AMLORUS

Aktiivista ainetta: Amlodipiini
Kun ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1
Kun CSF: 01.03.02
Valmistaja: Synteesi (Venäjä)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen, pyöreä, ploskotsylindricescoy lomakkeet kanssa puoli.

Apuaineita: laktoosi, perunatärkkelystä, povidoni, krospovydon, mikrokiteinen selluloosa, kalsiumstearaatti, talkki.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Blokator hidas kalsiumin kanavat (II) sukupolven, dihydropyridiinijohdannaisesta. Tarjoaa antianginalnoe ja verenpainetta. Svyazыvayas kanssa dyhydropyrydynovыmy reseptoreihin, lohkot kalsiumkanavia, vähentää transmembraaninen kulkua kalsiumionien soluun (pääasiassa sileän lihaksen soluissa, kuin kardiomyosyyttejä).

Antianginaalinen vaikutus johtuu laajentaminen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimot ja arterioleja: Kun aivohalvauksia vähentää aivoinfarktin vakavuus; laajeneva reuna arterioles, vähentää kierros, vähentää postnagruzku sydämeen, vähentämällä sydänlihaksen hapenkulutus. Laajentamalla suurten sepelvaltimoiden ja pikkuvaltimoiden muuttumattomana ja iskeeminen alueet sydänlihaksen, lisää hapen sydänlihakseen (varsinkin vasospastista angina); estää kehityksen sepelvaltimoiden konstrikcii (Sisältää. tupakoinnin aiheuttamia). Potilailla, joilla on angina pectoris, ja kerran vuorokaudessa suurentaa run-ajan liikunta, hidastaa kehitystä angina pectoris ja iskeeminen ST-segmentin masennus, vähentää rintakipukohtausten taajuus ja kulutuksen nitroglyseriinin.

Se on pitkä annosriippuvaisen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Verenpainetta toiminnan vazodilatirujushhim suora vaikutus sileän lihaksen astioiden.

Kun kohonnut verenpaine kerta-annos sisältää kliinisesti merkittävä väheneminen verenpainetta 24 ei (potilaan kanssa makuulla ja pystyssä). Ei aiheuta jyrkkään laskuun mainos, vähentää suvaitsevaisuutta liikunnan, vasemman kammion ejektiofraktio.

Vähentää aste vasemman kammion liikakasvua, Se on antiateroskleroottinen ja sydäntä vaikutus iskeeminen sydänsairaus. Ei vaikuta supistuvuutta ja sydänlihaksen johtuminen, Se ei aiheuta refleksi sydämen sykkeen nousu, agregatia estää verihiutaleiden, lisää glomerulusfiltraatio, Se on heikko natriureettinen vaikutus. Vuonna diabeettisen munuaistaudin ei lisää vakavuutta mikroalbuminurian. Se ei ole haitallisia vaikutuksia aineenvaihduntaan ja plasman lipidien.

Lääkkeen vaikutus alkaa aika – 2-4 ei, vaikutuksen kesto 24 ei.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annetusta amlodipiini imeytyy hitaasti ruoansulatuskanavasta. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus 64-90%. C_max veren plasman kautta 6-9 ei. C_ss saavuttaisi 7 hoitopäivän. Ruoka ei vaikuta amlodipiinin imeytymistä.

Jakelu

Keskimääräinen V_d on 21 l / kg, Tämä osoittaa, että suurin osa lääke on kudoksissa, ja suhteellisen pieni – veressä. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 95%.

Lääkeaine läpäisee veri-aivoesteen. Varustettu rintamaidon.

Aineenvaihdunta

Amlodipine tehdään hitaasti, mutta laaja aineenvaihduntaa (90%) maksassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi, alttiina vaikutus “Ensikierron” maksan kautta. Aineenvaihdunta ei ole kliinisesti merkittävä farmakologiseen.

Vähennys

Yhden suun kautta T_1/2 Se vaihtelee 31 että 48 ei, kun uudelleen nimittämisestä T_1/2 suunnilleen 45 ei. Noin 60% hyväksyi sisällä annos näkyy virtsassa pääasiassa aineenvaihduntatuotteiden, 10% – muuttumattomana, 20-25% – ulosteiden. Kokonaispuhdistuma amlodipiinin 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg,, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat (vanhempi 65 vuotta) poistaminen amlodipiinin hidastui (T_1/2 – 65 ei) verrattuna nuorempiin potilaisiin, Kuitenkin, tämä ero ei ole kliinistä merkitystä. Maksan vajaatoiminta potilailla oletetaan venymä T_1/2, ja pitkä kertyminen huumeiden kehossa on suurempi (T_1/2 – että 60 ei).

Munuaisten vajaatoiminta ei merkittävästi vaikuta farmakokinetiku amlodipine.

Tässä gemodialise ei poisteta.

Todistus

- Verenpainetauti (yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden: Diureetit, beetasalpaajat, ACE: n estäjät);

- Vakaa angina pectoris, vasospastista angina (Prinzmetalin angina) (hoitoon yksinään tai yhdistettyinä antianginalnami tarkoittaa).

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä.

Kun hoidetaan verenpainetauti ja angina ensimmäinen 5 mg 1 aika / päivä. Jos tarpeen annos voidaan korottaa enintään 10 mg 1 aika / päivä. At verenpainetauti ylläpitoannos voi olla 5 mg / vrk.

At vasospastista angina (Prinzmetalin angina) – 5-10 mg/vrk 1 vastaanotto.

Sinun ei tarvitse muuttaa annosta sekä tiazidnami dioretikami, Beta-adrenoblokatorami ja ACE: n estäjät.

Sinun ei tarvitse muuttaa annosta potilailla munuaisten vajaatoiminta.

Sisään Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta, iäkkäillä potilailla ensimmäisen annoksensa, kun verenpainetauti voi olla 2.5 mg.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti, hengästys, merkittävä verenpaineen lasku, pyörtyminen, vaskuliitti, turvotus (turvotus nilkkojen ja jalkojen), punoitus; harvoin – rytmihäiriöt (bradykardia, kammiotakykardia, auricular säröt), rintakipu, ortostaattinen hypotensio; Joissakin tapauksissa – kehittäminen tai paheneminen sydämen vajaatoiminnan, rytmihäiriö, migreeni.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, uupumusta, uneliaisuus, mielialan muutokset, kouristukset; harvoin – tajuttomuus, gipesteziya, hermostuneisuus, parestesia, vapina, huimaus, voimattomuus, pahanolontunne, unettomuus, masennus, epätavalliset unet; Joissakin tapauksissa – ataksia, apatia, ažitaciâ, muistinmenetys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, harvoin – maksan transaminaz ja keltaisuus (koska kolestaasi), haimatulehdus, suun kuivuminen, ilmavaivat, giperplaziya oikea, ummetus tai ripuli; Joissakin tapauksissa – mahakatarri, lisääntynyt ruokahalu.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – thamuria, tenesmus, nokturia; Joissakin tapauksissa – dizurija, polyuria.

Puolelta sukuelimiin: harvoin – seksuaalinen toimintahäiriö (Sisältää. alennettu teho), gynekomastia.

Ihoreaktiot: Joissakin tapauksissa – dermatoxerasia, hiustenlähtö, ihotulehdus, purppura, livor.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma (t. ei. эritematoznaya, makulopapulaarinen ihottuma, nokkosihottuma), angioedeema.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu, nivelrikko, lihaskipu (pitkäaikaiseen käyttöön); Joissakin tapauksissa – myastenia.

Aineenvaihdunta: harvoin – poliurikemija, lisäys / lasku kehon painon, giperglikemiâ, lisääntynyt hikoilu, jano; Joissakin tapauksissa – kylmä nihkeä hiki.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia, leukopenia.

Aistit: harvoin – näön hämärtyminen, kaksoiskuvat, sidekalvontulehdus, kipeä silmät, tinnitus, parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Hengityselimet: harvoin – hengenahdistus, nenäverenvuoto, yskä, nuha.

Muut: harvoin – selkäkipu.

Vasta

- Vaikea hypotensio;

- Pienennä;

- Sydänperäinen sokki;

- Epästabiili angina pectoris (lukuun ottamatta aivohalvauksia prinzmetala);

- Raskaus;

- Imetys;

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

-yliherkkyys amlodipine ja muiden johdannaisten digidropiridina.

FROM varovaisuus valmistelu on sovellettava maksan toimintahäiriöt, SSS (vыrazhennaya bradykardia, takykardia), krooninen sydämen vajaatoiminta vajaatoimintaan, Jos lievä tai kohtalainen valtimoiden hypotensio, aorttastenoosi, mitraalistenoosi, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, akuutti sydäninfarkti (ja 1 kuukauden kuluttua se), diabetes, rikkominen rasva-profile, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Hoidon tarpeen valvoa paino aikana, natriumin saanti, Määritä sopiva ruokavalio.

On tarpeen säilyttää hampaidenhoitovalmisteet ja usein vierailut hammaslääkärille (estää arkuus, verenvuoto ja ikenen liikakasvu).

Annostus iäkkäillä potilailla sama, mitä potilaat muihin ikäryhmiin..

Kun yhä annoksia tarkasti iäkkäillä potilailla.

Vaikka puute estää hidas kalsiumin kanavat oireyhtymä, ennen päättämisestä hoito suositeltavaa vähentää asteittain annosta.

Amlodipiini ei vaikuta plasman pitoisuus kalium, Glukoosi, TG, kokonaiskolesteroli, LDL, Virtsahapon, kreatiniini- ja urea typen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Puuttuvat amlodipine vaikutus kykyyn ajaa tai mekanismeja viestien käsitteleminen. Kuitenkin, Joillakin potilailla, edullisesti alussa hoidon, voi esiintyä uneliaisuutta tai huimausta. Kun ne tapahtuvat, potilas tulee noudattaa varotoimet mahdollisesti vaaraa aiheuttavan toiminnan.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku, takykardia, liiallinen reuna vasodilataatio.

Hoito: mahanhuuhtelu, nimittäminen aktiivihiili, Ylläpito sydän-järjestelmä, määräysvallan sydämen ja keuhkojen toimintaa, korotettu asema raajoissa, määräysvallan Piilokopio, diureesi. Palauttaa verisuonten sävy – käyttö vasopressoreita (puuttuessa vasta niiden käyttö); johdanto kalsiumglukonaatti saarto kalsiumin kanavat-sekä n seurausten käsittelemiseksi. Hemodialyysin nyeeffyektivyen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Estäjät mikrosomalnogo hapettumista lisää pitoisuus veren plasmassa Amlodipine, lisätä haittavaikutusten riskiä, ja induktora mikrosomaionah maksan entsyymejä – vähentää.

Vähentää gipotenzivnogo vaikutus Amlodipine aiheuttaa TULEHDUSKIPULÄÄKKEET, etenkin indometasiini (natriumin säilyttäminen ja lukkiutuvat prostaglandiinisynteesiä munuaisissa), Alfa adrenostimulâtory, Estrogeenit (natriumretentiota), sympatomimeettiset.

Ja thiazide “silmukka” Diureetti, beetasalpaajat, verapamiili, ACE: n estäjät ja nitraatit lisäävät antianginalny ja gipotenzivny vaikutukset.

Amiodaroni, kinidiini, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykoottisia lääkkeitä (neuroleptit) ja hidas kalsiumkanaviin beetasalpaajien voi lisätä gipotenzivny vaikutuksesta amlodipine.

Ei vaikuta farmakokineettiset parametrit varfariinin ja digoksiinin.

Simetidiini ei ole vaikutusta amlodipiinin farmakokinetiku.

Kun yhdessä litium käyttö voi lisätä ilmenemismuotoja neurotoksisuuden (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ataksia, vapina, soiminen).

Lääkkeiden kalsium saattaa vähentää vaikutus estää hidas kalsiumkanavat.

Prokaynamyd, kinidiini ja muut huumeet, aiheuttaen pidentymisen QT, vahvistaa inotropony kielteisesti ja saattaa lisätä riskiä merkittävästi venymä QT-välin.

Greippimehu saattavat pienentää amlodipiinin pitoisuutta plasmassa, kuitenkin, tämä lasku on niin pieni, joka ei merkittävästi muuta vaikutusta amlodipiinin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa, kuiva, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.