BARAKLÛD

Aktiivista ainetta: энтекавир
Kun ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 koodit (todistus): B18.1
Kun CSF: 09.01.01
Valmistaja: Bristol-MYERS SQUIBB yritys (Yhdysvallat)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, Kolmion muotoinen, leimattu “BMS” toisella puolella ja “1611” toisella puolella.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni, magnesiumstearaatti, краситель опадри белый.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, Kolmion muotoinen, leimattu “BMS” toisella puolella ja “1612” toisella puolella.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni, magnesiumstearaatti, краситель опадри розовый.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ei. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 MKM. Lisäksi, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ei. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 että 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_max ja AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 aika / päivä, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 ajat. C_max ja C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 ja 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 ja 0.5 ng / ml, vastaavasti, vastaanotettuaan annos 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), vähennys C_max päällä 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Jakelu

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Aineenvaihdunta

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Vähennys

Saavutettuaan C_max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Vaikka T_1/2 составлял 128-149 ei. Vastaanotossa 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 ajat, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ei.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% annos. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 että 471 ml / min,, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Todistus

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Annostusohjelman

Препарат следует принимать внутрь натощак (so, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, kuin 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 aika / päivä. При наличии резистентности к ламивудину (eli. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 aika / päivä.

Sisään Munuaisten vajaatoiminta клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. At CC <50 ml / min,, Sisältää. potilaat, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у Munuaisten vajaatoiminta

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

Sisään Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta коррекция дозы энтекавира не требуется.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin (≥ 1/1000, < 1/100) – ripuli, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, oksentelu.

CNS: usein (≥ 1/100, < 1/10) – päänsärky, uupumusta; harvoin (≥1 / 1000, < 1/100) – unettomuus, huimaus, uneliaisuus.

Markkinoille tulon jälkeiset tiedot (частота не может быть определена)

Allergiset reaktiot: anafylaktoidiset reaktiot.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, ihottuma.

Vasta

- Jopa 18 vuotta;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Raskaus ja imetys

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kun odotettu hoidon hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tuntematon, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Varoitukset

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, Sisältää. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, Sisältää. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

On otettava huomioon,, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, tuntematon. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Yliannos

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Terveillä vapaaehtoisilla, получавших препарат в дозах до 20 мг/сут в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Hoito: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, ei tiedossa. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.