AROMAZIN

Aktiivista ainetta: эксеместан
Kun ATH: L02BG06
CCF: Syövän huumeiden. Ингибитор ароматазы
ICD-10 koodit (todistus): C50
Kun CSF: 15.13.04.01
Valmistaja: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (Italia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, покрытые сахарной оболочкой valkoinen tai valkoinen harmahtava sävy, pyöreä, lenticular; leimattu “7663” toisella puolella, выполненной черной краской.

Apuaineita: mannyt, gipromelloza, polysorbaattia 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogoli 6000, magnesiumkarbonaatti, Titaanidioksidi, метил-п-гидроксибензоат, polyvinyylialkoholi, sakkaroosia.

15 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
15 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, aloitusannos 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, vastaanottava 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, luultavasti, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, etupäässä, maha-suolikanavasta. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Ehdottaa, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. Kertaluonteinen ottamista huumeiden annos 25 mg C_max Plasma on 17 ng/ml saavutetaan 2 ei. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Jakelu

Suhde plasman proteiineihin – noin 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Aineenvaihdunta

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Vähennys

Lopullinen T_1/2 suunnilleen 24 ei. Примерно равные количества эксеместана (noin 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Alkaen 0.1 että 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC < 30 ml / min,) системное воздействие эксеместана в 2 kertaa suurempi, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 kertaa suurempi, однако коррекции дозы не требуется.

Todistus

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Annostusohjelman

Määritä sisällä. To взрослых и пациенток пожилого возраста Suositeltu annos on 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 vuotta. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® lopettaa.

At печеночной или почечной недостаточности Annosta ei tarvitse.

Älä käytä lääkettä lapset.

Sivuvaikutus

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Usein (>10%), usein (>1%, <10%), harvoin (>0.1%, <1%), harvoin (>0.01%, <0,1%).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Usein – pahoinvointi; usein – ruokahaluttomuus, vatsakipu, oksentelu, ummetus, ruoansulatushäiriö, ripuli.

Osa keskus- ja ääreishermoston: Usein – unettomuus, päänsärky; usein – masennus, huimaus, rannekanavaoireyhtymä.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: Usein – vuorovesi.

Ihoreaktiot: Usein – Hikoilu; usein – ihottuma, hiustenlähtö.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: Usein – суставные и скелетно-мышечные боли.

Muut: Usein – väsymys; usein – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Suunnilleen 20% potilaat (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (ei määritetty, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Vasta

— пременопаузный эндокринный статус;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai munuaisten.

Raskaus ja imetys

Аромазин^® aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, niin, missä, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® uneliaisuus, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, ei ole asennettu. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Hoito: ei spesifisiä vastalääkkeitä. Tarvittaessa oireenmukainen, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Valmistelut, sisältävät estrogeenia, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Varastointiaika – 3 vuosi. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, pakkaukseen.