ACTAPAROXETINE

Aktiivista ainetta: Paroksetiini
Kun ATH: N06AB05
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Valmistaja: Actavis Group hf. (Islanti)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, molemmilla sivuilla ja sivuilla lovia, jossa merkintä “P” toisella puolella ja “20” – toinen.

Apuaineita: magnesiumstearaatti 2255, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mannitoli DC, mikrokiteinen selluloosa, Eudragit E100 (metyylimetakrylaatti, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatin ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri), Opadry AMV valkoinen (vesiliuosta): osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), talkki, indigokarmin (E132), soijalesitiini (E322), Ksantaanikumihartsin (E415).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen sininen, pyöreä, lenticular, kanssa Valium toisella puolella ja merkintä “P30” – toinen.

Apuaineita: magnesiumstearaatti 2255, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mannitoli DC, mikrokiteinen selluloosa, Eudragit E100 (metyylimetakrylaatti, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatin ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri), Opadry AMB sininen (vesiliuosta): osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), talkki, indigokarmin (E132), soijalesitiini (E322), Ksantaanikumihartsin (E415), paraoranssi väriainetta (E110), Kinoliinikeltainen väriaine (E104).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. Paroksetiini on voimakas ja selektiivinen serotoniinin sisäänoton estäjä (5-hydroksitryptamiini, 5-NT) aivojen neuronit, mikä määrittää sen masennuslääkkeen vaikutuksen ja tehokkuuden pakko-oireisen ja paniikkihäiriön hoidossa.

Paroksetiinin päämetaboliitit ovat polaarisia ja konjugoituja hapettumis- ja metylaatiotuotteita, jotka poistuvat elimistöstä nopeasti, niillä on heikko farmakologinen aktiivisuus eivätkä ne vaikuta terapeuttiseen vaikutukseen. Paroksetiinin metabolia ei vaikuta vaikutuksensa vuoksi heikennä 5-HT:n selektiivistä ottoa hermosoluissa..

Paroksetiinilla on alhainen affiniteetti m-kolinergisiin reseptoreihin. Sillä on valikoiva vaikutus, toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet, paroksetiinilla on alhainen affiniteetti α:aan₁, a₂, b-адренорецепторам, sekä dopamiinia, 5-HT₁ samanlainen, 5-NT₂ kuten ja histamiini H₁-Reseptorin.

Paroksetiini ei häiritse psykomotorisia toimintoja eikä tehosta etanolin estävää vaikutusta niihin.

Potilaiden käyttäytymistä ja EEG:tä koskevan tutkimuksen mukaan, ottamalla paroksetiinia, todistettu, kun niitä on määrätty suurempina annoksina, joita tarvitaan estämään 5-HT:n sisäänotto, paroksetiinilla on heikkoja aktivoivia ominaisuuksia. Terveillä vapaaehtoisilla se ei aiheuta merkittävää verenpaineen muutosta, Syke ja EEG.

Toisin kuin masennuslääkkeet, jotka estävät norepinefriinin imeytymistä, paroksetiini tukahduttaa guanetidiinin verenpainetta alentavat vaikutukset paljon heikommin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annetun paroksetiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta.. Metaboloituu “Ensikierron” maksan kautta.

Paroksetiinin kliiniset vaikutukset (sivuvaikutuksia ja tehokkuutta) eivät korreloi sen plasmapitoisuuden kanssa.

Jakelu

C_ss Se saavutetaan 7-14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen, farmakokinetiikka ei muutu pitkäaikaisen hoidon aikana.

Terapeuttisilla pitoisuuksilla paroksetiini sitoutuu plasman proteiineihin 95%.

Paroksetiini jakautuu laajalti kudoksiin, ja farmakokineettiset laskelmat osoittavat, se on vain 1% sitä on plasmassa.

Aineenvaihdunta

Koska paroksetiinin metaboliaan liittyy vaikutus “Ensikierron” maksan kautta, sen määrä, määräytyy systeemisessä verenkierrossa, vähemmän kuin se, joka imeytyy maha-suolikanavasta. Kun paroksetiiniannosta suurennetaan tai käytetään useita annoksia, kun kehon kuormitus kasvaa, vaikutus imeytyy osittain “Ensikierron” maksan kautta ja paroksetiinin plasmapuhdistuma vähenee. Tämän seurauksena paroksetiinin plasmapitoisuuksien nousu ja farmakokineettisten parametrien vaihtelut ovat mahdollisia., joita voidaan havaita vain niillä potilailla, joilla saavutetaan alhaiset paroksetiinipitoisuudet plasmassa käytettäessä lääkettä pieninä annoksina.

Vähennys

T_1/2 vaihtelee, mutta yleensä on noin 1 d. Paroksetiinin metaboliittien kaksivaiheinen erittyminen elimistöstä, aluksi maksan läpi tapahtuvan ensikierron metabolian seurauksena, ja sitten sitä kontrolloidaan systeemisellä eliminaatiolla.

Paroksetiini erittyy pääasiassa metaboliitteina: 64% metaboliitit erittyvät virtsaan ja 36% sappi läpi suolet. Lähtö ennallaan 2% virtsa ja 1% sappi.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, sekä potilailla, joilla on vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta, paroksetiinipitoisuus plasmassa kasvaa, ja niiden plasmapitoisuuksien vaihteluväli on melkein sama kuin terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla.

Todistus

- kaikenlainen masennus (Sisältää. reaktivnaя, vakava endogeeninen masennus ja masennus, mukana ahdistus);

- pakko-oireinen häiriö;

- Paniikkihäiriö, t. ei. jossa agoraphobia;

– sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö/sosiaalinen fobia;

- yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;

- posttraumaattisen stressihäiriön hoito.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta 1 aika / päivä, aamu, syödessään. Niellä kokonaisena tabletit, juomavesi.

Annos valitaan yksilöllisesti ensimmäisen kerran 2-3 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja säädä tarvittaessa.

To masennuksen hoitoon määrätty lääke annos 20 mg 1 aika / päivä. Tarvittaessa annosta nostetaan asteittain 10 mg / vrk, suurin vuorokausiannos – 50 mg.

At pakko-oireiset häiriöt terapeuttinen aloitusannos on 20 mg / vrk, jota seuraa viikoittainen korotus 10 mg. Suositeltu keskimääräinen terapeuttinen annos – 40 mg / vrk, Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 60 mg / vrk.

At paniikkihäiriö Actaparoxetine määrätään aloitusannoksena 10 mg / vrk (vähentääkseen paniikkioireiden pahenemisriskiä), jota seuraa viikoittainen korotus 10 mg. Keskimääräinen terapeuttinen annos – 40 mg / vrk. Suurin annos – 50 mg / vrk.

At sosiaaliset ahdistuneisuushäiriöt/sosiaalinen fobia Aloitusannos on 20 mg / vrk, jos vaikutusta ei ole ainakaan 2 viikkoa on mahdollista nostaa annosta enintään 50 mg / vrk. Annosta tulee suurentaa 10 mg vähintään välein 1 viikkoa kliinisen vaikutuksen mukaan.

At posttraumaattiset mielenterveyden häiriöt Useimmille potilaille aloitus- ja terapeuttiset annokset ovat 20 mg / vrk. Joissakin tapauksissa on suositeltavaa suurentaa annosta enintään 50 mg / vrk. Annosta tulee suurentaa 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

At генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / vrk.

At munuais- ja / tai maksan vajaatoiminta Suositeltu päivittäinen annos on 20 mg.

To iäkkäillä potilailla Päivittäinen annos ei saa ylittää 40 mg. Vieroitusoireyhtymän kehittymisen estämiseksi lääkkeen käyttö lopetetaan asteittain.

Sivuvaikutus

CNS: uneliaisuus, vapina, voimattomuus, unettomuus, huimaus, uupumusta, kouristukset, ekstrapyramidaalioireet, Serotoniinioireyhtymän, hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, lisääntynyt ja hermostunut kiihtyvyys, parestesia, heikentynyt kyky keskittyä.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu, myastenia, myokloniaa, myopaattinen oireyhtymä.

Aistit: näkövamma, muutokset maku.

Puolelta sukuelimiin: seksuaalinen toimintahäiriö (Sisältää. impotenssi ja siemensyöksyhäiriöt), hyperprolaktinemia / galaktorrea, anorgazmija.

Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi, lisääntynyt virtsaaminen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ummetus tai ripuli; harvoin – maksatulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, mustelmat, kutittaa, angioedeema.

Muut: lisääntynyt hikoilu, giponatriemiya, rikkoo erityksen ADH, peruutettu terävä nosto huumeiden, nuha.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto MAO-estäjiä ja vuoteen 14 päivän kuluttua niiden peruuttamisesta;

- tioridatsiinin samanaikainen käyttö;

- epävakaa epilepsia;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus On syytä määrätä huumeiden maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sulkukulmaglaukoomaa, eturauhasen liikakasvu, mania, sydänsairaus, epilepsia, kouristavat tilat, sähköpulssihoidon aikana, kun otat lääkkeitä, lisää verenvuotoriskiä, lisääntyneen verenvuodon ja sairauksien riskitekijöiden läsnä ollessa, lisää verenvuotoriskiä, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Lääke Actaparoxetine on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. (imetät).

Varoitukset

NMS-taudin kehittymisen estämiseksi potilailla, antipsykoottien ottaminen, lääkettä määrätään varoen.

Paroksetiinihoito määrätään kautta 2 viikon kuluttua MAO-estäjien.

Iäkkäillä potilailla hyponatremia on mahdollista lääkkeen käytön aikana.

Joissakin tapauksissa, kun Actaparoxetinea käytetään samanaikaisesti insuliinin ja/tai oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, jälkimmäisten annosta on muutettava..

Jos kouristuksia ilmaantuu, paroksetiinihoito tulee lopettaa..

Paroksetiinihoito tulee lopettaa ensimmäisten manian oireiden ilmetessä..

Ensimmäisten viikkojen aikana potilaan tilaa tulee seurata huolellisesti mahdollisten itsemurhayritysten varalta..

Potilaalle on kerrottava, että hoidon aikana tulee välttää alkoholin käyttöä.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Paroksetiini ei heikennä kognitiivisia ja psykomotorisia toimintoja. Kuitenkin, kuten muilla psykotrooppisilla lääkkeillä hoidettaessa, potilaiden tulee olla varovaisia ​​ajaessaan autoa ja liikuttaessaan koneita. Hoitojakson aikana potilaan tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toimista, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, mydriaasin, kuume, kohonnut verenpaine, päänsärky, tahattomat lihaskouristukset, ažitaciâ, levottomuus, sinustakykardia, bradykardia, liitosrytmi; harvoin – tajunnan masennus koomaan asti (kun niitä otetaan samanaikaisesti muiden psykotrooppisten lääkkeiden ja/tai alkoholin kanssa).

Hoito: mahanhuuhtelu, Aktiivihiili, simptomaticheskaya hoito. Spesifistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ruoan ja antasidien syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen ja farmakokineettisiin parametreihin.

Paroksetiini ei ole yhteensopiva MAO-estäjien kanssa.

Kun sitä annetaan samanaikaisesti paroksetiinin kanssa, prosyklidiinin pitoisuus kasvaa..

Paroksetiinihoidon aikana sinun tulee pidättäytyä juomasta alkoholia alkoholin lisääntyneen toksisen vaikutuksen vuoksi.

Koska paroksetiini estää sytokromi P450 isoentsyymejä, barbituraattien vaikutus saattaa voimistua, fenytoiini, antikoagulantit, trisykliset masennuslääkkeet, fenotiatsiiniantipsykootit, Luokan I rytmihäiriölääkkeet C, metoprololi ja lisääntynyt sivuvaikutusten riski, kun näitä lääkkeitä määrätään samanaikaisesti.

Kun määrätään samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, estävät maksaentsyymejä, Paroksetiiniannosta voi olla tarpeen pienentää.

Paroksetiini lisää verenvuotoaikaa varfariinin käytön aikana, muuttumattomana protrombiiniajalla.

Kun paroksetiinia annetaan samanaikaisesti epätyypillisten psykoosilääkkeiden kanssa, fenotiazinami, trisykliset masennuslääkkeet, asetyylisalisyylihappo, Varovaisuutta tulee noudattaa tulehduskipulääkkeiden käytössä mahdollisten verenvuotohäiriöiden vuoksi.

Samanaikainen käyttö serotonergisten lääkkeiden kanssa (tramadoli, sumatriptaani) voi lisätä serotonergisiä vaikutuksia.

Tryptofaanin vaikutuksen keskinäinen vahvistuminen havaittiin, litium- ja paroksetiinilääkkeet.

Kun paroksetiinia annetaan samanaikaisesti fenytoiinin ja muiden kouristuslääkkeiden kanssa, plasman paroksetiinipitoisuus voi pienentyä ja sivuvaikutusten ilmaantuvuus lisääntyä..

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.