BISOGAMMA

Aktiivista ainetta: Bisoprolol
Kun ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, pyöreä, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Apuaineita: krospovydon, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, makrogoli 6000, Titaanidioksidi (E171), talkki, rauta väriaine (III) oksidi keltainen (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltaisesta oranssiin, pyöreä, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Apuaineita: krospovydon, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, makrogoli 6000, polysorbaattia 20, Titaanidioksidi (E171), kalsiumkarbonaatti (E170), talkki, rauta väriaine (III) oksidi keltainen (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Valikoiva beta₁-8. ei sisäisen sympathomimetic toimintaa, Se ei ole kaivoa stabiloivia toiminta. Se vähentää plasman reniiniaktiivisuutta, vähentämällä sydänlihaksen hapenkulutus, alentaa sykettä (levossa ja rasituksessa).

Se on verenpainetta alentavaa, rytmihäiriölääkkeiden ja antianginaalinen. Esto pieninä annoksina β₁-adrenergisiin reseptoreihin sydämen, vähentää muodostumista katekoliamiineja stimuloidun cAMP ATP, vähentää solunsisäisen kalsiumin ionivirrassa, Se on negatiivinen Chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotrooppinen vaikutus.

Kasvettuaan annoksen yllä aikaan terapeuttisia beta₂-adrenoceptor esto toiminta.

Huumeen käytön alussa, ensimmäinen 24 ei, PYÖREÄ kasvaa (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) ja 1-3 d palaa alkuperäiseen, а при длительном приеме уменьшается.

Verenpainetta alentava vaikutus liittyy väheneminen sydämen tuotos, sympaattinen stimulaatio Ääreisverisuonille, vähentynyt reniini-angiotensiinijärjestelmän (on erittäin tärkeä potilaille, joilla on alussa reniinin liikaeritys), palauttaminen herkkyys vastauksena verenpaineen laskua ja vaikutuksen keskushermostoon.

Kun kohonnut verenpaine jälkeen voimaan 2-5 päivää, vakaa toiminta – kautta 1-2 Kuukauden.

Antianginalny vaikutus johtuu vähentää hapen urezhenija käyrät ja vähentää supistuvuutta tarpeisiin, pidentäminen lepovaihe, parantaa sydänlihaksen perfuusion. Kustannuksella kasvava loppudiastolisen paineen vasemmasta kammiosta ja lisääntynyt vetolujuus kammion lihassäikeet voi lisätä hapenkulutus, erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Antiarytminen vaikutus johtuu poistaminen rytmihäiriöitä tekijöistä (takykardia, lisääntynyt aktiivisuus sympaattisen hermoston, kasvaneesta cAMP: stä, verenpainetauti), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (lähinnä ensin pois ja, vähemmän, in taaksepäin suuntaan kautta AV-solmua) ja ylimääräisiä reiteillä.

Kun käytetään suuria terapeuttisia annoksia, Toisin kuin ei-selektiivisiä beetasalpaajia, Бисогамма^® Se on vähäisempi vaikutus elimiin, содержащие b₂-adrenoreceptory (haima, luurankolihaksen, sileän lihaksen ääreisvaltimot, keuhkoputken ja kohdun) ja hiilihydraattiaineenvaihdunta, Se ei aiheuta viivettä natriumionien kehon; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Ottamisen jälkeen huumeiden sisällä imeytyminen on 80- 90% bisoprololi. Vastaanoton samanaikaisesti ruoan kanssa ei vaikuta imeytymistä.

C_max plasmassa saavutetaan 1-3 ei. Sitoutuminen plasman proteiineihin – noin 30%.

Aineenvaihdunta ja eritys

To 10% дозы подвергается эффекту “Ensikierron”. Ilmoita uutisia: 50% – в виде неактивных метаболитов, 50% – muuttumattomana. T_1/2 on 10-12 ei.

Todistus

- Verenpainetauti;

- Ehkäisy rintakipukohtausten.

Annostusohjelman

Lääkettä annetaan oraalisesti annoksena 5 mg 1 aika / päivä, aamu, paasto. Tarvittaessa nosta annosta 10 mg 1 aika / päivä. Suurin annos – 20 mg / vrk.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Sisään potilailla, joilla munuaisten kanssa QC < 20 mL/min tai akuutti ihmisen maksan suurin vuorokausiannos – 10 mg.

Tabletit eivät ole nestemäisiä.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: väsymys, heikkous, huimaus, päänsärky, unihäiriöt, masennus, levottomuus, sekavuus tai lyhytaikaisen muistin menetys, hallusinaatiot, voimattomuus, myastenia, parestesiat raajoissa (potilailla katkokävely ja Raynaud'n oireyhtymä), vapina, kouristukset.

Aistit: näön hämärtyminen, erityksen väheneminen kyynelnesteen, kuivuus ja arkuus silmät, sidekalvontulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sinusovaya bradykardia, sydämenlyönti, johtumishäiriöitä infarkti, AV-salpaus (kunnes kehittämistä täyteen rajat eston ja sydämen vajaatoiminta), heikentyminen sydänlihaksen supistumista, kehitys (paheneminen) kroonisen sydämen vajaatoiminnan (turvotus nilkoissa, stop; hengästys), verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, ilmentymä vasospasmi (lisääntynyt ääreisverenkierron häiriöt, kylmyys alaraajojen, Raynaud'n oireyhtymä), rintakipu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: kuivuus suun limakalvon, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt (tumma virtsa, keltainen ihon tai kovakalvoon, kolestaasi), muutokset maksan entsyymejä (Lisää ALT, TOIMIA) и уровня билирубина, muutokset maku.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus, hengitysvaikeudet suurina annoksina (menetys valikoivuus) ja / tai poissulkea – laringo- ja bronkospasmi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: giperglikemiâ (potilailla ei-insuliinista riippumaton diabetes mellitus), gipoglikemiâ (potilaat, Insuliinin), kilpirauhasen tila.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto), agranulosytoosi, leukopenia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: selkäkipu, nivelkipu, kramppeja vasikka lihaksia.

Puolelta sukuelimiin: heikkeneminen libidon, alennettu teho.

Allergiset reaktiot : kutina, ihottuma, nokkosihottuma.

Ihoreaktiot: lisääntynyt hikoilu, dermahemia, ihottuma, psoriaasia ihoreaktioita, psoriaasin paheneminen oireiden, hiustenlähtö.

Vaikutus sikiön: kohdunsisäisen kasvun, gipoglikemiâ, bradykardia.

Muut: vetäytyminen (lisääminen rintakipukohtausten, kohonnut verenpaine), повышение содержания ТГ.

Vasta

- Shock (Sisältää. sydänperäinen);

- Pienennä;

- Keuhkopöhö;

- Akuutti sydämen vajaatoiminta;

- Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaation;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya saarto;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Prinzmetalin angina;

- Kardiomegalija (ilman merkkejä sydämen vajaatoiminnan);

- Hypotensio (systolinen verenpaine <100 mmHg., varsinkin sydäninfarkti);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Late vaiheissa ääreisverenkierron häiriöitä, Raynaudin tauti;

- Feokromosytooma (ellei samanaikaisesti käytetä Alfasalpaajien);

- Metabolinen asidoosi;

- masennus;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (paitsi MAO-B-estäjä);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen;

- Yliherkkyys muille beetasalpaajia.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, krooninen munuaisten vajaatoiminta, myasthenia, tyreotoksikoosi, diabetes, AV saarto tutkinto I, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, allergiset reaktiot; iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Varoitukset

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (alussa hoidon – päivittäin, sitten 1 kerran 3-4 Kuukauden), suorittaa elektrokardiogrammi, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 kerran 4-5 Kuukautta). Iäkkäillä potilailla, on suositeltavaa tarkkailla munuaisten toimintaa (1 kerran 4-5 Kuukautta). Kouluttaa potilaan tekniikka laskenta HR ja ohjeistetaan välttämättömyys lääkärikäynnit syke alle 50 u. / min. Ennen hoitoa suositellaan tutkimuksen hengityselinten toimintaa potilailla, joilla on ollut bronkopulmonaalisen historia.

Suunnilleen 20% potilailla aivohalvaus beta-adrenoblokatora tehoton. Tärkeimmät syyt – vakavia sepelvaltimoiden ateroskleroosin iskemia matalan kynnyksen (HR vähemmän 100 уд/мин.) ja lopullinen diastolinen lisääntyessä vasemman kammion, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

Kun kyseessä on iäkkäillä potilailla yhä bradykardia (vähemmän 50 u. / min.), lausutaan alaspäin mainos (systolinen BP alla 100 mmHg.), AV-saarto, on tarpeen vähentää annosta tai lopettaa hoito.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Poistaminen asteittain, vähentää annos 2 viikkoa tai enemmän (annosta pienennetään 25% sisään 3-4 päivä).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (esimerkiksi, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, Koska kyky parantaa oireita.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, aiheuttama hypoglykemia. Sen sijaan Selektiivisten beeta-adrenoblokatorov lähes Älä lisää aiheuttama insuliinin hypoglykemia ja saa viivytellä palauttaminen veren glukoosipitoisuus normaalille tasolle.

Ehkä lisääntynyt yliherkkyysreaktioiden vaikeusastetta ja puute vaikutuksen tavanomaisten adrenaliiniannoksilla törkeästä allerginen historia.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® olisi poistettava 48 tuntia ennen yleisanestesiaa. Jos potilas on ottanut lääkkeen ennen leikkausta, Se pitäisi noutaa huumeiden yleisanestesiaa vähäinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus.

Vastavuoroinen aktivointi Kiertäjähermo voi poistaa I / atropiinia (1-2 mg).

Huumeet, varastoja pienentämällä katekoliamiinit (Sisältää. reserpiini), voi tehostaa toimintaa beetasalpaajien, niin potilaiden, tällaisen lääkeyhdistelmät, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Yliannostus on vaarallinen kehitys bronkospasmi.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

On suositeltavaa lopettaa hoidon kehittämisessä masennuksen.

Klo tupakointi potilasta tehokkuutta beetasalpaajien alempi.

Potilaat, käyttää piilolinssejä, Meidän olisi otettava huomioon, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, normetanefrina ja vanilinmindal'noj, ydinvoimaa vastustava vasta-.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: kammion ennenaikaista iskua, vыrazhennaya bradykardia, AV-salpaus, merkittävä verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta, syanoosi nauloja sormien tai käsien, hengitysvaikeudet, bronkospasmi, huimaus, pyörtyminen, kouristukset.

Hoito: mahahuuhtelu ja nimittäminen adsorboimaan lääkkeiden. Oireenmukainen hoito: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg atropiinia, adrenaliini, tai lavastus väliaikainen sydämentahdistin; Kun kammion lisälyönnit – lidokain (IA-luokan lääkkeitä ei käytetä). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; jos ei ole merkkejä keuhkopöhön – I / O-ratkaisuihin plazmozameschayuschie, tehottomuus – hallinnon epinefriini, dopamiini, doʙutamina (ylläpitää kronotrooppisten ja inotrooppista vaikutusta ja poistaa merkittävän verenpaineen lasku); Sydämen vajaatoiminta – sydänglykosidit, Diureetti, glukagonin; kramppeja – in / diatsepaamia; Kun bronhospazme – beeta₂-adrenostimulyatorov hengitysteitse.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Allergeenit, käytetyt immunoterapiaan, tai allergeeniuutteet ihon testit lisäävät vaikeita systeemisiä allergisia reaktioita tai anafylaksian potilailla, vastaanottava bisoprololi.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, vastaanottava bisoprololi.

Fenytoiini in / johdannossa, lääkkeet hengitysteitse yleisanestesia (hiilivety johdannaiset) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, vastaanottava bisoprololi.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, peittää oireet kehittää hypoglykemia (taxikardiju, kohonnut verenpaine).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (paitsi difillina) ja lisää niiden pitoisuus plasmassa, erityisesti potilailla, joilla aluksi lisääntynyt teofylliinipuhdistumassa vaikutuksen alaisena tupakoinnin.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (viive natriumionien ja saarto prostaglandiinisynteesiä munuaisissa), SCS ja estrogeenit (viive natriumionien).

Sydänglykosidit, metyylidopaa, reserpiini ja guanfasiini, salpaajat hidas kalsiumkanavia (verapamiili, diltiatseemi), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-saarto, sydämen vajaatoiminta ja kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hydralatsiini, ja muut verenpainelääkkeet saattavat aiheuttaa liiallista verenpaineen laskua.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Kolme- ja tetrasyklisten Masennuslääke, antipsykoottisia lääkkeitä (neuroleptit), etanoli, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Ei suositella samanaikainen käyttö MAO-estäjät, koska merkittävä kasvu toiminnan hypotensive, tauko kohtelu vastaanoton MAO-estäjien ja bisoprololin ei saa olla pienempi kuin 14 päivää.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (Sisältää. ergotamiinia) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalatsiini lisää pitoisuus bisoprololin veren plasmassa.

Rifampisiini alentaa T_1/2 bisoprololi.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Säilyvyys - 3 vuosi.