Atenololi

Aktiivista ainetta: Atenolol
Kun ATH: C07AB03
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Intia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Apuaineita: maissitärkkelys (kuiva), metyyliparabeeni, propyyli, magnesiumstearaatti, natriumtärkkelysglykolaatti, kolloidinen piidioksidi, vesi.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Kardioselektiivinen beta₁-8. ei sisäisen sympathomimetic toimintaa. Se on verenpainetta alentava, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: alentaa sykettä, sortavat johtavuus ja ahdistus, vähentää sydänlihaksen supistumista. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (ensimmäinen 24 tunnin kuluttua suun kautta) korotukset (seurauksena vastavuoroisesti kasvusta aktiivisuuden α-adrenergisen stimulaation ja poisto β₂-adrenoreceptorov), kautta 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Verenpainetta alentava vaikutus liittyy väheneminen sydämen tuotos, vähentynyt reniini-angiotensiinijärjestelmän (on tärkeää potilailla perusaikataulun liikaerityksen reniinin), чувствительности барорецепторов дуги аорты (aio lisätä aktiivisuutta vastauksena alentaa verenpainetta) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, ja diastolinen verenpaine, уменьшением ударного объема и минутного объема. Kohtuullisilla terapeuttisilla annoksilla se ei vaikuta ääreisvaltimoiden sävyyn.

Antianginaalinen vaikutus määräytyy väheneminen sydänlihaksen hapenkulutus vähentämällä sydämen sykettä (pidentymisen diastole ja parannettu sydänlihasperfuusion) ja supistumiskykyä, sekä vähennetään herkkyyttä vaikutuksia sydänlihaksen sympaattinen innervation. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Kustannuksella kasvava loppudiastolisen paineen vasemmasta kammiosta ja lisääntynyt vetolujuus kammion lihassäikeet voi lisätä hapenkulutus, erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Antiarytminen vaikutus johtuu poistaminen rytmihäiriöitä tekijöistä (takykardia, lisääntynyt aktiivisuus sympaattisen hermoston, kasvaneesta cAMP: stä, verenpainetauti), Vähennä nopeutta spontaani magnetointi Sini ja jektopicheskogo sydämentahdistin ja hidastaa eteis. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Sitä vastoin ei-selektiivinen beeta-salpaajat, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (haima, luurankolihaksen, sileän lihaksen ääreisvaltimot, keuhkoputken ja kohdun), ja hiilihydraattiaineenvaihdunta; vakavuus aterogeeniseen toimia poikkea propranolol toiminnot. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, hrono-, ino- и дромотропное действие. Kun käytetään suuria annoksia (lisää 100 mg / vrk) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ei, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 hoitoviikosta. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h antamisen jälkeen, huipentuu myöhemmin 2-4 ч и продолжается до 24 ei.

Farmakokinetiikka

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, hyötyosuus – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Huono tunkeutuvat BBB. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 6-16%.

T_1/2 on 6-9 ei. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 ja kumulaatio: ainakin QC 35 мл/мин T_1/2 on 16-27 ei, ainakin QC 15 ml / min, – lisää 27 ei, при анурии удлиняется до 144 ei. Erittyy hemodialyysin aikana.

Iäkkäät potilaat T_1/2 korotukset.

Todistus

Verenpainetauti, hypertensiivinen kriisi, mitraaliläpän esiinluiskahduksia, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, hypertensiivisen tyypin neuroverenkierron dystonia.

Hoito: CHD, angina (jännite, покоя и нестабильная).

Hoito ja ehkäisy: sydäninfarkti (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Rytmihäiriöt (Sisältää. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tyreotoksikoosi), sinustakykardia, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya ja kammion arrythmia, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, mercatel'naâ tahiaritmiâ, auricular säröt.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Yhdistetyssä terapiassa: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feokromosytooma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tyreotoksikoosi; migreeni (ennaltaehkäisy).

Annostusohjelman

Luodaan yksittäin. Обычная доза для взрослых – sisällä, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 aika / päivä. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min, – mennessä 50 mg / vrk; ainakin QC 15 ml / min, – mennessä 50 mg päivässä.

Suurin annos: aikuinen nauttiminen – 200 mg / vrk 1 tai 2 sisäänpääsy.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: Joissakin tapauksissa – bradykardia, hypotensio, AV johtumishäiriöt, sydämen vajaatoiminnan oireita.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: в начале терапии возможны тошнота, ummetus, ripuli, suun kuivuminen.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: в начале терапии возможны усталость, huimaus, masennus, легкая головная боль, unihäiriöt, kylmyyden tunne ja parestesia raajoissa, снижение реакционной способности пациента, erityksen väheneminen kyynelnesteen, sidekalvontulehdus.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: alennettu teho, hypoglykeemiset tilat diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

Hengityselimet: in alttiilla potilailla – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Allergiset reaktiot: kutina.

Muut: lisääntynyt hikoilu, punoitus.

Vasta

AV--блокада II и III степени, sinoatrialynaya saarto, SSS, bradykardia, (HR vähemmän 40 u. / min), hypotensio (в случае применения при инфаркте миокарда, systolinen verenpaine alle 100 mmHg.), sydänperäinen sokki, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akuutti sydämen vajaatoiminta, Prinzmetalin angina, maidoneritys, samanaikainen MAO-estäjät, повышенная чувствительность к атенололу.

Raskaus ja imetys

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Siksi käyttöä raskauden aikana on mahdollista vain siinä tapauksessa,, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Varoitukset

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, krooninen keuhkoahtaumatauti (Sisältää. astma, keuhkolaajentuma), metabolinen asidoosi, hypoglykemia; аллергических реакциях в анамнезе, kroonisen sydämen vajaatoiminnan (korvaus), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (katkokävely, Raynaud'n oireyhtymä), feokromosytooma, maksan vajaatoiminta, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, myastenia, tyreotoksikoosi, masennus (Sisältää. historia), psoriaze, Raskaus, iäkkäillä potilailla, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Atenololia käytettäessä on mahdollista vähentää kyynelnesteen tuotantoa, mikä on potilaille tärkeää, piilolinssejä.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

Kun atenololin ja klonidiinin yhdistetty käyttö lopetetaan, klonidiinihoito jatkuu vielä useita päiviä atenololin poistamisen jälkeen., в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, toimet, jotka vaativat runsaasti huomiota, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, ilmaisi johtumishäiriö; описаны случаи постуральной гипотензии, huimaus, vasemman kammion vajaatoiminta, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedaatio, suun kuivuminen.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, joka voi johtaa merkittävään kasvuun verenpaineen, kehittäminen hypertensiivinen kriisi.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.