Andante

Aktiivista ainetta: zaleplon
Kun ATH: N05CF03
CCF: Hypnoottinen huumeiden
ICD-10 koodit (todistus): F51.2
Kun CSF: 02.07.01.05
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

Annostusmuoto, RAKENNE JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, koko №4, vaaleansininen läpinäkymätön kansi ja vaaleansininen läpinäkymätön runko; Sisältö kapselia – jauhe vaaleansinistä ja harmaasävyinen.

Apuaineita: starlak (laktoosin ja maissitärkkelyksen seos), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, indigokarmin, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, kolloidinen piidioksidi.

Ainesosat kapselin kuoren: indigokarmin, Titaanidioksidi, liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №2, sininen läpinäkymätön korkki ja sininen läpinäkymätön runko; Sisältö kapselia – jauhe vaaleansinistä ja harmaasävyinen.

Apuaineita: starlak (laktoosin ja maissitärkkelyksen seos), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, indigokarmin, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, kolloidinen piidioksidi.

Ainesosat kapselin kuoren: indigokarmin, Titaanidioksidi, liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Pyratsolipyrimidiinityyppinen unilääke, kemiallinen rakenne eroaa bentsodiatsepiineista ja muista unilääkkeistä. Sitoutuu selektiivisesti bentsodiatsepiinireseptoreihin 1 tyyppi (ω-1).

Vähentää huomattavasti nukahtamisen latenssia, pidentää uniaikaa (aamulla), ei aiheuta muutoksia eri univaiheiden suhteessa. Kun sitä käytetään annoksena 5 mg 10 mg 2-4 viikko ei aiheuta farmakologista sietokykyä. Lisäksi, on rauhoittava, lievä anksiolyyttinen, antikonvulsantti ja keskushermostoa rentouttava vaikutus.

Innostaa bentsodiatsepiinireseptoreita (ω) GABA-tyypin A reseptorikompleksit. Vuorovaikutus ω-retseptorami johtaa aloittamisesta neironalnah ionoformnah kanavat ioneja klooria, hyperpolarisaation ja lisääntyneiden estoprosessien kehittyminen keskushermostossa.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annon jälkeen nopeasti ja melkein kokonaan (noin 71%) imeytyy maha-suolikanavasta, C_max veressä saavutetaan 1 ei. Presysteemisen aineenvaihdunnan seurauksena absoluuttinen hyötyosuus on 30%. Plasmakonsentraatio on suoraan verrannollinen annokseen. Lääkkeen ottaminen heti aterian jälkeen voi 2 h viive saavuttaa aika C_max, vaikuttamatta lääkkeen imeytymiseen.

Jakelu

On rasvaliukoinen yhdiste. V_d laskimonsisäisen annon jälkeen on 1,4 ± 0,3 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 60% (vuorovaikutuksen todennäköisyys muiden lääkkeiden kanssa on hyvin pieni). Varustettu rintamaidon.

Aineenvaihdunta

Aldehydioksidaasi osallistuu primaariseen aineenvaihduntaan ja johtaa 5-oksosaleplonin muodostumiseen. CYP3A4 osallistuu myös tsaleplonin metaboliaan desetiili-tsaleplonin muodostamiseksi, joka puolestaan, aldehydioksidaasin avulla se muutetaan 5-okso-desetyyli-zaleploniksi. Seuraavaksi hapetustuotteet konjugoidaan glukuronihapon kanssa. Kaikki metaboliitit ovat passiivisia. Kun sitä käytetään annoksina enintään 30 mg / vrk kumulaatiota ei havaita. T_1/2 zaleplona – noin 1 ei.

Vähennys

Erittyy inaktiivisina metaboliitteina, pääasiassa virtsan kanssa (71%) ja ulosteet (17%). To 57% otettu annos löytyy virtsasta 5-oksosaleplonin tai sen metaboliittien muodossa, 9% annos – 5-okso-desetyylisaleplonin tai sen metaboliittien muodossa, loput annoksesta – vähemmän merkittävien metaboliittien muodossa. Joukossa sen aineenvaihduntatuotteiden, erittyy suoliston kautta, 5-oksosaleploni vallitsee. Erittyy nopeasti kehosta.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla (Sisältää. vanhempi 75 vuotta) ei poikkea merkittävästi nuorempien ihmisten omasta.

Tsaleplonin farmakokinetiikka munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei eroa merkittävästi terveiden potilaiden farmakokinetiikasta., vaikka inaktiivisten metaboliittien taso on korkeampi.

Todistus

- vakavat unihäiriöt (unta vaikeuksissa), mikä johtaa liialliseen väsymykseen, estää päivittäistä toimintaa ja vähentää suorituskykyä.

Annostusohjelman

Hoidon keston ei tulisi ylittää 2 Aurinko.

Lääke tulee ottaa suun kautta juuri ennen nukkumaanmenoa, kautta 2 h aterian jälkeen tai sen jälkeen, miten potilas tuntee, joka ei voi nukkua.

Suositeltu annos Aikuinen – 10 mg. Suurin vuorokausiannos 10 mg (potilasta on varoitettava toistuvan annoksen ottamisen vaaroista yhden yön aikana). Yksityishenkilöt Seniorit lääke on määrätty annos 5 mg (johtuen suuremmasta herkkyydestä unilääkkeille).

At maksan vajaatoiminta lievä tai kohtalainen vakavuus, päivittäinen annos on 5 mg (johtuu viivästyneestä eliminaatiosta kehosta).

At munuaisten vajaatoiminta lievää tai kohtalaista annoksen muuttamista ei tarvita. Lääkkeen turvallisuudesta vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ei ole tietoa..

Lääkkeen käytön turvallisuus vuotiaille lapsille 18 vuotta ei ole asennettu, siksi tämän ikäryhmän potilaille ei määrätä zaleplonia.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: yhteinen – päänsärky, heikkous, hypersomnia, huimaus, anterogradnaya muistinmenetys (heikentynyt), masennus; paradoksaaliset ja henkiset reaktiot (useammin vanhuksilla): levottomuus, hypererethism, aggressiivisuus, parestesia, vihat, painajaisia, hallusinaatiot, psykoosi, käytöshäiriöt; fyysisen riippuvuuden kehittyminen vieroitusoireiden kanssa, vaikka sitä käytettäisiin terapeuttisina annoksina (vakavampien unihäiriöiden alkuvaiheiden ilmaantuminen, samoin kuin mielialan muutokset, hälytys, levottomuus); vetäytyminen (päänsärky, lihaskipu, ärtyvyys, sekaannus); henkisen riippuvuuden kehittyminen, mikä johtaa huumeiden väärinkäyttöön; ataksia, vapina, ärtyvyys, heikentynyt käsitys. Vaikeissa tapauksissa,: autoagressiâ, depersonalisaatio, kuulonalenema, lisääntynyt reaktio valoon, kuulo- ja fyysiset ärsykkeet, takavarikot.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa.

Vasta

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- uniapnean oireyhtymä;

- vaikea keuhkojen vajaatoiminta;

- Myasthenia gravis;

- Raskaus;

- Imetys;

- Lasten ikä (että 18 vuotta);

-yliherkkyys jollekin aineosalle huumeiden.

FROM varovaisuus määrätty krooniseen keuhkojen vajaatoimintaan, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, alkoholismi, huumausaineiden väärinkäytön (Sisältää. historia), Kun masennus.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Nimetessään huumeiden hedelmällisessä iässä olevia naisia potilaita tulee varoittaa välittömän lääkärin hoidon tarpeesta raskauden aikana tai raskautta suunniteltaessa.

Jos zaleplonia käytetään raskauden kolmannella kolmanneksella tai kun lääkettä käytetään suurina annoksina synnytyksen aikana, vastasyntyneelle voi kehittyä hypotermiaa, lihasten hypotensio, kohtalainen hengitysvajaus lääkkeen farmakologisen vaikutuksen seurauksena. Vastasyntyneet, äidit, jotka ottivat säännöllisesti bentsodiatsepiinia tai bentsodiatsepiinin kaltaista lääkettä raskauden viimeisinä viikkoina, fyysisen riippuvuuden mahdollinen kehittyminen ja vieroitusoireiden riski.

Varoitukset

Potilasta on varoitettava, että lääkettä ei ole tarkoitettu pitkäaikaiseen hoitoon ja mahdollisuus vieroitusoireyhtymään lääkkeen käytön loputtua^®. Lääkkeen ottamisen tulisi olla lyhyt eikä missään tapauksessa ylittää 2 Viikon. Hoitoa voidaan pidentää vasta potilaan perusteellisen kliinisen tutkimuksen jälkeen.

Lääke voidaan määrätä vanhuksille (Sisältää. vanhempi 75 vuotta).

Unihäiriöt voivat johtua sairaudesta (Sisältää. psyykkinen). Jos lääkkeen lyhytaikaisen käytön jälkeen Andante^® uni ei normalisoidu tai unihäiriö etenee, kliininen tilanne on arvioitava uudelleen.

Jos sairas henkilö herää pian keskiyön jälkeen (lyhyen T: n takia_1/2 zaleplona), voi vaatia toista lääkettä, jolla on pidempi T_1/2. Potilaita tulee varoittaa tarpeesta käyttää enempää 1 kieleke. yli yön.

Lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden ottamiseen useita viikkoja voi liittyä hypnoottisten vaikutusten väheneminen.

Bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden ottaminen voi johtaa fyysisen ja henkisen riippuvuuden kehittymiseen, jonka todennäköisyys kasvaa käytettäessä suurina annoksina, pitkäaikaishoidossa, krooninen alkoholismi ja huumeriippuvuus potilaan historiassa.

Vakiintuneen fyysisen riippuvuuden vuoksi lääkkeen äkillinen lopettaminen johtaa vieroitusoireiden kehittymiseen: päänsärky, mialgii, vaikea ahdistus, lisääntynyt jännitys ja ärtyneisyys, psykomotorinen levottomuus, sekaannus. Vaikeissa tapauksissa auto-aggressio on mahdollista., depersonalisaatio, kuulonalenema, parestesiat raajoissa, lisääntynyt reaktio valoon, kuulo- ja fyysiset ärsykkeet, aistiharhat ja epileptiset kohtaukset.

Bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen ohimenevä ja voimakkaampi, kuin hoidon alussa, unettomuusoireet (vetäytyminen). Tässä tapauksessa muiden siihen liittyvien ilmiöiden kehittyminen on mahdollista. (mielialan muutokset, hälytys, unihäiriöt tai ahdistuneisuus).

Bentsodiatsepiinit ja bentsodiatsepiinien kaltaiset lääkkeet voivat aiheuttaa anterogradista amnesiaa ja psykomotoristen toimintojen heikentymistä. Näiden oireiden kehittymisen välttämiseksi lääke tulee ottaa vain, jos, kun potilaalla on mahdollisuus keskeytymättömään uneen, vähintään, aikana 4 h lääkkeen ottamisen jälkeen.

Zaleplon-hoito on lopetettava, jos herkkyys lisääntyy., ärtyneisyys, aggressiivisuus, heikentynyt käsitys, painajaisia, gallyutsinatsii, psykoottiset häiriöt ja erityisesti käyttäytymishäiriöt. Lapset ja iäkkäät potilaat todennäköisimmin kehittävät näitä oireita..

Lääkettä ei ole tarkoitettu masennuksen ja / tai ahdistuksen hoitoon, tk. voidaan käyttää itsemurha-aikomusten toteuttamiseen, usein masennuksen mukana. Masennusta sairastavilla potilailla lääke voidaan määrätä pienellä annoksella tahallisen yliannostuksen välttämiseksi.

Lääkkeen määrää ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, enkefalopatian riskin vuoksi..

Kun laktoosi-intoleranssi olisi otettava huomioon, mitä tabletissa on, sisältää 5 mg tsaleplonia, tulee 67 Laktoosi mg, 10 mg -134 mg.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Huumeiden käytön aikana on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta toimintaa, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden, tk. sedaatio, muistinmenetys, vähentynyt keskittyminen ja lihasvoima vaikuttavat haitallisesti kykyyn harjoittaa tällaista toimintaa.

Yliannos

Akuutista huumeiden yliannostuksesta on vain vähän tietoja. Tsaleplonin pitoisuutta veressä yliannostuksen aikana ei mitattu.

Muiden bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden tavoin yliannostus ei aiheuta hengenvaarallisia olosuhteita, jos tsaleplonia ei ole otettu yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, CNS depressants (Sisältää. etanoli). Yliannostustapauksissa ei pidä koskaan unohtaa mahdollisuutta yhdistettyyn myrkytykseen..

Oireet: merkkejä keskushermoston masennuksesta, ilmenee uneliaisuutena koomaan saakka. Lievän yliannostuksen yhteydessä – uneliaisuus, sekaannus, uneliaisuus; Vaikeammissa tapauksissa, – ataksia, verenpaineen lasku, hengitysvajaus, harvemmin kooma (hyvin harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtavia).

Hoito: prekliinisten tutkimusten mukaan flumatseniili on zaleplonin antagonisti, vaikka kliiniset tutkimukset eivät vahvista flumatseniilin tehokkuutta Andanten yliannostuksessa^®. Flumatseniilia voidaan käyttää vastalääkkeenä. Jos potilas on hereillä, Sitten ensimmäisen tunnin aikana lääkkeen ottamisen jälkeen oksennuta. Jos potilas on tajuton, sitten mahahuuhtelu suoritetaan, määrätä aktiivihiiltä. Sydämen ja hengityksen seuranta suoritetaan tehohoidossa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Etanolin tai etanolia sisältävien lääkkeiden samanaikainen saanti lisää tsaleplonin sedatiivista vaikutusta.

Psykoosilääkkeiden samanaikainen käyttö (neuroleptit), muut unilääkkeet, anksioliticheskih, sedativnyh, masennuslääke, epilepsialääke, antihistamiinit, anestesia, opioidikipulääkkeet lisäävät tsaleplonin sedaatiota.

Samanaikaisesti käytettäessä opioidikipulääkkeitä jälkimmäisten euforinen vaikutus on mahdollinen., mikä johtaa huumeriippuvuuden kehittymiseen.

Simetidiinin samanaikainen käyttö (aldehydioksidaasin ja CYP3A4: n estäjä) nostaa tsaleplonin pitoisuutta plasmassa 85%.

Samanaikaisesti käytettäessä selektiivisiä CYP3A4-estäjiä (ketokonatsoli, Erytromysiini) lisätä tsaleplonin pitoisuutta plasmassa ja parantaa sen rauhoittavaa vaikutusta (tällaista yhdistelmää käytettäessä voi joskus olla tarpeen säätää tsaleplonin annosta).

Samanaikaisen käytön yhteydessä CYP3A4: n induktorit (rifampisiinin, Karbamatsepiini, fenobarbitaalijohdannaiset) voi vähentää zaleplonin tehokkuutta 25%.

Samanaikainen käyttö, tsaleploni ei vaikuta digoksiinin ja varfariinin farmakodynamiikkaan ja farmakokinetiikkaan (näiden lääkkeiden annosta ei tarvitse muuttaa).

Ibuprofeenin vuorovaikutusta tsaleplonin kanssa ei paljasteta.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä alkuperäispakkauksessaan lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa. Varastointiaika – 2 vuosi.