Aktiivista ainetta: энтекавир
Kun ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 koodit (todistus): B18.1
Kun CSF: 09.01.01
Valmistaja: Bristol-MYERS SQUIBB yritys (Yhdysvallat)
Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, Kolmion muotoinen, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.
| 1 kieleke. | |
| энтекавир | 500 g |
Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni, magnesiumstearaatti, краситель опадри белый.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, Kolmion muotoinen, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.
| 1 kieleke. | |
| энтекавир | 1 mg |
Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni, magnesiumstearaatti, краситель опадри розовый.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ei. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 MKM. Lisäksi, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.
Imeytyminen
У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ei. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 että 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax ja AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 aika / päivä, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 ajat. Cmax ja Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 ja 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 ja 0.5 ng / ml, vastaavasti, vastaanotettuaan annos 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), vähennys Cmax päällä 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Jakelu
Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.
Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.
Aineenvaihdunta
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.
Vähennys
Saavutettuaan Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Vaikka T1/2 составлял 128-149 ei. Vastaanotossa 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 ajat, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ei.
Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% annos. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 että 471 ml / min,, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.
— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.
Препарат следует принимать внутрь натощак (so, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, kuin 2 ч до следующего приема пищи).
Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 aika / päivä. При наличии резистентности к ламивудину (eli. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 aika / päivä.
Sisään Munuaisten vajaatoiminta клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. At CC <50 ml / min,, Sisältää. potilaat, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.
Рекомендуемые дозы энтекавира у Munuaisten vajaatoiminta
| Kreatiniinipuhdistuma (ml / min,) | Potilaat, ранее не получавшие нуклеозидные препараты | Potilaat, резистентные к ламивудину |
| >50 | 0.5 mg 1 aika / päivä | 1.0 mg 1 aika / päivä |
| 30-<50 | 0.5 mg joka 48 ei | 1.0 mg joka 48 ei |
| 10-<30 | 0.5 mg joka 72 ei | 1.0 mg joka 72 ei |
| <10 гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ |
0.5 mg joka 5-7 päivää | 1.0 mg joka 5-7 päivää |
*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.
Sisään Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta коррекция дозы энтекавира не требуется.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin (≥ 1/1000, < 1/100) – диарея, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, oksentelu.
CNS: usein (≥ 1/100, < 1/10) – головная боль, uupumusta; harvoin (≥1 / 1000, < 1/100) – бессонница, huimaus, uneliaisuus.
Markkinoille tulon jälkeiset tiedot (частота не может быть определена)
Allergiset reaktiot: anafylaktoidiset reaktiot.
Ihoreaktiot: hiustenlähtö, ihottuma.
- Jopa 18 vuotta;
— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kun odotettu hoidon hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Tuntematon, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.
При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.
Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, Sisältää. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, Sisältää. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.
On otettava huomioon,, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.
Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, tuntematon. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.
Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Terveillä vapaaehtoisilla, получавших препарат в дозах до 20 мг/сут в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.
Hoito: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.
Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.
При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, ei tiedossa. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.
Lääke on julkaistu reseptiä.
Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa enintään 25 ° C. Säilyvyys - 2 vuosi.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More