АКТАПАРОКСЕТИН

Aktiivista ainetta: Paroksetiini
Kun ATH: N06AB05
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Valmistaja: Actavis Group hf. (Islanti)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, jossa merkintä “P” toisella puolella ja “20” – toinen.

Apuaineita: magnesiumstearaatti 2255, natriumkarboksimetyylitärkkelys, маннитол DC, mikrokiteinen selluloosa, эудрагит Е100 (metyylimetakrylaatti, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry АМВ белый (vesiliuosta): osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), talkki, indigokarmin (E132), soijalesitiini (E322), Ksantaanikumihartsin (E415).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen sininen, pyöreä, lenticular, kanssa Valium toisella puolella ja merkintä “P30” – toinen.

Apuaineita: magnesiumstearaatti 2255, natriumkarboksimetyylitärkkelys, маннитол DC, mikrokiteinen selluloosa, эудрагит Е100 (metyylimetakrylaatti, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry AMB синий (vesiliuosta): osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), talkki, indigokarmin (E132), soijalesitiini (E322), Ksantaanikumihartsin (E415), paraoranssi väriainetta (E110), Kinoliinikeltainen väriaine (E104).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Reseptorin.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, todistettu, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboloituu “Ensikierron” maksan kautta.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Jakelu

C_ss Se saavutetaan 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Aineenvaihdunta

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “Ensikierron” maksan kautta, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “Ensikierron” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Vähennys

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% sappi läpi suolet. В неизмененном виде выводится 2% virtsa ja 1% sappi.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Todistus

— депрессия всех типов (Sisältää. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Paniikkihäiriö, t. ei. jossa agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta 1 aika / päivä, aamu, syödessään. Niellä kokonaisena tabletit, juomavesi.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

To лечения депрессий määrätty lääke annos 20 mg 1 aika / päivä. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / vrk, suurin vuorokausiannos – 50 mg.

At pakko-oireiset häiriöt начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / vrk, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / vrk, Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 60 mg / vrk.

At paniikkihäiriö Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / vrk (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / vrk. Suurin annos – 50 mg / vrk.

At социально-тревожных расстройствах/социофобии Aloitusannos on 20 mg / vrk, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / vrk. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

At посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / vrk. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / vrk. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

At генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / vrk.

At munuais- ja / tai maksan vajaatoiminta Suositeltu päivittäinen annos on 20 mg.

To iäkkäillä potilailla Päivittäinen annos ei saa ylittää 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Sivuvaikutus

CNS: uneliaisuus, vapina, voimattomuus, unettomuus, huimaus, uupumusta, kouristukset, ekstrapyramidaalioireet, Serotoniinioireyhtymän, hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesia, heikentynyt kyky keskittyä.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu, myastenia, myokloniaa, миопатический синдром.

Aistit: näkövamma, muutokset maku.

Puolelta sukuelimiin: seksuaalinen toimintahäiriö (Sisältää. импотенция и расстройства эякуляции), hyperprolaktinemia / galaktorrea, anorgazmija.

Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi, lisääntynyt virtsaaminen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ummetus tai ripuli; harvoin – maksatulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, mustelmat, kutittaa, angioedeema.

Muut: lisääntynyt hikoilu, giponatriemiya, rikkoo erityksen ADH, peruutettu terävä nosto huumeiden, nuha.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto MAO-estäjiä ja vuoteen 14 päivän kuluttua niiden peruuttamisesta;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus On syytä määrätä huumeiden maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sulkukulmaglaukoomaa, eturauhasen liikakasvu, mania, sydänsairaus, epilepsia, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetät).

Varoitukset

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, препарат назначают с осторожностью.

Лечение пароксетином назначают через 2 viikon kuluttua MAO-estäjien.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Potilaalle on kerrottava, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Kuitenkin, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, mydriaasin, kuume, kohonnut verenpaine, päänsärky, tahattomat lihaskouristukset, ažitaciâ, levottomuus, sinustakykardia, bradykardia, узловой ритм; harvoin – tajunnan masennus koomaan asti (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Hoito: mahanhuuhtelu, Aktiivihiili, simptomaticheskaya hoito. Spesifistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenytoiini, antikoagulantit, trisykliset masennuslääkkeet, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, trisykliset masennuslääkkeet, asetyylisalisyylihappo, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadoli, sumatriptaani) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.