ARKOKSIA

1,449 10 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: ètorikoksib
Kun ATH: M01AH05
CCF: Tulehduskipulääkkeet. Vysokoselektivnyj Cox-2 estäjä
ICD-10 koodit (todistus): M05, M07, M15, M45
Kun CSF: 05.01.01.08.01
Valmistaja: Merck Sharp & Dohme B (V). (Alankomaat)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen vihreä väri, lenticular, âblokovidnoj lomake, Kohokuvioitu “ARCOXIA 60” toisella puolella, ja kanssa kohokuvioitu “200” – toinen.

	1 kieleke.
ètorikoksib	60 mg

Apuaineita: kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadraj II vihreä 39K 11520, karnaubavaha.
Päällysteen koostumus kalvon: laktoosimonohydraatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, triasetiinia, alumiini lakka perustuu musteet indigokarmina (E132), väriaine keltainen rautaoksidi (E172).

2 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
2 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
4 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
4 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, lenticular, âblokovidnoj lomake, Kohokuvioitu “ARCOXIA 90” toisella puolella, ja kanssa kohokuvioitu “202” – toinen.

	1 kieleke.
ètorikoksib	90 mg

Apuaineita: kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadraj II valkoinen 39K 18305, karnaubavaha.
Päällysteen koostumus kalvon: laktoosimonohydraatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, triasetiinia.

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleanvihreä, lenticular, âblokovidnoj lomake, Kohokuvioitu “ARCOXIA 120” toisella puolella, ja kanssa kohokuvioitu “204” – toinen.

	1 kieleke.
ètorikoksib	120 mg

Apuaineita: kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadraj II vihreä 39K 11529, karnaubavaha.
Päällysteen koostumus kalvon: laktoosimonohydraatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, triasetiinia, alumiini lakka perustuu musteet indigokarmina (E132), väriaine keltainen rautaoksidi (E172).

Farmakologinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet. COX-2-estäjä, terapeuttinen pitoisuus estää prostaglandiinien ja tulehdusta, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Cox-2 selektiivinen inhibitiota alempi ilmentymä kliinisiä oireita, tulehdukseen, Ei vaikutusta verihiutaleiden toimintaan ja RUOANSULATUSKANAVAN limakalvojen.

Ètorikoksib on annoksesta riippuvainen vaikutus estää Cox-2, vaikuta Cox-1 jopa päivittäinen annos käytettynä 150 mg. Arkoksia^® ei vaikuta prostaglandiinien mahalaukun limakalvon ja verenvuoto. Ei ole tehty tutkimuksia vähentämistä arakidonihappoa ja verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttamat kollageenin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Nieltynä imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Hyötyosuus suun kautta on noin 100%. Ottamisen jälkeen huumeiden annos ruokailua aikuiset 120 mg C_max on 3.6 ug / ml: n, T_max -1 h antamisen jälkeen.

Ruokailu ei merkittävästi vaikuta vakavuutta ja nopeus imeytymistä kun ètorikoksiba annos toteutetuista 120 mg. Kuitenkin arvot c_maxvähentää 36% ja T_max kasvaa 2 ei.

Sisäänpääsy antatsidov ei vaikuta farmakokinetiku huumeiden.

Jakelu

Geometrinen keskiarvo AUC-arvo_0-24 valmistettu 37.8 µg x h/ml. Farmakokinetiikkaan ètorikoksiba sisällä terapeuttisia annoksia on luonteeltaan lineaarinen.

Plasman proteiineihin on suurempi kuin 92%. V_d tasapaino on 120 l. Ètorikoksib läpäisee istukan ja veri - aivoesteen.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa, izofermenta zitohroma r450 myötävaikutuksella (CYP) ja koulutuksen 6-hydroksimetyyli-ètorikoksiba. Havaitaan 5 aineenvaihduntatuotteiden ètorikoksiba, tärkein – 6-hydroksimetyyli-ètorikoksib ja sen derivaatta – 6-carboxy-asetyyli-ètorikoksib. Pääasialliset metaboliitit eivät vaikuta Cox-1, ja useimmat ovat aktiivisia tai istumista vastaan Cox-2.

Vähennys

Ètorikoksiba erittyminen tapahtuu aineenvaihduntatuotteiden munuaisten kautta muodossa. Vähemmän 1% lääke erittyy virtsaan muokkaamattomassa muodossa.

Yhdellä on/on terveillä vapaaehtoisilla radioaktiivisen huumeiden käyttöön, sisältää ètorikoksib-annos 25 mg, osoittaa, mitä 70% lääke erittyy munuaisten kautta, 20% – läpi suolistossa, pääasiassa metaboliitteina. Vähemmän 2% muunneltua lomakkeella.

Saavuttaa tasapaino 7 h 35 päivittäisen pääsy annos 120 mg, jonka on kumulaation 2, Tämä vastaa T_1/2– noin 22 ei. Plasma tarkastamista noin 50 ml / min,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokineettiset eroja miesten ja naisten.

Farmakokinetiikkaa iäkkäillä (65 ja vanhemmat) verrattavissa nuorten suorituskykyä, ja ei tarvitse muuttaa annos vanhuksille.

Rodun erot eivät vaikuta farmakokineettiset parametrit ètorikoksiba.

Potilailla lievä maksan (5-6 Pisteet asteikon lapsi Pugh) kertaluonteinen ottamista ètorikoksiba annos 60 mg/vrk seurasi AUC lisääntyminen 16% verrattuna terveillä henkilöillä.

Potilailla, joilla kohtalaisen heikentynyt maksan (7-9 Pisteet asteikon lapsi Pugh), lääkkeen annos 60 mg päivässä, AUC oli sama, terveillä henkilöillä, lääkettä päivittäin samalla annoksella.

Kliininen ja farmakokineettiset tutkimukset potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (lisää 9 Pisteet asteikon lapsi Pugh) ei.

Farmakokineettiset suorituskyvyn ètorikoksiba yhden käyttää annos 120 mg potilailla keskivaikean ja vaikean munuaisten vajaatoiminta ja loppu vaiheessa kroonista munuaisten vajaatoimintaa (CRF), Hemodialyysin, ei eronnut merkittävästi niitä terveillä. Hepatology hieman vaikuttaa erittyminen (Dialyysi puhdistuma – noin 50 ml / min,).

Farmakokineettiset parametrit ètorikoksiba alle 12 vuotiailla ei ole tutkittu. Vertailevat farmakokineettiset tutkimukset, vertailukelpoisia tietoja saatiin soveltaessaan ètorikoksiba ryhmä nuoria (alkaen 12 että 17 vuotta) kehon paino 40-60 kg / annos 60 mg / vrk, samanlainen ikäryhmässä ja painaa enemmän kuin 60 kg – 90 mg / vrk, ja aikuisille, kun otetaan 90 mg / vrk.

Todistus

Oireenmukaista hoitoa seuraavat taudit ja ehdot:

- Nivelrikko;

- Nivelreuma;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis;

-kipu ja tulehduksellinen oireet, liittyy akuutti niveltulehdus podagričeskim.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian, hieman vettä.

At nivelrikko Suositeltu annos on 60 mg 1 aika / päivä.

At nivelreuma ja selkärankareuma Suositeltu annos on 90 mg 1 aika / päivä.

At Akuutin kihtiartriitin suositeltu annos on akuutin aikana 120 mg 1 aika / päivä.

Annos huumeiden käytön kesto 120 mg ei ole yhtä 8 päivää. Pienin tehokas annos on käytettävä mahdollisimman vähän mahdollisimman lyhytkestoinen.

Keskimääräinen terapeuttinen annos bolevom oireyhtymä kerran 60 mg.

Potilailla, joilla maksan vajaatoiminta (5-9 huomauttaa Child-Pugh) Suositellaan enintään päivittäinen annos 60 mg.

Sivuvaikutus

Usein >10%, usein -1-10%; joskus – 0.1-1%; harvoin – 0.01-0.1%; erittäin harvinainen-alle 0.01%, myös yksittäisistä tapauksista.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat; joskus – vatsan turvotus, röyhtäily, lisääntynyt peristaltiikkaa, ummetus, kuivuus suun limakalvon, mahakatarri, limakalvon haavaumia maha- tai pohjukaissuolihaava, Ärtyvän suolen oireyhtymä, esophagitis, suuontelon limakalvot haavaumia, oksentelu; harvoin – Vatsahaavan (verenvuoto tai perforaatio), maksatulehdus.

Vuodesta hermosto: usein – päänsärky, huimaus, heikkous; joskus – makuhäiriöt, uneliaisuus, unihäiriöt, tuntohäiriöt, Sisältää. parestesia/hyperesthesia, hälytys, masennus, rikkominen pitoisuus; harvoin – hallusinaatiot, sekaannus.

Aistit: joskus – näön hämärtyminen, sidekalvontulehdus, soiminen, huimaus.

Vuodesta virtsaelimet: joskus – proteinuria; harvoin – munuaisten vajaatoiminta, tavallisesti palautuva peruuttamista.

Allergiset reaktiot: harvoin – anafylaktinen / anafylaktoidinen reaktio, kuten ilmaistuna pienempi mainos ja sokki.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – sydämenlyönti, kohonnut verenpaine; joskus – vuorovesi, aivoverisuonitapahtuma, Eteisvärinä, sydämen vajaatoiminta, epäspesifiset EKG-muutokset; sydäninfarkti, harvoin – hypertensiivinen kriisi.

Hengityselimet: joskus – yskä, hengästys, nenäverenvuoto; harvoin – bronkospasmi.

Ihoreaktiot: usein – mustelmat; joskus – kasvojen turvotus, kutina, ihottuma; harvoin – nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä.

Infektiokomplikaatioita: joskus – suolistotulehdus, infektiot ylähengitysteiden, virtsateiden.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: joskus – lihaskrampit, nivelkipu, lihaskipu.

Aineenvaihdunta: usein – turvotus, nesteretentiota; joskus – muutoksia ruokahalun, painonnousu.

Laboratorion tutkimus: usein – kasvu transaminaasit; joskus – parantaa typen veri- ja virtsanäytteet, Lisätä CPK aktiviteetti, lasku hematokriitin, hemoglobiiniarvon laskua, hyperkalemia, leukopenia, trombosytopenia, seerumin kreatiniini, Lisää virtsahapon; harvoin – lisääntynyt natrium seerumin.

Muut: usein – flunssan kaltaiset oireet; joskus – rintakipu.

Vasta

on pätevä tai epäpätevä yhdistelmä keuhkoastma, toistuva nenän tai nenän sivuonteloiden polypoosin ja yliherkkyydet asetyylisalisyylihappoa tai muita TULEHDUSKIPULÄÄKKEITÄ (Sisältää. historia);

— erosivno-azwenne muutokset limakalvojen ja Maha- tai pohjukaissuolihaava, aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto, aivoverenkierron verenvuoto tai muut;

- Tulehduksellinen suolistosairaus (Crohnin tauti, nespetsificheskiy yazvennыy koliitti) paheneminen;

- Verenvuototauti ja muut verenvuotohäiriö;

- Vaikea sydämen vajaatoiminta (II-IV toiminnallinen NYHA luokkiin);

- Vaikea maksan vajaatoiminta (lisää 9 huomauttaa Child-Pugh) tai aktiivinen maksasairaus;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min,), etenevä munuaissairaus, vahvisti hyperkalemia;

- Ajanjakso jälkeen sepelvaltimoiden ohitusleikkaus; perifeerinen valtimosairaus, aivoverisuonisairaudet, kliinisesti ilmaistuna ISKEEMINEN SYDÄNSAIRAUS;

— kiivaasti jäljellä arvo helvetin, yli 140/90 mmHg. Artikkeli. Kun hallitsematon verenpainetauti;

- Raskaus,

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 16 vuotta;

- Yliherkkyys osa huumeiden.

FROM varovaisuus valmisteluun käytetään läsnäollessa Esitiedot tietoja kehitystä haavainen sokkioireyhtymään, Helicobacter pylori-infektio, Vanhuksilla, potilaat, pitkän aikavälin käytetyt TULEHDUSKIPULÄÄKKEET, usein juovat, vakavia somaattisia tauteja, Dyslipidemia/Hyperlipidemia, potilailla, joilla on diabetes, verenpainetauti, turvotus ja nesteen kertymistä, tupakointi, potilailla, joilla KK vähemmän 60 ml / min,, Kun samanaikainen hoito seuraavia lääkkeitä: antikoagulantit (esimerkiksi, varfarinom), trombosyyttienestolle (esimerkiksi, asetyylisalisyylihappo, klopidogrelom), GCS (esimerkiksi, prednisoloni), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esimerkiksi, citalopramom, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini).

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Lääke voi vaikuttaa naisen hedelmällisyyttä ja ei suositella naisille, suunnittelu raskaus.

Varoitukset

Ottamista huumeiden Arkoksia^® vaatii huolellisen valvonnan helvetin. Kaikki potilaat lääkettä määrättäessä olisi ruudukon mainoksen aikana kahden ensimmäisen viikon hoidon ja sen jälkeen määräajoin.

Sinun pitäisi myös säännöllisesti seurata, maksan ja munuaisten.

Maksan transaminaz lisääntyminen 3 kertaa ja enemmän suhteen huumeiden VGN olisi poistettava.

Suurentunut haittavaikutuksia kesto huomioon ottaen on määräajoin arvioitava tarvetta jatkaa ottaen huumeiden ja pienemmillä annoksilla mahdollisuus.

Se tulee ole käyttää samanaikaisesti muita TULEHDUSKIPULÄÄKKEITÄ.

Shell valmistelu Arkoksia^® sisältää pieniä, Tämä olisi otettava huomioon määrättäessä huumeiden potilaille laktaasinpuutos.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana hoidon pitää olla varovainen ajaessasi ja miehityksen muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden. Potilaat, kokenut jaksot huimaus, väsymys tai heikkous, asianmukaisesti pidättymään toiminnasta, vaatii keskittämistä.

Yliannos

Kliinisissä tutkimuksissa yliannostus Arkoksia^® ei raportoitu. Kliinisissä tutkimuksissa yhden Arkoksia^® yhtenä annoksena 500 mg tai useita pääsy 150 mg / vrk 21 päivä ei aiheuta merkittäviä toksiset vaikutukset.
Oireet: Yliannostus lääkkeen voi aiheuttaa ei-toivottuja vaikutuksia maha, sydän- ja munuaisten.

Hoito: oireenmukainen hoito. Ètorikoksib eivät näy hemodialyysi, erittymistä huumeiden peritoneaalisille ei tutkittu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Potilaat, vastaanottava varfariinin, Tervetuloa Arkoksia^® annos 120 mg/vrk oli mukana lisäystä noin 13% International normalisoida suhteet (MHO) ja protrombiiniaikaa. Potilaat, varfariini tai vastaavat lääkkeet, Käynnistä hoito tai muuttamatta annos Arkoksia on seurattava MHO indikaattorit^®, etenkin ensimmäisinä päivinä.

On raportoitu, selektiivisten TULEHDUSKIPULÄÄKKEIDEN ja valikoiva Cox-2 estäjät voi vähentää gipotenzivny vaikutuksesta ACE: n estäjät. Tämä vuorovaikutus on otettava huomioon hoidettaessa potilaita, isäntä Arkoksia^® samalla ACE: n estäjät. Potilailla ihmisen munuaisten (esimerkiksi, Kun nestehukka tai vanhuuden) Tämä yhdistelmä voi pahentaa toimiva munuaisten vajaatoiminta.

Arkoksia^® voidaan käyttää yhdessä asetyylisalisyylihappo pieninä annoksina, tarkoitettu ehkäisyyn sydän. Kuitenkin samanaikaisesti nimittäminen asetyylisalisyylihappo pieninä annoksina ja Arkoksia^® voi johtaa haavainen sokkioireyhtymään ja muita komplikaatioita verrattuna Arkoksia taajuus^® . Päästyään tasapainotila ottamista jetorikoksiba annos 120 mg 1 kertaa / d ei ole vaikutusta antitrombocitarnuju toimintaa acetylsalicylic Acid pieninä annoksina (81 mg / vrk). Lääke ei korvaa ehkäisevät ominaisuudet acetylsalicylic Acid sydän-ja verisuonitaudit. Siklosporiinin ja Takrolimuusi riskiä munuaistoksisuus edessä vastaanoton Arkoksia^®.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Tietoja ei saatavilla, selektiivisten TULEHDUSKIPULÄÄKKEIDEN ja valikoiva Cox-2 estäjät voivat lisätä litium plasmassa pitoisuus. Tämä vuorovaikutus on otettava huomioon hoidettaessa potilaita, isäntä Arkoksia^® samalla litium.

Kahdessa tutkimuksessa tarkastellut vaikutuksia Arkoksia^® annos 60, 90 ja 120 mg 1 kertaa päivässä seitsemän päivää potilailla, vastaanottava 1 kerran viikossa annos metotreksaatin 7.5 että 20 mg noin nivelreuma. Arkoksia^® annos 60 ja 90 mg ei ole vaikutusta plasman pitoisuus (AUC) ja munuaisten klirens metotreksaatti. Eräässä tutkimuksessa, Arkoksia^® annos 120 mg ei ole vaikutusta plasman pitoisuus (AUC) ja munuaisten klirens metotreksaatti. Toisessa tutkimuksessa, Arkoksia^® annos 120 mg lisääntynyt metotreksaatti keskittyminen plasma 28% (AUC) ja munuaisten klirens metotreksaatti on 13%. Nimityksen Arkoksia^® annoksilla edellä 90 mg/vrk ja se on kerrottava seurata mahdollista syntymistä metotreksaatti myrkkyvaikutukset.

Ehkäisypillerit: Tervetuloa Arkoksia^® annos 120 mg suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, sisältää 35 etinyyliestradioli ja päässä mikrogrammaa 0,5 että 1 mg etinyyliestradioli klooria aikana 21 päivä, samaan aikaan tai ero 12 h lisää kiinteä AUC_0-24 etinyyliestradioli on 50-60%. Mutta pitoisuus noretisteroni ei yleensä ole kliinisesti merkittäviä lisäyksiä siltä osin. Etinyyliestradioli pitoisuuksien lisääntyminen olisi ottaa huomioon valittaessa sopiva ehkäisytablettien samanaikaisesti-sovelluksen Arkoksia^®. Tämä johtaa kasvuun Tromboembolia taajuusalueella, lisäämällä etinyyliestradioli altistuminen. Mielekäs farmakokineettiset yhteisvaikutukset kanssa MCS ei tunnisteta.

Jetorikoksib ei vaikuta AUC on Kidnapannut_0-24tasapainon tai poistaminen Digoxin. Samaan aikaan, jetorikoksib lisää (C)_max (keskimäärin 33%), se voi olla tärkeä kehittämisen Digoxin yliannostus.

Samanaikainen vastaanotto Arkoksia^® ja rifampisiini (tehokas kelan pechenerngo aineenvaihduntaa) johtaa lasku 65% AUC plasma jetorikoksiba. Tämän vuorovaikutuksen otettava huomioon samalla nimeämisestä Arkoksia^® rifampisiinin.

Antasidit ja ketokonatsoli (CYP3A4 estäjä) ei ole kliinisesti merkittävä toimia Arkoksia farmakokinetiku^®.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi, Älä käytä vanhentumispäivämäärän jälkeen.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 minuuttia luettua