ALZOLAM

Aktiivista ainetta: Alpratsolaami
Kun ATH: N05BA12
CCF: Rauhoittava lääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Kun CSF: 02.04.01
Valmistaja: Sun Pharmaceutical Industries Oy. (Intia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit pyöreä, Valium, vihreä väri, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – toisen.

Apuaineita: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, tärkkelys, magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi, Väriaineet (Kinoliinikeltainen, loistava sininen).

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Anksiolitičeskoe välineet (rauhoittava lääke), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedaatio, snotvornoe, anticonvulsant, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, pelko, huoli) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetiikka

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plasmassa saavutetaan 1-2 ei.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 80%.

Se metaboloituu maksassa.

T_1/2 keskiarvot 12-15 ei. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Todistus

Тревожные состояния, neuroosit, mukana ahdistus, опасности, huoli, jännite, ухудшением сна, ärtyvyys, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, huoli, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Annostusohjelman

Yksittäinen. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Aloitusannos on 250-500 g 3 kertaa / vrk, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / vrk.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 kertaa / vrk, ylläpitoannokset – 500-750 mg / vrk, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, kuin 500 мкг каждые 3 päivä; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Sivuvaikutus

CNS: alussa hoidon (erityisesti iäkkäillä potilailla) uneliaisuus, väsynyt, huimaus, heikentynyt kyky keskittyä, ataksia, sekavuus, epävakaa kävely, kehitysvammaisuus ja moottori vastauksia; harvoin – päänsärky, euforia, masennus, vapina, muisti lasku, heikentynyt liikkeiden koordinointi, подавленность настроения, sekaannus, Dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktioita (Hallitsemattomat liikkeet, Sisältää. silmä), heikkous, myastenia, dysartria; Joissakin tapauksissa – paradoksaalinen reaktiot (агрессивные вспышки, sekaannus, psykomotorinen levottomuus, pelko, itsemurha suuntaus, lihaskrampit, hallusinaatiot, kiihtymys, ärtyvyys, levottomuus, unettomuus).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: возможны сухость во рту или слюнотечение, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin, keltatauti.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi (vilunväristykset, hypertermia, kurkkukipu, väsymystä tai heikkoutta), anemia, trombosytopenia.

Vuodesta virtsaelimet: возможны недержание мочи, virtsaumpi, munuaisten vajaatoiminta, снижение или повышение либидо, kuukautiskivut.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, kuukautiskierron väärinkäytöksiä.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: mahdollinen verenpaineen lasku, takykardia.

Allergiset reaktiot: mahdollinen ihottuma, kutittaa.

Vasta

Kooma, järkytys, myastenia, zakrыtougolynaya glaukooma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akuutti hengitysvajaus, vakava masennus (могут проявляться суицидальные наклонности), raskaus (erityisesti I raskauskolmanneksen), maidoneritys, lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, yliherkkyys bentsodiatsepiineille.

Raskaus ja imetys

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, vähentynyt lihasjänteys, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN kokeelliset tutkimukset esityksiä, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Varoitukset

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Potilaat, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, erityisesti potilailla,, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, oksentelu, усилением потоотделения, vapina ja kouristukset. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (lisää 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s ei ole asennettu. Lapset, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Hoidon aikana, välttää alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Hoidon aikana tulee pidättäytyä toimista mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidiantibioottien – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.