BYETTA

Aktiivista ainetta: Eksenatidia
Kun ATH: A10BX04
CCF: Oraalinen diabeteslääke
ICD-10 koodit (todistus): E11
Kun CSF: 15.02.06
Valmistaja: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Sveitsi)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Ratkaisu p / käyttöönottoon väritön, kirkas.

Apuaineita: natrium asetaatti magnesiumsulfaattitrihydraatin, orgaaniset hapot, mannitoli, kresoli, vesi d / ja.

1.2 ml – spric-rucki (1) – pakkauksissa pahvi (1).
2.4 ml – spric-rucki (1) – pakkauksissa pahvi (1).

Farmakologinen vaikutus

Diabeteslääkkeiden lääkitys. Eksenatidia (Bloomington: Indiana-4) inkretina ja 39 mimetik amino hapan amidopeptidom. Inkretiny, kuten glukagonin kaltainen peptidi-1 (UPF-1), täydentää gljukozozavisimuju insuliinin eritystä, parantaa beeta-solujen toimintaa, tukahduttaa glukagonin eritys lisääntyi puutteellisesti ja hidastaa mahalaukun tyhjennys syönnin suolistosta verenkiertoon. Eksenatidia on voimakas mimeettinen inkretina, joka aiheuttaa insuliinin eritystä ja gljukozozavisimoj muut diabeteslääkkeiden vaikutukset, luonnostaan inkretinam, jonka avulla voit parantaa glukoositasapainoa diabetes mellitus tyypin 2.

Aminohappojärjestys jeksenatida osittain vastaa ihmisen UPF-1 sarja, minkä vuoksi se sitoo ja aktivoi reseptoreihin ihmisillä 1 GPP, joka johtaa lisääntynyt gljukozozavisimogo synteesi ja eritys insuliinin beeta-solujen haima myötävaikutuksella syklinen veto AMP ja/tai muut solunsisäinen transduktioreittien reittejä. Eksenatidia stimuloi release insuliinin alkaen beetasolujen läsnäollessa korkeita pitoisuuksia glukoosi.

Kemiallinen rakenne ja farmakologiset vaikutukset eksenatidia eroaa insuliini, sulfonyyliureat, johdannaiset D fenyylialaniinin ja meglitinidov, biguanidin, tiazolidindionov ja Alpha-glucosidase estäjät.

Eksenatidia parantaa glukoositasapainoa diabetes mellitus tyypin 2 seuraavat mekanismit.

Kun giperglikemicheskih kasvaa eritystä gljukozozavisimuju eksenatidia valtioiden beta-kletok haima insuliinin. Insuliinin eritystä pysähtyy vähentää pitoisuudet glukoosia veressä ja sen lähentäminen normaali, mikä vähentää hypoglykemian riski.

Eritystä insuliinin ensimmäisellä 10 minuuttia, tunnetaan “ensimmäisessä vaiheessa insuliinia vastaus”, Ei ole huume erityisesti potilailla, joilla diabetes mellitus tyyppi 2. Lisäksi, ensimmäinen vaihe insuliinia vastaus on varhainen beta-solujen toimintahäiriö diabetes tyyppi 2. Johdanto jeksenatida palauttaa tai parantaa ensimmäisenä, ja toinen vaihe insuliinin vaste potilailla diabetes mellitus tyyppi 2.

Potilaalla on diabetes mellitus tyyppi 2 Hyperglykemia taustaa johdanto jeksenatida estää liiallinen eritys Glukagoni. Kuitenkin eksenatidia ei riko normaali gljukagonovogo vastaus hypoglykemia.

On osoitettu,, jeksenatida käyttöönotto johtaa ruokahalun heikkenemistä ja vähentää ravinnon; estää motoriku vatsaan, joka hidastaa tyhjät.

Potilailla, joilla on diabetes tyypin 2 jeksenatidom hoito yhdessä metformiinin, tiazolidindionom ja/tai sulfonylureas huumeiden johtaa lasku glukoosi veressä ruokailua pitoisuus, aterian verensokerin, sekä ilmaisin HbA1c, mikä parantaa glukoositasapainoa näillä potilailla.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Jälkeen p/annos johdanto-jeksenatida 10 mcg potilailla diabetes mellitus tyyppi 2 Eksenatidia imeytyy nopeasti ja saavuttaa välinettä, jolla_max kautta 2.1 ei, Mikä on 211 pg / ml, AUC_o-inf on 1036 PG x h/ml. Vaikutuksen jeksenatida AUC on Kidnapannut annos kasvaa 5 mikrogrammaa 10 g, Vaikka ei ole suhteellista kasvua ja_makh. Sama vaikutus havaittiin kun s/vatsan johdanto-jeksenatida, lonkan tai kyynärvarren.

Jakelu

V_d jeksenatida jälkeen s/käyttöönotolle on 28.3 l.

Aineenvaihdunta ja eritys

Eksenatidia erittyy pääasiassa kautta clubockova suodatus myöhemmin romahdus proteoliticheskim. Tilien jeksenatida on yhtä suuri kuin 9.1 l /. Lopullinen T_1/2 on 2.4 ei. Nämä farmakokineettiset ominaisuudet jeksenatida ei riipu annos. Mitatut pitoisuudet jeksenatida tunnistaa noin 10 tuntia annoksen jälkeen.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaalla on heikko tai lievä vajaatoiminta, munuaisten toiminta (CC 30-80 ml / min,) maahan jeksenatida ei merkittävästi poikkea puhdistuma potilailla, joilla normaali munuaistoiminta; Siis korjaus annos ei vaadita. Kuitenkin potilailla, joilla end stage munuaisten vajaatoiminta, dialyysi, keskimääräinen puhdistuma väheni 0.9 l / (verrattuna 9.1 Lehtinen terveillä).

Kuin eksenatidia enimmäkseen munuaiset, harkittu, mitä maksa ei muuta jeksenatida veressä pitoisuus.

Ikä ei vaikuta farmakokineettiset ominaisuudet jeksenatida. Siksi vanhukset eivät edellytä korjaus annosta.

Farmakokinetiikka ei ole tutkittu lasten jeksenatida.

Farmakokineettiset tutkimuksessa nuorten vuotiaat 12 että 16 vuotta diabetes 2 Kirjoita tapaamisen jeksenatida annos 5 mcg farmakokineticeskih parametrien arvot olivat samanlaiset kuin aikuisten.

Miesten ja naisten on kliinisesti merkittäviä eroja farmakokinetiikkaan jeksenatida ei ole noudatettu.

Farmakokinetiikkaan jeksenatida edustajia eri rotuja ei käytännössä muutu. Korjaus annos etnisyys ei tarvittu.

Ei ole havaittavissa korrelaatiota painoindeksi (BMI) ja farmakokinetika jeksenatida. Korjaus annos BMI ei tarvittu.

Todistus

- Diabetes mellitus tyyppi 2 täydentävä hoito metforminu, johdettu sulfonylureas, tiazolidindionu, yhdistelmä metformin ja sulfonylureas johdannainen, tai metformin ja tiazoldindiona jos ei ole riittävää glukoositasapainoa.

Annostusohjelman

Lääke annetaan p/reiden omalla alueella, vatsan tai kyynärvarren.

Aloitusannos on 5 g, joissa säädetään 2 kertaa päivässä tahansa 60 minuutin aikana ennen aamu- ja ilta-ateria. Älä kirjoita lääkkeen syömisen jälkeen. Jos injektio hoito jatkuu muuttamatta annos.

Kautta 1 kuukauden kuluttua aloittaa hoito annos voidaan nostaa 10 g 2 kertaa / vrk.

Yhteinen tapaaminen metformin, tiazolidindionom tai näiden lääkkeiden yhdistelmää, aloitusannos metformin ja/tai tiazolidindiona ei voi muuttaa. Jos yhdistelmä huumeiden Byetta^® johdannaiset sulfonylureas voi vaatia pienempiä annoksia saatu sulfonylureas vähentämiseksi hypoglykemian.

Sivuvaikutus

Haittavaikutukset, yleisimpiä, kuin yksittäisissä tapauksissa, lueteltuna seuraavassa porrastus: Usein (≥ 10 %), usein (≥1 %, mutta <10%), joskus (>0.1%, mutta <1%), harvoin (>0.01%, mutta <0.1%), harvoin (<0.01%).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Usein – pahoinvointi, oksentelu, ripuli; usein – ruokahaluttomuus, ruoansulatushäiriö, hastroэzofahealnыy refluksi; joskus – vatsakipu, vatsan turvotus, röyhtäily, ummetus, dysgeusia, ilmavaivat; harvoin – akuutti haimatulehdus. Eniten mitattu yleisesti heikko tai kohtalaisia pahoinvointi oli annos- ja vähentynyt ajan myötä, puuttumatta hyötyliikunnasta.

CNS: usein – huimaus, päänsärky; harvoin uneliaisuus.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: Usein – gipoglikemiâ, liittyy usein tunne shake, heikkous. Turhaan. hypoglykemia taajuus kasvaa yhteisen tapaamisen huumeiden Byetta^® ja johdannaissopimusten sulfonylureas, säädettävä johdannaiset sulfonylureas sallitun enimmäismäärän pienentämiseen, kun lisäät hypoglykemian. Useimmat jaksot hypoglykemian intensiteetti oli heikko tai kohtalainen, ja seis hiilihydraatteja suun kautta.

Aineenvaihdunta: usein – liikahikoilu; harvoin – degidratatsiya (liittyy pahoinvointi, oksentelu ja/tai ripuli).

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – munuaisten vajaatoiminta, Sisältää. akuutti munuaisten vajaatoiminta, pahentuminen krooninen munuaisten vajaatoiminta Virtaus, seerumin kreatiniinin nousu.

Allergiset reaktiot: harvoin – ihottuma, kutittaa, angioedeema; harvoin – anafylaktinen reaktio.

Paikalliset reaktiot: usein – ihoreaktioita pistoskohdassa.

Muut: useita tapauksia on raportoitu lisätä veren hyytymistä aika (INR) yhdessä varfariinin ja jeksenatida, että joskus mukana verenvuoto.

Yleisesti, sivuvaikutuksia intensiteetti oli heikko tai kohtalainen ja johda hoitoon nosto.

Vasta

- Diabetes mellitus tyyppi 1 tai Diabeettinen ketoasidoosi;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC<30 ml / min,);

tietokoneteollisuuden vakavia ruoansulatuskanavan sairauksien samanaikaisia gastroparezom;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta (turvallisuutta ja tehokkuutta huumeiden lapsilla ei ole vahvistettu);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Ei suositella/in tai / m käyttöönoton valmistelu.

Huumeiden Byetta^® ei tulisi käyttää, Jos havaitut hiukkasia tai jos ratkaisu tai muddy on värjäys.

Vaikka hoito huumeiden Byetta^® jeksenatidu vasta-aineita voi esiintyä. Kuitenkin tämä ei vaikuta, taajuus ja tyyppisiä haittavaikutuksia.

Potilaita tulee informoida, että hoito Byetta^® voi johtaa lasku ruokahalu ja/tai kehon painoindeksi, ja että näitä vaikutuksia ei tarvitse muuttaa tila.

Raportoitu harvoissa tapauksissa munuaisten toiminta, joissa seerumin kreatiniinin lisäystä, munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä, pahentuminen krooninen ja akuutti munuaisten vajaatoiminta; Tämä edellyttää joskus munuaisten dialyysihoitoa. Jotkut näistä ilmiöistä on havaittu potilailla, vastaanottaa farmakologisia valmisteita, vaikutus munuaisten toiminta veden vaihto ja/tai muut haittatapahtumat, osaltaan rikkoo nesteytys, kuten pahoinvointia, oksentelu ja / tai ripulia. Samanaikainen lääkitys mukana ACE: n estäjät, Tulehduskipulääkkeet, diureetti huumeiden. Kun määrität oireenmukainen ja peruuttaminen, luultavasti oli syy patologisia muutoksia, heikentynyt munuaisten toiminta palauttaa. Tehtäessä prekliinisen ja kliinisen tutkimuksen tiedot jeksenatida, osoittaa suoraan munuaistoksisuus, ei havaittu.

Raportoitu harvoissa tapauksissa akuutin haimatulehduksen edessä huumeiden Byetta vastaanotto^®. Potilaille olisi tiedotettava erityisiä oireita akuutin haimatulehduksen: jatkuva vaikea vatsakipu. Kun liität lupa todettu oireiden hoitoon haimatulehduksen.

Potilaille ennen hoidon Byetta^® on tunnettava huumeiden “Ohjeita spric-rucki”.

Kokeiden tulokset

Prekliinisissä tutkimuksissa on havaittu syövän hiiret ja rotat jeksenatida. Rotat annoksilla, joka 128 kertaa suurempi annos henkilö, huomattava numeroilla mitattavaa kasvua solun adenoomien kilpirauhasen ilman merkki syövän, se johtui elinajanodotteen koe-eläinten, vastaanottava eksenatidia.

Yliannos

Yliannostuksen (annos 10 kertaa suurempi kuin suositeltua annosta) Seuraavassa on havaittu oireet: vakava pahoinvointi ja oksentelu, sekä nopean kehityksen hypoglykemia.

Hoito: oireenmukainen hoito, myös suonensisäinen glukoosin tapauksessa ilmaissut hypoglykemia.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Huumeiden Byetta^® on käytettävä varoen potilailla, isäntä sisällä huumeita, vaatii Nopea saanti verta, tk. BYETTA^® voi aiheuttaa viiveen vatsan tyhjenemistä. Potilaita on neuvottava nielemään huumeiden, joka riippuu niiden pitoisuuksien yläraja (esimerkiksi, antibiootit), vähintään 1 tuntia ennen johdanto jeksenatida. Jos tällaisia lääkkeitä on otettava ruoan kanssa, Sinun tulee ottaa noina ateriat, Kun eksenatidia ei ole harhaanjohtavaa.

Digoxin nimityksen (0.25 mg 1 aika / päivä) kanssa huumeiden Byetta^® vähenee_makh Digoksiini 17%, ja t_makh kasvaa 2.5 ei. Kuitenkin AUC tasapaino ei muutu.

Huumeiden Byetta käyttöönotto taustaa^® AUC-и С_makh lovastatina vähenivät noin 40% ja 28% vastaavasti, ja t_makh kasvoi noin 4 ei. Yhteinen tapaaminen huumeiden Byetta^® HMG-CoA-reduktaasin estäjien ei liittynyt muutokset rasva kokoonpano veren (HDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli, kokonaiskolesteroli ja PKO).

Potilaalla on lievä tai kohtalainen verenpainetauti, stabilizirujushhejsja, Lisinopriili ottamista taustaa (5-20 mg / vrk), Huumeiden Byetta^® ole muuttunut AUC ja c_makh Lisinopriili tasapainotilassa. T_makh Lisinopriili tasapainotilassa kasvoi 2 ei. Ei ole muuttunut keskimääräinen systolinen ja diastolinen HELVETTI.

Huomattava, että varfariinin kautta käyttöön 30 minuutin kuluttua huumeiden Byetta^® T_makh Se kasvoi noin 2 ei. Kliinisesti merkittäviä muutoksia_makh AUC seisaallaan.

Huumeiden Byetta^® yhdessä insuliinin, D-fenyylialaniini johdannaiset, meglitinida tai alfa-glucosidase estäjiä ei tutkittu.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä 2 ° 8 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.

Sijaitsee huumeiden käyttöä spric-kahva on säilytettävä korkeintaan 25° c: n lämpötilassa enintään 30 päivää.

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, suojaa valaistuksessa; Eivät jäädy.