AMITRIPTILIN

Aktiivista ainetta: Amitriptyliini
Kun ATH: N06AA09
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F32
Kun CSF: 02.02.01
Valmistaja: Alsi Pharma Company Inc. (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoisesta valkoinen lievästi kellertävä, ploskotsilindricheskoy muoto, viistetty.

Apuaineita: perunatärkkelystä, laktoosi, liivate, kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), talkki, magnesiumstearaatti.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (5) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke ryhmä trisyklisten yhdisteiden, proizvodnoye dibyenzotsiklogyeptadina.

Mekanismi masennuslääke toiminta liittyy kohonneet pitoisuudet noradrenaliinin synapsien ja / tai serotoniinin CNS estämällä kääntää neuronaalisen oton välittäjäaineiden. Pitkäaikainen käyttö vähentää toiminnallinen aktiivisuus β-adrenergisten ja serotoniinin reseptoreihin, normalisoi adrenergisiin ja serotonergisten siirto, palauttaa tasapaino näiden järjestelmien, heikentynyt masennustiloissa. Kun ahdistus ja masennuksen toteaa vähentää ahdistusta, levottomuus ja masennusoireita.

On myös joitakin kipua lievittävä vaikutus, joka, Uskotaan, Se voi johtua muutoksista pitoisuuden monoamiinien CNS:, erityisesti serotoniinin, ja vaikutus endogeenisten opioidien järjestelmä.

Sillä on vahva reuna ja keskushermostoon kohdistuvat antikolinergiset vaikutukset, koska suuri affiniteetti nikotiinireseptoreihin asetyylikoliinin reseptorin m; voimakas rauhoittava vaikutus, liittyy affiniteetti histamiini H₁-Reseptorin, ja alfa-adrenergisten esto toiminta.

Se on haavaumien vastaista vaikutusta, mekanismi, joka johtuu kyvystä estää histamiini H-₂-reseptorit mahalaukun parietaalisoluista, ja rauhoittava ja antikolinerginen vaikutus m- (mahahaava ja pohjukaissuolihaava vähentää kipua, nopeuttaa haavojen paranemiseen).

Tehokkuus kun yökastelu johtuu, ilmeisesti, antiholinergicheskoy aktivnostyyu, jolloin kasvanut kyky virtsarakon venyttää, suora β-adrenergisen stimulaation, aktiivisuus α-adrenoseptoriagonisteja, liitettävä kasvu sulkijalihaksen sävy ja Keski saarto serotoniinin takaisinoton.

Mekanismi terapeuttinen kanteen bulimia ei ole asennettu (ehkä samanlainen kuin masennus). Se osoittaa eri tehokkuutta amitriptyliinin potilailla, joilla bulimia ei-masentunut, ja jos, Lasku bulimia voidaan havaita ilman samanaikaista heikkeneminen masennus.

Kun yleisanestesian alentaa verenpainetta ja kehon lämpötilaa. Se ei estä MAO.

Masennuslääke vaikutus kehittyy 2-3 viikkoa alkamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Hyötyosuus amitriptyliinin 30-60%. Sitoutuminen plasman proteiineihin 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Se metaboloituu aktiiviseksi metaboliitiksi nortriptyliini.

T_1/2 – 31-46 ei. Raportti enimmäkseen munuaiset.

Todistus

Masennus (erityisesti ahdistuneisuus, levottomuus ja unihäiriöt, Sisältää. lapsuus, endogeeninen, involuutiopsykoosin, reaktivnaя, nevrotycheskaya, huume, orgaanisten aivovaurio, alkogolynoy vieroitusoireita), shizofrenicheskie psihozы, sekoitettu emotionaaliset häiriöt, käytöshäiriöt (toimintaa ja huomiota), yökastelu (paitsi potilailla, joilla on hypotensio virtsarakon), nervnaya bulimia, krooninen kipu oireyhtymä (krooninen kipu syöpäpotilailla, migreeni, reumaattinen kipu, epätyypillinen kasvokipu, postgerpeticheskaya hermosärky, posttravmaticheskaya neuropatia, diabeticheskaya neuropatia, perifericheskaya neuropatia), ehkäisy migreeni, mahahaava ja pohjukaissuolihaava.

Annostusohjelman

Suun kautta aloitusannos on 25-50 mg yöllä. Sitten 5-6 päivän annos nostetaan yksilöllisesti 150-200 mg / vrk (useimmat annos otettu yöllä). Jos toisella viikolla ei tullut parannusta, päivittäinen annos kasvoi 300 mg. Kanssa häviäminen masennusoireet, vähentää annosta 50-100 mg / vrk ja jatkuvaa hoitoa vähintään 3 Kuukautta. Iäkkäät potilaat miedompi häiriöitä annoksesta 30-100 mg / vrk, yleensä 1 kellonaika / päivä yöllä, Kun terapeuttinen vaikutus siirtyminen pienintä tehokasta annosta – 25-50 mg / vrk.

Jos yökastelu lapsilla 6-10 vuotta – 10-20 mg / päivä yöllä, ikäinen 11-16 vuotta – 25-50 mg / vrk.

/ M – Aloitusannos on 50-100 mg / vrk 2-4 esittely. Tarvittaessa annosta voidaan asteittain 300 mg / vrk, poikkeustapauksissa – että 400 mg / vrk.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uneliaisuus, voimattomuus, pyörtyminen, levottomuus, sekavuus, kiihtymys, hallusinaatiot (erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on Parkinsonin tauti), levottomuus, levottomuus, mania, riemuissaan tila, aggressiivisuus, muistin heikkeneminen, depersonalisaatio, lisääntynyt masennus, heikentynyt kyky keskittyä, unettomuus, painajaisia, zevota, aktivointi simptomov psykoosi, päänsärky, myoklonus, dysartria, vapina (varsinkin kädet, päät, kieli), perifericheskaya neuropatia (parestesia), myastenia, myoklonus, ataksia, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, useammin ja takavarikot, EEG muutokset.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio, takykardia, johtumishäiriö, huimaus, epäspesifinen EKG-muutoksia (интервала ST или зубца T), rytmihäiriöt, epävakaa verenpaine, rikkoo intraventrikulaarisen johtuminen (laajentaminen QRS-kompleksin, muuttaa PQ-aika, haarakatkos).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, närästys, oksentelu, gastralgia, lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu (lisätä tai vähentäminen kehon painon), suutulehdus, makuaistin muutokset, ripuli, potemnenie Kielet; harvoin – maksan toimintahäiriöt, kolestaattinen keltaisuus, maksatulehdus

Puolelta umpieritysjärjestelmän: turvotus kiveksiä, gynekomastia, rintojen suureneminen, galactorrhea, libidon muutokset, alennettu teho, Hypo- tai hyperglykemian, giponatriemiya (vähentynyt tuotanto vasopressiinin), oireyhtymä epäasianmukaisen erityksen ADH.

Vuodesta verisoluista: agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopenia, purppura, eozinofilija.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, valoyliherkkyys, kasvojen ja kielen.

Tehosteet, koska antikolinerginen: suun kuivuminen, takykardia, akkommodaatiohäiriöt, näön hämärtyminen, midriaz, kohonnut silmänpaine (Vain potilaille, joilla on kapea etukammion kulmat), ummetus, paralyyttinen ileus, virtsaumpi, vähentynyt hikoilu, sekaannus, delirium tai hallusinaatiot.

Muut: hiustenlähtö, soiminen, turvotus, hyperpyreksia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Vasta

Akuutti aikana ja varhain toipumisaika sydäninfarktin jälkeen, akuutti alkoholimyrkytys, akuutti päihtymystila unilääkkeiden, kipulääke ja psyykenlääkkeiden, zakrыtougolynaya glaukooma, vakavien AV- ja intraventrikulaarinen johtuminen (haarakatkos, AV-esto II astetta), maidoneritys, Lapset jopa ikä 6 vuotta (suullisesti), Lapset jopa ikä 12 vuotta (varten / m ja in / in), samanaikainen hoito MAO-estäjät ja aika 2 viikkoa ennen niiden soveltamista, Yliherkkyys amitriptyliinille.

Raskaus ja imetys

Amitriptyliini ei pitäisi käyttää raskauden aikana, erityisesti I ja III raskauskolmanneksen aikana, paitsi hätätapauksissa. Riittävä ja hyvin kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa turvallisuutta amitriptyliinin raskauden aikana suoritettiin.

Varustettu rintamaitoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta pikkulapsilla.

Pääsymaksu amitriptyliini olisi asteittain, vähintään, varten 7 viikkoa ennen laskettua syntymää kehittymisen estämiseksi vieroitusoireita vastasyntyneelle.

IN kokeelliset tutkimukset Amitriptyliini on teratogeeninen.

Varoitukset

Varo sepelvaltimotaudin, Rytmihäiriö, sydänkatkos, Sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, verenpainetauti, tahti, alkoholismi, tyreotoksikoosi, taustalla hoitoa kilpirauhasen.

Hoidon amitriptyliinin, varovaisuus on tarpeen terävällä siirtyminen pystyasentoon asennosta “makaava” tai “istuminen”.

Dramaattinen maahantuonti voidaan kehittää peruuttaminen.

Amitriptyliini annoksina lisää 150 mg / vrk vähentää kouristuskynnystä; olisi otettava huomioon riski kohtausten herkillä potilailla, ja läsnäolo muiden tekijöiden, lisäävät kohtauksia (Sisältää. kun aivot vahingoista etiologiasta, samanaikainen käyttö psykoosilääkkeitä, epäonnistumiseen kaudella etanolista tai vieroitusoireista, jolla antikonvulsiivista vaikutusta).

On otettava huomioon,, että potilailla, joiden masennus voi yrittää itsemurhaa.

Yhdessä sähköhoidon tulee käyttää vain huolellisella lääkärin valvonnassa.

Vuonna alttiita potilaita ja iäkkäillä potilailla saattaa provosoida kehittäminen huumeiden psykoosi, edullisesti yöllä (jälkeen huumeiden testata muutaman päivän).

Voi aiheuttaa paralyyttinen ileus, etupäässä potilailla, joilla on krooninen ummetus, vanhuksille tai potilaille, pakko noudattaa lepoon.

Ennen yleisanestesiaa tai paikallispuudutusta pitäisi varoittaa nukutuslääkäri, että potilas käyttää amitriptyliini.

Kanssa pitkäaikainen käyttö lisääntymisenä kariesta. Voi lisätä tarvetta riboflaviini.

Amitriptyliini voidaan käyttää ei aikaisemmin, kuin 14 päivän kuluttua lopettamisesta MAO-estäjien.

Sitä ei saa käyttää yhdessä Adreno- ja sympatomimeetit, Sisältää. adrenaliini, efedriini, isoprenaliinilla, noradrenaliinin, fenïléfrïnom, fenilpropanolaminom.

Käyttää varoen yhdessä muiden lääkkeiden, antikolinergisiä vaikutuksia.

Saadessaan amitriptyliini välttää alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana hoidon tulisi pidättäytyä mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja nopea psykomotorista reaktiot.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sovelluksessa huumeita, on masentava vaikutus keskushermostoon, mahdollinen merkittävä kasvu estävä vaikutus keskushermostoon, hypotensiivinen toiminta, hengitysdepressio.

Sovelluksessa huumeita, ottaa antikolinerginen, antikolinergisiä vaikutuksia saattaa lisätä.

Kanssa samanaikainen käyttö voi lisätä toiminnan sympatomimeettien verenkiertoon ja lisätä riskiä sydämen rytmihäiriöiden, takykardia, vaikea verenpainetauti.

Vaikka Psykoosilääkkeiden käyttö (neuroleptit) vastavuoroisesti esti aineenvaihdunta, Näin on kynnysarvon aleneminen epästabiili valmius.

Klo samanaikainen soveltaminen verenpainelääkkeiden kanssa (paitsi klonidiini, guanetidiini ja niiden johdannaiset) voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta ja ortostaattisen hypotension riski.

Klo samanaikainen soveltaminen MAO-estäjien kanssa voi kehittyä hypertensiivinen kriisi; klonidiinin, guanetidiini – saattaa vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta klonidiinin tai guanetidiinin; barbituraatit, karʙamazepinom – toimet Amitriptyliinin saattaa vähentyä kasvu sen aineenvaihdunta.

Tapaus serotoniinioireyhtymän, jonka samanaikainen käyttö sertraliinin.

Kun taas sukralfaatin vähentää imeytymistä amitriptyliini; fluvoksamiinilla – pitoisuuden lisäämistä amitriptyliinin veriplasmassa ja riski toksisten vaikutusten; fluoksetiini – lisää pitoisuus amitriptyliinin veriplasmassa ja kehittää myrkyllisiä reaktioita johtuu CYP2D6 isoentsyymin vaikutuksen alaisena fluoksetiinin; kinidiinillä – voi hidastaa metaboliaa amitriptyliini; kanssa tsimetidinom – voi hidastaa metaboliaa amitriptyliini, lisätä plasman ja myrkyllisten vaikutusten.

Vaikka etanolin käyttö lisää vaikutukset etanolin, varsinkin muutaman ensimmäisen hoitopäivän.