstroosi.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hyperkalsemia, обусловленная злокачественными новообразованиями

Lääke on määrätty 300 мг в/в капельно в течение 2 ei (peräti) päivittäin (ei enää 7 päivää peräkkäin) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 päivää) tai 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® sisällä. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

Jos / käyttöönotto mahdotonta, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

Luovuttaa 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Suositeltu aloitusannos on 1.6 g / vrk. По клиническим показаниям она может быть увеличена, maksimaalisesti – että 3.2 g / vrk.

Munuaisten vajaatoiminta препарат не следует назначать внутрь в дозах, yli 1.6 g / vrk, pitkään.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: noin 10% – pahoinvointi, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); usein – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; harvoin – kohonneet aminotransferaasitasot, sisään 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Aineenvaihdunta: usein – бессимптомная гипокальциемия, harvoin – hypokalsemia, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Hengityselimet: harvoin – potilailla, joilla on keuhkoastma, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronkospasmi.

Ihoreaktiot: harvoin – ihomanifestaatioita, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – munuaisten vajaatoiminta (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), vaikea munuaisten vajaatoiminta, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Vasta

- Raskaus;

- Imetys;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Lasten ikä (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, osa huumeiden.

FROM varovaisuus следует применять Бонефос^® у пациентов с нарушением функции почек.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® annokset, huomattavasti suurempi kuin suositeltu, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Käyttö Pediatrics

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Yliannos

Oireet: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Hoito: oireenmukainen hoito. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

On raportoitu, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, esimerkiksi, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Pharmaceutical vuorovaikutus

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 vuosi; tabletteja ja kapseleita – 5 vuotta.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 tuntia lämpötilassa välillä 2 ° ja 8 ° C: ssa .