BETALOK

Aktiivista ainetta: Metoprololi
Kun ATH: C07AB02
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): i20, I21, I47.1
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: AstraZeneca AB (Ruotsi)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Ratkaisu on / in kirkas, väritön.

Apuaineita: natriumkloridia, vesi d / ja.

5 ml – väritön lasinen injektiopullo (5) – tarjottimet, muovia (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Kardioselektiivinen beta₁-8. ei sisäisen sympathomimetic toimintaa. Sillä on lievä kalvoa stabiloiva vaikutus eikä sillä ole osittaisen agonistin aktiivisuutta.

Metoprololi estää tai estää stimuloivaa vaikutusta, jotka katekoliamiinit vaikuttavat sydämen toimintaan, muodostuu hermostuneen ja fyysisen stressin aikana. Se tarkoittaa, että metoprololilla on kyky estää sykkeen nousu, minuutin tilavuus ja sydänlihaksen supistuvuus, samoin kuin verenpaineen nousu, johtuu katekoliamiinien voimakkaasta vapautumisesta.

Potilaille, joilla on obstruktiivisen keuhkosairauden oireita, voidaan tarvittaessa määrätä metoprololia yhdessä beetan kanssa₂-adrenomimeetit. Kun sitä käytetään yhdessä beetan kanssa₂-adrenomimeetit Betaloc^® terapeuttisina annoksina vaikuttaa vähemmässä määrin niiden aiheuttamaan keuhkoputkien laajenemiseen, kuin valikoiva beta-adrenoblokatora.

Metoprololi vähemmässä määrin, kuin valikoiva beta-adrenoblokatora, vaikuttaa insuliinin tuotantoon ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan. Betaloc-lääkkeen vaikutus^® sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktioon hypoglykemiassa on paljon vähemmän selvä kuin ei-selektiivisillä beetasalpaajilla.

Potilailla, joilla on sydäninfarkti, metoprololin laskimonsisäinen anto vähentää rintakipua ja vähentää eteisvärinän ja eteisvärinän riskiä.. Metoprololin antaminen laskimoon ensimmäisten oireiden yhteydessä (aikana 24 h ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen) vähentää sydäninfarktin kehittymisen riskiä. Varhainen metoprololihoidon aloittaminen parantaa sydäninfarktin kulun lisäennusteita..

Parantaa elämänlaatua, kun hoidetaan Betalok^® sydäninfarktin jälkeen.

Paroksismaalinen takykardia ja välkkyminen (vapina) eteis Betaloc^® alentaa sykettä.

Farmakokinetiikka

Aineenvaihdunta

Metoprololi metaboloituu maksassa oksidatiivisesti muodostaen kolme päämetaboliittia, millään niistä ei ole kliinisesti merkittävää beetasalpaajavaikutusta.

Vähennys

Keskimääräinen T_1/2 metoprololi veriplasmasta on noin 3-5 ei. Noin 5% otettu annos erittyy virtsaan muuttumattomana.

Todistus

- supraventrikulaarinen takykardia;

- sydänlihasiskemian ehkäisy ja hoito, takykardia ja kipu sydäninfarktin kanssa tai epäily siitä.

Annostusohjelman

At supraventrikulaarinen takykardia lääke annetaan laskimoon aloitusannoksena 5 mg (5 ml) nopeasti 1-2 mg / min. Voit toistaa johdannon ajoittain 5 min, kunnes saavutetaan terapeuttinen vaikutus. Yleensä kokonaisannos on 10-15 mg (10-15 ml). Suositeltu enimmäisannos laskimoon on 20 mg (20 ml).

Kun tavoitteena on sydänlihasiskemian ehkäisy ja hoito, takykardia ja kipu sydäninfarktin kanssa tai epäily siitä valmistetta annetaan / annos 5 mg (5 ml). Voit toistaa johdannon ajoittain 2 m. Suurin annos – 15 mg (15 ml). Kautta 15 minuutin kuluttua viimeisestä injektiosta määrätään metoprololia (Betalok^® ZOCH) suun kautta annettavaksi annoksena 50 mg joka 6 h 48 ei.

Sisään potilaat munuaisten vajaatoiminta Annosta ei ole tarpeen.

Sisään maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat johtuu yleensä vähäisestä sitoutumisesta plasman proteiineihin, Annosta ei ole tarpeen. Mutta, at vaikea maksan toimintahäiriö (potilailla, joilla on portokavalinen anastomoosi) annosta voidaan joutua pienentämään.

Sisään iäkkäillä potilailla Annosta ei ole tarpeen.

Sivuvaikutus

Esiintyvyys arvioimaan seuraavia ehtoja käytettiin: Usein – >10%, usein – 1-9.9%, joskus – 0.1-0.9%, harvoin – 0.01-0.09%, harvoin – < 0.01%.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – bradykardia, posturaalinen valtimon hypotensio (hyvin harvoin mukana pyörtyminen), kylmyys, sydämentykytys; joskus – väliaikainen lisääntynyt oireita sydämen vajaatoiminta, AV-esto I astetta, sydänperäinen sokki potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti; harvoin – Muut rikkomukset johtokyky, Rytmihäiriö; harvoin – gangreeni potilailla, joilla on aiemmin ollut vakavia ääreisverenkierron häiriöitä.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: Usein – väsymys; usein – huimaus, päänsärky; joskus – parestesia, kouristukset, masennus, heikentynyt kyky keskittyä, uneliaisuus tai unettomuus, painajaisia; harvoin – lisääntynyt hermostunut ärtyisyys, levottomuus; harvoin – muistin heikkeneminen / amnesia, masennus, hallusinaatiot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi, vatsakivut, ripuli, ummetus; joskus – oksentelu; harvoin – suun kuivuminen, maksan toimintahäiriöt.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia.

Hengityselimet: usein – hengenahdistus aikana liikuntaa; joskus – bronkospasmi potilailla, joilla on keuhkoastma; harvoin – nuha.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu.

Aistit: harvoin – näön hämärtyminen, kuivuus ja/tai silmien ärsytys, sidekalvontulehdus; harvoin – tinnitus, dysgeusia.

Ihoreaktiot: joskus – ihottuma (urtikaria-lomakkeessa), lisääntynyt hikoilu; harvoin – hiustenlähtö; harvoin – valoyliherkkyys, psoriaasin paheneminen.

Muut: harvoin – impotenssi / seksuaalinen toimintahäiriö; joskus – painonnousu.

Betalok^® ominaista hyvä sietokyky, haittavaikutukset ovat enimmäkseen lieviä ja palautuvia. Monissa tapauksissa syy-yhteyttä lääkkeen käyttöön ei ole osoitettu..

Vasta

- AV-блокада II и III степени;

- Sydämen vajaatoiminta dekompensaation;

-kliinisesti merkittävä sinusova etiologia;

- SSS;

- Sydänperäinen sokki;

- vakavat ääreisverenkierron häiriöt (Sisältää. kuolio uhka);

- Hypotensio;

- potilaat, joilla on akuutti sydäninfarkti ja joiden syke on alle 45 u. / min, PQ aikaväli lisää 0.24 tai systolinen helvetti vähemmän 100 mmHg.;

- supraventrikulaarisen takykardian hoidossa potilailla, joiden systolinen verenpaine on alle 110 mmHg.;

- Potilaat, beetasalpaajien vastaanottaminen, Kalsiumkanavasalpaajien laskimonsisäinen injektio on vasta-aiheista (Sisältää. verapamiili);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta lääke ei ole asennettu);

-yliherkkyys huumeita tai muita beeta-adrenoblokatoram.

FROM varovaisuus soveltaa, kun AV saarto tutkinto I, Prinzmetalin angina, keuhkoahtaumataudissa (keuhkolaajentuma, krooninen obstruktiivinen keuhkoputkitulehdus, astma), potilailla, joilla on diabetes, vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Kuten useimmat huumeet, Betalok^® On nimettävä raskauden ja imetyksen aikana (imetät), paitsi, kun odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Kuten muut Verenpainelääkkeet, Beta-adrenoblokatora voi aiheuttaa haittavaikutuksia, esimerkiksi, Sikiön bradykardia, lapsille, rintaruokinnassa, siksi beetasalpaajien määräämiseen on kiinnitettävä erityistä huomiota raskauden kolmannella kolmanneksella ja välittömästi ennen synnytystä.

Kun äiti ottaa metoprololia terapeuttisina annoksina imetyksen aikana, metoprololin määrä, erittyy äidinmaitoon, ja beta torjumistoiminnon lapsi, rintaruokinnassa, ovat vähäisiä.

Varoitukset

Potilaat, kärsivät keuhkoputkien astmasta tai obstruktiivisesta keuhkosairaudesta, samanaikainen keuhkoputkia laajentava hoito on määrättävä. Voit lisätä beeta-annosta tarvittaessa₂-adrenomimetika.

Sovellettaessa beetaversiota₁-adrenergisten salpaajien, niiden vaikutus hiilihydraattien aineenvaihduntaan tai mahdollisuus peittää hypoglykemia on paljon pienempi, kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat.

Potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensointivaiheessa, on välttämätöntä saavuttaa kompensointivaihe kuten aiemmin, ja huumeiden hoidon aikana.

Potilaat, kärsivät Prinzmetal-anginasta, ei-selektiivisten beetasalpaajien määrää ei suositella.

Hyvin harvoin AV-johtuminen voi pahentua (mahdollinen lopputulos – AV-salpaus). Jos hoito bradykardia, annos Betalocia^® tarve vähentää.

Metoprololi voi pahentaa ääreisvaltimoverenkierron häiriöiden oireita pääasiassa verenpaineen laskun vuoksi.

Lääkkeen määrääminen potilaille tulee olla varovainen, kärsivät vaikeasta munuaisten vajaatoiminnasta, metabolisen asidoosin kanssa, samanaikaisesti sydämen glykosidien kanssa.

Potilaat, vastaanottava beta-adrenoblokatora, anafylaktinen sokki on vakavampi.

Potilaat, kärsivät feokromosytoomasta, rinnakkain Betaloc-lääkkeen kanssa^® tulisi määrätä alfasalpaaja.

Leikkauksen yhteydessä anestesiologille on kerrottava, että potilas käyttää beetasalpaajia.

Toistuvaa lääkeannosta ei tule määrätä (toinen tai kolmas) sykkeen ollessa vähemmän 40 u. / min, PQ-ajan yli 0.26 ja systolinen verenpaine vähemmän 90 mmrt.st.

Käyttö Pediatrics

Betaloka soveltamisesta saatu kokemus^® lapsilla on rajoitetusti. Tämän luokan käyttö on kontraindisoitu potilaille.

Yliannos

Metoprolol annos 7.5 g aikuinen aiheuttaa vakavan myrkytyksen. Lapsen 5 vuotta, hyväksyminen 100 mg metoprolol, jälkeen mahalaukun huuhtelu havaittiin myrkytyksen oireita. Vastaanotto 450 mg metoprolol teini-ikäinen 12 vuoden johtanut kohtalainen myrkytys. Vastaanotto 1.4 ja g 2.5 g metoprolol aikuista aiheuttaa keskivaikean ja vaikean myrkytys, vastaavasti. Vastaanotto 7.5 g aikuisille on johtanut erittäin vakava myrkytys.

Oireet: vakavin oireita sydän-järjestelmä, Kuitenkin joskus, erityisesti lapsille ja nuorille, voi voittaa keskushermoston oireet ja keuhkojen tukahduttaminen, bradykardia, AV saarto III määrin, asistolija, merkittävä verenpaineen lasku, huono syrjäisillä perfuusiota, sydämen vajaatoiminta, sydänperäinen sokki, esto keuhkojen, apnea, lisääntynyt väsymys, häiriöitä ja tajuttomuus, vapina, kouristukset, lisääntynyt hikoilu, parestesia, bronkospasmi, pahoinvointi, oksentelu, mahdollinen ruokatorven kouristus, gipoglikemiâ (etenkin lapsille) tai hyperglykemian, hyperkalemia; vaikutus munuaiset; tranzitornyi miasteniceski oireyhtymä.

Mukana ottamista alkoholin, verenpainelääkkeiden, hinidina tai Barbituraatit voi pahentaa potilaan tilan. Yliannostuksen ensimmäiset merkit voivat aiheutua 20 – 120 minuuttia antamisen jälkeen.

Hoito: kun kyseessä on suun kautta – nimittäminen aktiivihiili, jos välttämätöntä – mahanhuuhtelu.

Atropyn (0.25-0.5 mg/in aikuisille ja 10-20 mcg / kg lapsille) tulisi antaa ennen mahahuuhtelua (koska riski stimuloimalla Kiertäjähermo).

Jos välttämätöntä, – hengitysteiden tuki (Intubation) ja mekaaninen ilmanvaihto. Terbutaliinia voidaan käyttää bronkospasmin lievittämiseen injektiolla tai inhalaatiolla..

Kirjoita Piilokopio, Pidä infuusio glukoosi. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Tarvittaessa toistaa käyttöön (varsinkin kun vagusnyh oireita). Noudata EKG-monitoroinnissa.

Sydänlihaksen supistumisfunktion voimakkaan vaimennuksen yhteydessä on ilmoitettava dobutamiinin tai dopamiinin infuusio. Voit myös käyttää glukagonia 50-150 mcg/kg /, joka 1 m. Joissakin tapauksissa voivat tehokkaasti lisätä adrenaliini hoito.

Rytmihäiriöillä ja kammiokompleksin lisääntyessä (QRS) natriumliuokset infusoidaan (kloridi tai bikarbonaatti). On mahdollista asentaa keinotekoinen kuljettaja rytmi.

Kun sydänpysähdys johtuu yliannos ehkä elvytys useita tunteja.

Oireenmukainen hoito.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Metoprolol on alustan CYP2D6, tässä yhteydessä, valmisteet, estämällä CYP2D6, (kinidiini, terʙinafin, paroksetiini, fluoksetiini, sertraliinia, Selekoksibi, propafepon ja difenhydramiini) voivat vaikuttaa plasman pitoisuus metoprolola.

Yhdistelmät, joita olisi vältettävä

Barbituurihappojohdosten: Barbituraatit lisäys aineenvaihdunta Metoprolol, seurauksena entsyymien induktio (tutkimus suoritettiin fenobarbitaali).

Propafenone: Kun määrität propafenon 4 potilaat, vastaanottava metoprolol, Oli lisääntynyt keskittyminen metoprolola plasmassa 2-5 aika, samaan aikaan 2 potilaista haittavaikutuksia, ominaisuus Metoprolol. Tämä vuorovaikutus on vahvistettu tutkimuksessa 8 Vapaaehtoiset. Luultavasti, vuorovaikutus on esto propafenonom, kuten hinidinu, aineenvaihdunta Metoprolol kautta izofermenta CYP2D6. Ottaen huomioon, että propafenoni on beta-adrenoblocker ominaisuudet, metoprolol ja propafenon yhteinen nimittäminen ei näyttänyt sopiva.

Verapamiili: beta-adrenoblokatorov yhdistelmä (atenolola, Propranolol ja pindolola) ja verapamiili voi aiheuttaa bradykardiaa ja alentaa helvetti. Verapamil ja beta-adrenoblokatora vaikuttaa täydentäviä ingibiruty AV johtavuus ja sinussolmukkeen toiminto.

Yhdistelmät, mikä voi vaatia Betaloc-lääkkeen annoksen muuttamista^®

Luokan I rytmihäiriölääkkeet: yhdessä beta-adrenoblokatorami mahdollisesti summattu kielteinen vaikutus inotropnogo, Näin ollen kehittää vakavia hemodynaamisia haittavaikutuksia potilailla heikentynyt vasemman kammion. Tällaiset yhdistelmät olisi myös vältettävä potilailla SSSU ja eteis rikkominen. Vuorovaikutus kuvattu esimerkki dizopiramida.

Amiodaroni: yhteisen hakemuksen metoprolol voi johtaa lausutaan Sinusbradykardia. Kun otetaan huomioon erittäin pitkän T_1/2 Amiodarone (50 päivää), olisi otettava huomioon mahdollinen vuorovaikutus pitkästä aikaa amiodarone peruuttamisen jälkeen.

Diltiazem: diltiatseemi ja beta-adrenoblokatora vahvistaa ingibirutee AV johtavuus ja sinussolmukkeen toimimaan. Yhdessä metoprolol diltiatseemi tapauksissa bradykardia.

Tulehduskipulääkkeet: Npvs heikentää verenpainetta toiminnan beta-adrenoblokatorov. Tämä vuorovaikutus on rekisteröity yhdessä indomethacin ja havaittiin yhdessä sulindakom. Tutkimuksissa diclofenac tätä ei havaittu.

Difengidramin: Difenhydramiini vähentää biotransformatia metoprolol α–gidroksimetoprolola vuonna 2.5 ajat. Samaan aikaan on metoprolol vahvistaminen.

Adrenaliini (adrenaliini): raportoidaan 10 tapauksissa ilmaistuna verenpainetauti ja bradykardia potilailla, ottaen selektiivinen beeta-adrenoblokatora (myös pindolol ja propranolol) vedellä ja adrenaliini. Vuorovaikutus on havaittu joukko terveillä vapaaehtoisilla ja. Odotettu, että tällaisia reaktioita voi ilmetä myös, kun vahingossa verisuonten radan ja adrenaliini Puudutteet lakkaamista. Ilmeisesti, Tämä riski on paljon pienempi, kun cardioselective beetasalpaajat.

Fenyylipropanoliamiini:Fenyylipropanoliamiini (norefedriinin) yhtenä annoksena 50 mg voi parantaa diastolinen helvetin patologinen arvot terveillä vapaaehtoisilla. Propranolol periaatteessa avulla nostaa helvetti, vaativat fenilpropanolaminom. Kuitenkin beta adrenoblokatora voi aiheuttaa reaktioita ironista verenpainetauti potilaiden, saavat suuria annoksia fenyylipropanoliamiini. Siinä kerrottiin useissa tapauksissa kehitys gipertoniceski kriza ottamista fenyylipropanoliamiini taustaa.

Kinidiini: kinidiini estää metoprolol tietyn ryhmän potilaista nopean gidroksilirovaniem aineenvaihduntaa (Ruotsissa noin 90% Väestön), kutsumus, pääasiallisesti, huomattavasti plasman pitoisuus ovat metoprolol ja lisääntynyt β-adrenoceptor saarto. Uskotaan, että tällainen vuorovaikutus on ominaista muut beta-adrenoblokatorov, CYP2D6 CYP-aineenvaihdunnassa.

Klonidin: verenpainetautia reaktioita äkillinen peruuttamisesta clonidine saattavat pahentua, saadessaan beta-adrenoblokatorov. Yhdessä sovelluksessa, Peruuta clonidine tarjoamme, pysäyttäminen beta-adrenoblokatorov pitäisi alkaa muutamaa päivää ennen clonidine nosto.

Rifampisiini: rifampiini voi lisätä aineenvaihduntaa Metoprolol, vähentämällä sen pitoisuus plasmassa.

Metoprololin pitoisuutta veriplasmassa voidaan lisätä yhdistettynä simetidiiniin, Hydralazine, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, kuten paroksetiini, fluoksetiini ja sertraliini.

Potilaat, samalla otetaan metoprolol ja muut beta-adrenoblokatora (silmätipat) tai MAO-estäjät, pitäisi olla tarkassa valvonnassa.

Edessä vastaanoton beta-adrenoblokatorov 73.21 anestesiologia lisätä cardiodepressivne vaikutusta.

Edessä vastaanoton beta-adrenoblokatorov potilaat, saavat suullisen gipoglikemicakie tarkoittaa, voi vaatia annosta aiemmin.

Sydän glykosidit yhteisen hakemuksen beta-adrenoblokatorami voi lisätä aikaa AV johtavuus ja aiheuttaa bradykardiaa.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, Suojattu valolta alle 25 ° C lämpötilassa. Varastointiaika – 5 vuotta.