AZILEKT

Aktiivista ainetta: rasagiliinia
Kun ATH: N04BD02
CCF: Huumeiden vastaisen – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 koodit (todistus): G20
Valmistaja: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, Valium, viistetty ja kaiverrettu “GIL 1” toisella puolella.

Apuaineita: mannitoli, kolloidinen piidioksidi, maissitärkkelys, esigelatinoitu maissitärkkelys, steariinihappo, talkki.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Huumeiden vastaisen. Селективный необратимый МАО типа В, entsyymi, päällä 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (esimerkiksi, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” vaikutus).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plasmassa saavutetaan 0.5 ei. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% ja 20% vastaavasti.

Jakelu

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% että 70%.

Aineenvaihdunta

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Vähennys

Разагилин выводится преимущественно почками (lisää 60%) и в меньшей степени через кишечник (lisää 20%). Vähemmän 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 on 0.6-2 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max päällä 80% ja 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% ja 80% vastaavasti.

Todistus

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Annostusohjelman

Luovuttaa 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Sivuvaikutus

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, sivuvaikutukset, tapahtuu taajuudella 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: päänsärky, masennus, huimaus, ruokahaluttomuus, kouristukset; harvoin – aivoverisuonitapahtuma.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, ruoansulatushäiriö.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, niveltulehdus, niskakipu.

Ihoreaktiot: vezikulobulleznaja ihottuma, kosketusihottuma; harvoin – ihosyöpä.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: angina; harvoin – sydäninfarkti.

Muut: flunssan kaltaiset oireet, kuume, leukopenia, nuha, yleinen heikkous, sidekalvontulehdus, dizurija, allergiset reaktiot.

При применении вместе с леводопой:

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: dyskinesia, мышечная дистония, ruokahaluttomuus, epätavalliset unet, ataksia; harvoin – aivoverisuonitapahtuma.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ummetus, oksentelu, vatsakipu, suun kuivuminen.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, niskakipu, tendosynovyt.

Ihoreaktiot: ihottuma; harvoin – меланома кожи.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: posturaalinen hypotensio; harvoin – angina.

Muut: vahingossa tapahtuneet kaatumiset, laihtuminen, allergiset reaktiot.

Vasta

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 päivää);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedriini, Pseudoefedriini), другими деконгестантами, dekstrometorfaania, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feokromosytooma;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Raskaus;

- Imetys (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FROM varovaisuus назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” vaikutus), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (juusto, suklaa).

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Yliannos

Oireet передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (Sisältää. verenpainetauti, posturaalinen hypotensio).

Hoito: mahanhuuhtelu, lääkehiilen, simptomaticheskaya hoito. Spesifistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Koska, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetiini, fluvoksamiini), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, ripuli. Mahdollisesti, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Koska, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (esimerkiksi, Siprofloksasiini) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.